Авелокс или моксифлоксацин что лучше. Условия и сроки хранения

Моксифлоксацин (moxifloxacin)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской, напоперечном разрезе ядро от светло-желтого до желтого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 198.5 мг, кроскармеллоза натрия - 21 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 13.1 мг, - 14 мг, кремния диоксид коллоидный - 7 мг, магния стеарат - 7 мг, тальк - 3 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 11.56 мг, титана диоксид - 1.78 мг, макрогол 6000 - 4.84 мг, полисорбат 80 - 1.78 мг, краситель азорубин - 0.04 мг.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
5 шт. - банки (1) - пачки картонные.
7 шт. - банки (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные - Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные - Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительными к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Блокирует топоизомеразами II и IV, ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК, и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций.

Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и , не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и этими препаратами отсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развития резистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности - низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. При многократном воздействии на микроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющих концентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг C max в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л.

После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 ч C max достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч C max варьирует в пределе от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Средние C ss , равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в однократных дозах от 50 мг до 1200 мг, а также а дозе 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной.

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Связывание с белками крови (главным образом с ) составляет около 45%.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. V d составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в , создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации активного вещества определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными ферментами печени системы цитохрома Р450.

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и через кишечник как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов.

Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. При однократной дозе 400 мг около 19% выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% - с калом. T 1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 мл/мин до 246 мл/мин.

Показания

Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей: острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, лактация (период грудного вскармливания), повышенная чувствительность к моксифлоксацину.

Дозировка

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, тошнота, диарея, рвота, диспепсия, метеоризм, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, извращение вкуса.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, бессонница, нервозность, чувство тревоги, астения, головная боль, тремор, парестезия, боль в ногах, судороги, спутанность сознания, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, боль в груди.

Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня протромбина, повышение активности амилазы.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз, вагинит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении , минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 ч до или 2 ч после приема моксифлоксацина).

При приеме моксифлоксацина на фоне применения других фторхинолонов возможно развитие фототоксических реакций.

Ранитидин снижает всасывание моксифлоксацина.

Особые указания

С осторожностью назначают моксифлоксацин при эпилептическом синдроме (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, печеночной недостаточности, синдроме удлинения интервала QT.

Во время терапии фторхинолонами могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия, в особенности у пожилых больных и у пациентов, параллельно получающих ГКС. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и освободить от нагрузки пораженную конечность.

Беременность и лактация

Моксифлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначают моксифлоксацин при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Во время терапии фторхинолонами у пожилых больных могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и освободить от нагрузки пораженную конечность.

Патогенные микроорганизмы часто вызывают опасные заболевания, справиться с которыми могут только специализированные антибактериальные средства. популярным антибиотиком для уничтожения отрицательной микрофлоры является Моксифлоксацин, который подходит для лечения пациентов старше 18 лет. Ознакомьтесь с его составом, показаниями к применению, возможными побочными действиями.

Инструкция по применению Моксифлоксацина

Антибиотик Моксифлоксацин (Moxifloxacin) относится к четвертому поколению фторхинолонов. Это кристаллическое желтоватое вещество с широким спектром действия по отношению к патогенным возбудителям болезни. Препарат выпускается российской компанией Вертекс и индийской фирмой Маклеодс Фармасьютик. Его активное вещество применяется в лечении многих заболеваний.

Состав и форма выпуска

Моксифлоксацин выпускается в трех форматах: раствор для инфузий, таблетки для перорального приема и глазные капли. Их состав:

	Таблетки
Описание	Двояковыпуклые желтые таблетки	Зеленовато-желтая жидкость	Желтоватый раствор
Концентрация моксифлоксацина гидрохлорида, мг		400 на 250 мл
Вспомогательный состав	Желтый оксид железа, стеарат кальция, диоксид титана, кукурузный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, макрогол, поливиниловый спирт, маннитол, опадрай, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, гидроксипропилцеллюлоза, гипромелоза, полиэтиленгликоль	Хлорид натрия, гидроксид натрия, хлористоводородная кислота, вода	Гидроксид натрия, хлорид натрия, хлористоводородная кислота, борная кислота, вода
Упаковка	Блистеры по 5 шт., по 1 или 2 блистера в пачке	Флаконы по 250 мл	Полиэтиленовые флаконы-капельницы по 5 мл

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противомикробный хинолоновый препарат активен по отношению к бактероидам, пептострептококкам, клостридиям, микоплазмам, хламидиям, кишечной палочке, протеям, клебсиеллам, энтерококкам, стрептококкам, стафилококкам, анаэробам. Бактерии долго развивают к нему резистентность (устойчивость). Механизм работы медикамента основан на нарушении синтеза аминогликозидов и ДНК микробов, что приводит к их гибели.

Препарат при парентеральном и пероральном приеме быстро всасывается, достигает предельной концентрации в сыворотке крови через интервал в два часа. Моксифлоксацин попадает в разные ткани и органы, проходит метаболизм в печени, выводится с калом и мочой. По отзывам пациентов и врачей, препарат хорошо переносится, быстро устраняет симптомы болезни, оказывает длительное бактерицидное действие.

Показания к применению

Раствор и таблетки предназначены для применения внутрь, глазные капли же используются местно. Показания к использованию изложены в инструкции:

• острый синусит;
• внебольничная пневмония;
• хронический бронхит, его обострение;
• осложненные интраабдоминальные инфекции;
• простатит;
• пиелонефрит;
• уреаплазмоз;
• микоплазмоз;
• кандидоз;
• хламидиоз;
• заболевания кожи или мягких тканей;
• для капель: ячмень, блефарит, дакриоцистит, кератит, язва роговицы, конъюнктивит, мейбомиит, профилактики инфицирования глаз после операций или травм.

Способ применения и дозировка

Разные формы выпуска препарата отличаются способами использования. Таблетки предназначены для перорального приема, раствор вводится парентерально, а капли закапываются в глаза при соответствующих инфекционных заболеваниях. Дозировка зависит от степени тяжести болезни, ее типа, индивидуальных особенностей пациента. Информация представлена в инструкции.

Препарат в форме таблеток принимается раз в сутки в дозе 400 мг. Прием не зависит от времени пищи. Рекомендуется запивать таблетки водой. Длительность лечения зависит от типа инфекции:

	Продолжительность лечения, суток
Обострение хронического бронхита, других дыхательных заболеваний
Внебольничная пневмония
Инфекции кожи и мягких тканей
Простатит
Пиелонефрит
Урогенитальные инфекции
Осложненные интраабдоминальные инфекции

Раствор

На начальных стадиях болезней желательно использовать раствор, который вводится внутривенно раз в сутки. Далее по достижении прогресса назначаются таблетки. Парентеральное введение раствора длится около часа. Моксифлоксацин может вводиться в чистом виде или в комплексе с другими инфузионными растворами (вода, раствор глюкозы, ксилита, хлорида натрия, лактатный или обычный раствор Рингера).

Капли

Медикамент в формате капель используется для закапывания в конъюнктивальный мешок глаза. Дозировка – по 1 капле в каждый глаз трижды за сутки. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести болезни и определяется врачом по мере устранения всех признаков заболевания. Типичные болезни лечатся на протяжении пяти дней, дольше – по согласованию с доктором.

Особые указания

Моксифлоксацин повышает светочувствительность, поэтому во время лечения больному следует избегать нахождения под ультрафиолетом, меньше находиться на солнечных пространствах. Во время терапии нежелательно управлять опасными механизмами или транспортом, потому что понижается концентрация внимания. У пожилых пациентов лечение антибиотиком может вызвать воспаление или разрыв сухожилий, поэтому при обнаружении первых признаков патологий терапия отменяется, ограничивается нагрузка на больную конечность.

При беременности

Во время вынашивания ребенка прием антибиотика противопоказан, если только польза для матери не превышает риск для плода. Исследований о безопасности применения лекарства во время беременности не проводилось. При назначении препарата при лактации следует отменить грудное вскармливание ребенка, потому что активное вещество состава проникает в грудное молоко и отрицательно влияет на здоровье малыша.

Лекарственное взаимодействие

Перед началом терапии Моксифлоксацином следует изучить лекарственное взаимодействие с другими препаратами. Комбинации и эффекты:

1. Антацидные средства на основе магния или гидроксида алюминия, сукральфата, препараты цинка и железа замедляют всасывание медикамента.
2. Лекарство повышает максимальную концентрацию Дигоксина, снижает эффективность Глибенкламида.
3. Ранитидин снижает всасываемость антибиотика в кровь, может вызвать кандидоз.
4. Сочетание медикамента с другими фторхинолонами, Пенициллином увеличивает фототоксическую реакцию.

Моксифлоксацин и алкоголь

Во время лечения лекарственным средством прием алкоголя, лекарств и напитков на его основе запрещен. Сочетание с этанолом повышает нагрузку на работу печени, что приводит к отрицательным эффектам и вызывает тошноту, рвоту. Алкоголь снижает эффективность антибиотика, может привести к непредсказуемым реакциям и вызвать тяжелые проблемы со здоровьем.

Побочные действия

Лечение антибиотиком может вызывать ряд побочных действий. Самыми распространенными считаются:

• нервозность, головокружение, тревожность, парестезии, головная боль, тремор, боли в ногах, спутанность сознания, апатия, слабость, депрессия, бессонница, судороги;
• учащенное сердцебиение, периферические отеки, боль в груди, тахикардия, гипертензия;
• повышение активности печеночных трансаминаз (ферментов), диарея, извращение вкуса, тошнота, метеоризм, боли в животе, запор, рвота, анорексия, гастрит, дисфагия, колит;
• гипергликемия;
• лейкопения, тромбоцитоз, эозинофилия;
• артралгия, астения, тендовагинит;
• галлюцинации;
• анемия, снижение уровня лейкоцитов;
• вагинальный кандидоз;
• боли в суставах, спине, мышцах;
• аллергические реакции, пурпура, сыпь, зуд, крапивница;
• дискомфорт в глазах, нечеткость зрения, светобоязнь, кератит, сухость в глазах, слезотечение, покалывание или жжение роговицы.

Передозировка

Превышение дозы антибиотика проявляется усиленными побочными эффектами. При наступлении передозировки нужно провести промывание желудка, отменить прием препарата, для выведения токсинов употребить сорбенты (Смекту, активированный уголь, Энтеросгель, Сорбекс). При интоксикации разрешено внутривенное введение детоксикационных растворов, применение симптоматических препаратов, поливитаминов.

Противопоказания

Медикамент с осторожностью назначается при заболеваниях центральной нервной системы, судорогах, приеме противоаритмических средств, трициклических антидепрессантов, кортикостероидов и нейролептиков. Под контролем врача осуществляется использование лекарства при брадикардии, аритмии, сердечной недостаточности, гипокалиемии, нарушении функции печени и почек. Противопоказаниями к приему средства являются:

• беременность, лактация;
• возраст до 18 лет;
• ишемия;
• непереносимость лактозы;
• повышенная чувствительность к компонентам состава и другим трифторхинолонам (Левофлоксацин, Офлоксацин, Цефалоспорин);
• риск развития анафилаксии;
• туберкулез;
• возраст до года для капель.

Условия продажи и хранения

Таблетки и раствор хранятся при температуре до 25 градусов. Раствор нельзя замораживать. Капли хранятся при температуре до 30 градусов, срок годности после вскрытия – месяц. Срок хранения для всех форм препарата – три года. Отпускаются средства по рецепту.

Аналоги Моксифлоксацина

Заменить антибиотик могут другие антибактериальные средства из группы фторхинолонов или одноименные препараты, производимые другими фирмами. К аналогам средства относятся:

• Моксифлоксацин-Кредофарм – содержит то же активное вещество, помогает при пневмонии;
• Авелокс – немецкий препарат в виде таблеток и раствора;
• Моксифлоксацин-Нортон – медикамент на основе одноименного компонента;
• Моксифтор 400 – раствор для инфузий с тем же активным веществом;
• Моксифлоксацин-Фармекс – препарат с тем же действующим компонентом;
• Мофлоксин Люпин – антибактериальные таблетки;
• Тевалокс – противомикробное таблетированное средство.

Цена Моксифлоксацин

Стоимость препарата зависит от формы выпуска, концентрации активного вещества и объема упаковки. Приобрести медикамент можно через интернет или аптечные сети. В Москве примерные цены составят:

Представлены аналоги лекарства моксифлоксацин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Моксифлоксацин - Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные - Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные - Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительными к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Блокирует топоизомеразами II и IV, ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК, и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций.

Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и этими препаратами отсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развития резистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности - низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. При многократном воздействии на микроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющих концентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Моксифлоксацин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Моксифлоксацин
	345
Авелокс
Таблетки покрыт.плен.об. 400 мг, 5 шт. (Байер, Германия)	734
Аквамокс
Алвелон-МФ
Таблетки покрыт.плен.об. пролонг. 400 мг, 5 шт.	422
Вигамокс
Глазные капли 0.5% - 5мл фл / кап (Алкон Лабораториз Инк (США)	241.60
Максифлокс
Капли глазные 5 мг / мл, 5 мл	164
Мегафлокс
Таблетки покрыт.плен.об. 400 мг, 5 шт. (Оболенское ФП, Россия)	453
Моксиграм
Моксикум ВМ
Моксимак
Моксин
Моксиспенсер
Моксистар
Моксифло
Моксифлоксацин Велфарм
Моксифлоксацин гидрохлорид
Моксифлоксацин Канон
Таблетки покрыт.плен.об. 400 мг, 5 шт.	323
Моксифлоксацин Сандоз
Моксифлоксацин ШТАДА
Моксифлоксацин* (Moxifloxacin*)
Моксифлоксацин-Альвоген
МОКСИФЛОКСАЦИН-КГП
Моксифлоксацин-Оптик
Моксифлоксацин-ТЛ
Моксифлоксацин-Ферейн
Моксифлоксацина гидрохлорид
Моксифлоксацина гидрохлорид (безводный)
Моксифлоксацина гидрохлорид (Моногидрат)
Моксифлоксацина гидрохлорид для пероральных лекарственных форм
МОКСИФУР
Мофлаксия
400мг №5 таб п / пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	374.50
400мг №7 таб п / пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	543
Плевилокс
Ротомокс
Таблетки покрыт.плен.об. 400 мг 5 шт., упак.	540
СИМОФЛОКС
Ультрамокс
Хайнемокс
Табл 400 мг №5 (Хайгланс Лабораториз (Индия)	402
Таб 400мг №5	403.10

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве моксифлоксацин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

33 посетителей сообщили об эффективности

Ваш ответ о побочных эффектах »

34 посетителей сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	33		97.1%
Не дорогое	1		2.9%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Девятнадцать посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Моксифлоксацин?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники		%
1 раз в день	17		89.5%
2 раза в день	2		10.5%

Ваш ответ о частоте приема в день »

Пятнадцать посетителей сообщили о дозировке

	Участники		%
201-500мг	9		60.0%
501мг-1г	2		13.3%
11-50мг	1		6.7%
6-10мг	1		6.7%
1-5мг	1		6.7%
51-100мг	1		6.7%

Ваш ответ о дозировке »

Четыре посетителя сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Моксифлоксацин, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 5 дней почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

Ваш ответ о сроке начала действия »

Три посетителя сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Моксифлоксацин: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

41 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Русское название

Моксифлоксацин

Латинское название вещества Моксифлоксацин

Moxifloxacinum (род. Moxifloxacini)

Химическое название

1-Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-[(4aS,7aS)-октагидро-6H-пирролопиридин-6-ил]-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C 21 H 24 FN 3 O 4

Фармакологическая группа вещества Моксифлоксацин

Хинолоны/фторхинолоны

Код CAS

354812-41-2

Характеристика вещества Моксифлоксацин

Антибактериальное средство группы фторхинолонов IV поколения. Моксифлоксацина гидрохлорид — желтоватое или желтое кристаллическое вещество. Отличается от других фторхинолонов наличием в структуре молекулы метокси-группы в положении 8 и бициклоамина в положении 7.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Ингибирует топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV — ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Нарушает синтез ДНК микробной клетки, оказывает бактерицидное действие.
Присутствие метокси-группы в положении 8 способствует повышению активности и снижению возникновения резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение дополнительного кольца в 7 положении предупреждает активный выброс (эффлюкс) фторхинолонов из клетки, связанный с генами NorA или pmrA, наблюдаемый у определенных грамположительных бактерий.
Моксифлоксацин активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину), Staphylococcus aureus Streptococcus anginosus , Streptococcus constellatus , Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes Enterobacter cloacae, Esherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis , Bacteroides thetaiotaomicron, Clostridium perfringens , Peptostreptococcus spp., а также другие микроорганизмы — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae .
По данным in vitro исследований, Моксифлоксацин активен (МПК ≤2 мкг/мл) в отношении большинства (более 90%) штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans ; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophyla; анаэробные микроорганизмы — Fusobacterium spp., Prevotella spp. Клиническая значимость этих полученных in vitro данных не определена, безопасность и эффективность применения моксифлоксацина при лечении инфекций, вызванных этими возбудителями, в адекватных и хорошо контролируемых испытаниях не установлена.
Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и другими классами противомикробных средств (включая макролиды, бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, тетрациклины) не известна.
Резистентность к моксифлоксацину in vitro развивается медленно и связана с многоступенчатыми мутациями. Резистентность к моксифлоксацину in vitro у грамположительных бактерий встречается с частотой от 1,8·10 −9 до 1·10 −11 и менее.
Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и другими фторхинолонами наблюдалась у грамотрицательных бактерий. Грамположительные бактерии, резистентные к другим фторхинолонам, могут быть чувствительны к моксифлоксацину.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (прием очень жирной пищи не влияет на всасывание, одновременное употребление 1 чашки йогурта не оказывает значительного влияния на степень и скорость системной абсорбции — AUC), абсолютная биодоступность составляет почти 90%. В исследованиях на здоровых добровольцах показано, что C max после однократного приема внутрь 400 мг моксифлоксацина составляет 3,1±1,0 мг/л (n=372), при многократном приеме — 4,5±0,5 мг/л (n=15). Плазменная концентрация повышается пропорционально дозе в диапазоне доз до 1200 мг (максимальная однократная тестируемая доза при пероральном приеме). Т 1/2 из плазмы составляет 12±1,3 ч, равновесное состояние достигается после по крайней мере трех дней приема (ежедневно по 400 мг). Связывание с белками сыворотки составляет около 50% и не зависит от концентрации вещества. Объем распределения — 1,7-2,7 л/кг. Хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, при этом концентрации в тканях часто превышают концентрацию вещества в плазме. После приема внутрь или в/в введения в дозе 400 мг Моксифлоксацин определяется в слюне, слизистой оболочке носа, бронхов и носовых пазух, в подкожных тканях, скелетных мышцах и др. Высокие концентрации, превышающие уровень моксифлоксацина в крови, создаются в слизистой оболочке бронхов (соотношение концентраций ткань/плазма 1,7±0,3), альвеолярных макрофагах (21,2±10,0), жидкости, покрывающей дыхательный эпителий (8,7±6,1), слизистой оболочке верхнечелюстной пазухи (2,0±0,3) и др. Измерение концентраций проводилось через 3 ч после приема однократной дозы 400 мг (за исключением измерений в пазухах, которые проводились через 5 дней после приема). Скорость элиминации моксифлоксацина из тканей обычно параллельна скорости элиминации из плазмы. Метаболизируется в печени без участия системы цитохрома Р450 (на активность системы цитохрома P450 не влияет) путем конъюгации с образованием двух неактивных метаболитов — сульфата (M1) и глюкуронида (M2). М1 составляет примерно 38% дозы и выводится преимущественно с фекалиями, М2 — 14% дозы, экскретируется только с мочой. Примерно 45% моксифлоксацина выводится в неизмененном виде (из них примерно 20% с мочой, около 25% с фекалиями). Общий кажущийся клиренс — 12±2,0 л/ч, почечный — 2,6±0,5 л/ч.
Не выявлено различий основных фармакокинетических параметров в зависимости от возраста, пола, расы. Не установлено значимых изменений фармакокинетических параметров при нарушении функции почек легкой, средней и тяжелой степени (в т.ч. при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин), а также при нарушении функции печени легкой (Child Pugh Class A) и средней (Child Pugh Class B) степени выраженности. Фармакокинетика моксифлоксацина у детей, а также у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child Pugh Class C) не изучалась.
Фототоксичность. В исследованиях на здоровых добровольцах (n=32) показано, что Моксифлоксацин не вызывает фотосенсибилизации (по сравнению с плацебо).
Изменения на ЭКГ. У пациентов, получавших Моксифлоксацин, наблюдалось удлинение интервала QT на ЭКГ. После перорального приема 400 мг значение изменения QTc по сравнению с исходным уровнем в момент достижения C max составляло 6 миллисекунд (n=787). При курсовом ежедневном в/в введении (400 мг в течение 1 ч) изменение QTc по сравнению с исходным уровнем составляло 9 миллисекунд в первый день (n=69) и 3 миллисекунды на третий день (n=290). Информация о потенциальном фармакодинамическом взаимодействии в организме человека между моксифлоксацином и другими ЛС, пролонгирующими интервал QTc, ограничена. Показано, что у собак соталол (антиаритмик III класса) приводил к дальнейшему увеличению интервала QTc при совместном применении с моксифлоксацином в/в в высоких дозах (см. также «Фармакология у животных» и «Меры предосторожности»).
Фармакология у животных
Хинолоны вызывают артропатию у молодых растущих животных. В исследованиях на собаках было показано, что у щенков развивалась артропатия на фоне перорального приема моксифлоксацина в дозах ≥30 мг/кг/сут (примерно в 1,5 раза выше МРДЧ) в течение 28 дней. Пероральное введение зрелым обезьянам и крысам доз 135 и 500 мг/кг, соответственно, не сопровождалось проявлениями артропатии.
В 6-месячном исследовании у крыс и обезьян на фоне моксифлоксацина не наблюдалось кристаллурии (в отличие от некоторых других хинолонов).
Не наблюдалось признаков офтальмологической токсичности в 13-недельном исследовании у собак при приеме моксифлоксацина внутрь в дозе 60 мг/кг, а также в 6-месячном исследовании у крыс и обезьян (ежедневные пероральные дозы составляли до 500 мг/кг и 135 мг/кг, соответственно). В 2-недельном исследовании у собак породы бигль при приеме внутрь в дозах 60 и 90 мг/кг наблюдались изменения на электроретинограмме. У одной из четырех собак были отмечены гистопатологические изменения в сетчатке при дозе 90 мг/кг (в этом исследовании доза, ассоциируемая с летальностью).
Некоторые хинолоны обладают просудорожной активностью, которая усиливается при совместном применении с НПВС. В исследовании на мышах не обнаружено повышения острой токсичности или потенциального токсического действия на ЦНС (в т.ч. возникновения судорог) при введении моксифлоксацина внутрь в дозе 300 мг/кг совместно с введением НПВС (диклофенак, ибупрофен и др.).
В исследованиях на собаках показано, что при концентрациях моксифлоксацина в плазме, в 5 раз превышающих терапевтический уровень у человека, наблюдается удлинение интервала QT. Основным механизмом удлинения интервала QT (данные электрофизиологических исследований) является ингибирование быстрого активирующего компонента отсроченного (замедленного) выпрямляющего тока калия. Одновременная инфузия соталола на фоне приема моксифлоксацина у собак приводила к более выраженному удлинению интервала QTс, чем при приеме одного моксифлоксацина в той же дозе (30 мг/кг).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Длительных исследований на животных по оценке канцерогенного действия моксифлоксацина не проводили.
Не проявлял мутагенноcти или генотоксичности в ряде тестов in vitro, в т.ч. в тесте Эймса (с использованием 4-х бактериальных штаммов TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537), в тесте с гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазой клеток яичника китайского хомячка, а также in vivo (в т.ч. в микроядерном тесте у мышей). Выявлена мутагенная активность (как и для других хинолонов) в тесте Эймса с использованием бактериального штамма TA 102, возможно обусловленная блокадой ДНК-гиразы. Проявлял кластогенную активность в тесте V-79 на хромосомные аберрации, но не вызывал внепланового синтеза ДНК в культуре гепатоцитов крыс.
Не выявлено влияния на фертильность у самцов и самок крыс при пероральном введении доз свыше 500 мг/кг/сут (примерно в 12 раз превышающих МРДЧ, в пересчете на поверхность тела, в мг/м 2) или в/в введении в дозах 45 мг/кг/сут (примерно идентичных МРДЧ, в пересчете на поверхность тела, в мг/м 2). При пероральном введении доз 500 мг/кг/сут отмечались незначительные морфологические изменения спермы самцов и незначительные эффекты на период течки у самок.
Клинические исследования . Эффективность моксифлоксацина оценивалась в ряде клинических исследований.
Обострение хронического бронхита
По результатам широкомасштабного рандомизированного, двойного слепого, контролируемого клинического испытания, проведенного в США, клиническая эффективность моксифлоксацина при лечении обострений хронического бронхита (внутрь в дозе 400 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней) составила 89%(222/250 пациентов), при этом первичная оценка результатов проводилась на 7-17 день после терапии. Степень микробиологической эрадикации составляла: для Streptococcus pneumoniae и Haemophilus parainfluenzae 100%(16/16), Haemophilus influenzae 89%(33/37), Moraxella catarrhalis 85%(29/34), Staphylococcus aureus 94%(15/16), Klebsiella pneumoniae 90%(18/20).
Внебольничная пневмония
Эффективность моксифлоксацина (прием внутрь в дозе 400 мг 1 раз в сутки) при лечении пациентов с клинически и рентгенологически документированной внебольничной пневмонией оценивалась в широкомасштабном, рандомизированном, двойном слепом, контролируемом клиническом испытании, проведенном в США. Клиническая эффективность моксифлоксацина составила 95%(184/194), при этом первичная оценка эффективности у большинства пациентов проводилась на 14-35 день при последующих посещениях.
В крупномасштабном, рандомизированном, двойном слепом, контролируемом клиническом испытании, проведенном в США и Канаде, оценивалась эффективность моксифлоксацина при последовательном применении — в/в, затем внутрь, в дозе 400 мг 1 раз в сутки в течение 7-17 дней у пациентов с подтвержденным диагнозом — внебольничная пневмония. Клиническая эффективность моксифлоксацина составляла 89%(161/180), первичный анализ эффективности у большинства пациентов проводился на 7-30 день после окончания терапии.
Объединенные данные нескольких исследований свидетельствуют о том, что степень клинической эффективности моксифлоксацина составляет 85% в отношении Staphylococcus aureus, 92% — в отношении Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, 93% — в отношении Chlamydia pneumoniae, 94% — в отношениии Streptococcus pneumoniae, 96% — в отношении Mycoplasma pneumoniae .
Внебольничная пневмония, вызванная штаммами Streptococcus pneumoniae со множественной резистентностью к антибиотикам (см. «Применение»).
Клиническая и бактериологическая эффективность моксифлоксацина составила 95% (35/37).
Острый бактериальный синусит
Эффективность моксифлоксацина (400 мг 1 раз в сутки внутрь в течение 10 дней) при лечении пациентов с острым бактериальным синуситом оценивалась в широкомасштабном, рандомизированном, двойном слепом, контролируемом клиническом испытании, проведенном в США. Клиническая эффективность моксифлоксацина (излечение плюс улучшение) составила 90%, первичный анализ эффективности проводился на 7-21 день после терапии.
В дополнение к этому были проведены исследования с целью получения бактериологических данных для оценки микробиологической эрадикации у взрослых пациентов при лечении моксифлоксацином (400 мг перорально, 1 раз в сутки в течение 7 дней). Всем пациентам (n=336) была проведена полостная пункция. Степень клинической эффективности (эрадикации) на 21-37 день после лечения составляла 97%(29/30) для Streptococcus pneumoniae, 83%(15/18) для Moraxella catarrhalis, 80%(24/30) для Haemophilus influenzae.
Неосложненные инфекционные заболевания кожи и ее придатков.
По результатам рандомизированного, двойного слепого, контролируемого клинического испытания, проведенного в США, при лечении кожных инфекций (неосложненные абсцессы — 30%, фурункулы — 8%, целлюлит — 16%, импетиго — 20%, другие кожные инфекции — 26%) эффективность моксифлоксацина (прием внутрь в дозе 400 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней) составила 89%(108/122).

Эффективность моксифлоксацина оценивалась в двух рандомизированных, актив-контролируемых клинических испытаниях. Клиническая эффективность моксифлоксацина составила 82,2%(106/129) в отношении Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), 81,6% (31/38) — в отношении Esherichia coli, 91,7% (11/12) — в отношении Klebsiella pneumoniae, 81,8% (9/11) — в отношении Enterobacter cloacae .

Эффективность моксифлоксацина была оценена в двух рандомизированных, актив-контролируемых клинических испытаниях. По результатам двойного слепого исследования, проведенного в Северной Америке, при лечении пациентов с интраабдоминальными инфекциями, такими как перитонит, абсцесс, аппендицит с прободением, прободение кишечника, эффективность моксифлоксацина составила 79,8% (146/183). Во втором, открытом международном исследовании эффективность была 80,9%.

Применение вещества Моксифлоксацин

По данным Physicians Desk Reference (2009) , Моксифлоксацин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов, у взрослых пациентов (старше 18 лет).
Острый бактериальный синусит , вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis.
Обострение хронического бронхита, связанное с бактериальной инфекцией (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, метициллиночувствительные Staphylococcus aureus или Moraxella catarrhalis).
Внебольничная пневмония , вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, метициллиночувствительными Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae или Chlamydia pneumoniae.
Неосложненные инфекционные заболевания кожи и ее придатков Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes.
Осложненные интраабдоминальные инфекции , включая полимикробные инфекции, такие как абсцедирование, вызванные Escherichia coli , Bacteroides fragilis , Streptococcus anginosus , Streptococcus constellatus , Enterococcus faecalis , Proteus mirabilis , Clostridium perfringens , Bacteroides thetaiotaomicron или Peptostreptococcus spp .
Осложненные инфекционные заболевания кожи и ее придатков , вызванные метициллиночувствительными Staphylococcus aureus , Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter cloacae .
* — штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам (Multi-drug resistant Streptococcus pneumoniae - MDRSP), включая штаммы, ранее известные как PRSP (Penicillin-resistant S. pneumoniae ) и штаммы, резистентные к двум или более из следующих антибиотиков: пенициллин (при МПК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хинолонам), возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены; следует иметь в виду, что Моксифлоксацин вызывает артропатию у молодых растущих животных).

Ограничения к применению

Синдром удлинения интервала QT; некорректируемая гипокалиемия; одновременное использование антиаритмических средств IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол); заболевания ЦНС, предрасполагающие к возникновению судорожных припадков; эпилепсия; выраженная печеночная недостаточность (Child Pugh Class C).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).
Тератогенные эффекты. Моксифлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным крысам в период органогенеза в дозах свыше 500 мг/кг/сут, что соответствует примерно 0,24 МРДЧ (на основании значений AUC), но наблюдалось снижение массы тел плодов и незначительная задержка формирования скелета, указывающая на фетотоксичность.
При в/в введении беременным крысам моксифлоксацина в дозе 80 мг/кг/сут (примерно в 2 раза превышает МРДЧ в пересчете на поверхность тела (мг/м 2) наблюдалась токсичность для самок и минимальное влияние на плод, массу и внешний вид плаценты. При в/в введении доз свыше 80 мг/кг/сут тератогенное действие не отмечалось. В/в введение крольчихам во время беременности в период органогенеза дозы 20 мг/кг/сут (примерно идентично МРДЧ при приеме внутрь) приводило к снижению массы тела плодов и задержке оссификации скелета. Признаками токсичности для самок кроликов при этих дозах были летальность, выкидыши, заметное снижение потребления пищи, снижение потребления воды, гипоактивность. Свидетельства тератогенности при использовании у обезьян Cynomolgus дозы 100 мг/кг/сут (2,5 МРДЧ) перорально отсутствовали. Частота снижения массы тела у новорожденных детенышей увеличивалась при дозе 100 мг/кг/сут. У крыс было выявлено, что при пероральном введении дозы 500 мг/кг/сут наблюдались следующие эффекты: незначительное увеличение продолжительности беременности, пренатальные потери, сниженный вес у новорожденных детенышей, снижение неонатальной выживаемости. Токсическое влияние моксифлоксацина на материнский организм проявлялось при введении крысам во время беременности дозы 500 мг/кг/сут.
Категория действия на плод по FDA — C.
Моксифлоксацин экскретируется в грудное молоко крыс. Поскольку Моксифлоксацин может проникать в грудное молоко кормящих женщин и вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение моксифлоксацина (учитывая важность лекарства для матери).

Побочные действия вещества Моксифлоксацин

Во время клинических испытаний с включением свыше 9200 пациентов, получавших Моксифлоксацин внутрь и в/в (свыше 8600 пациентов получали его в дозе 400 мг), большинство отмеченных побочных эффектов были легкой и средней степени выраженности и не требовали отмены лечения. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 2,9% пациентов при приеме внутрь и 6,3% пациентов, получавших его последовательно (в/в и внутрь).
Следующие побочные эффекты были оценены как по меньшей мере возможно связанные с приемом лекарства и наблюдались у ≥2% пациентов: тошнота (6%), диарея (5%), головокружение (2%).
Клинически выраженные побочные эффекты, которые были оценены как по меньшей мере возможно связанные с приемом лекарства и наблюдавшиеся у <2% и ≥0,1% пациентов включали:
Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥0,1% <2% — головная боль, астения, недомогание, инсомния/сонливость, нервозность, тревога, тремор, вертиго, извращение вкуса; <0,1% — необычные сновидения, нарушение зрения, ажитация, амблиопия, амнезия, афазия, судороги, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, эмоциональная лабильность, галлюцинации, некоординированные движения, парестезия, паросмия, нарушение сна, нарушение речи, потеря вкуса, нарушение процесса мышления, тиннит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥0,1% <2% — тахикардия, сердцебиение, вазодилатация, удлинение интервала QT, лейкопения, снижение протромбина (увеличение протромбинового времени/увеличение МНО), эозинофилия, тромбоцитемия; <0,1% — анемия, фибрилляция предсердий, отклонения на ЭКГ, гипертензия, гипотензия, периферические отеки, повышение протромбина (снижение протромбинового времени/снижение МНО), тромбоцитопения, суправентрикулярная тахикардия, снижение тромбопластина, вентрикулярная тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ: ≥0,1% <2% — рвота, сухость во рту, диспептические явления, метеоризм, запор, кандидоз полости рта, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит, нарушение показателей печеночных тестов, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы; <0,1% - псевдомембранозный колит, дисфагия, гастрит, гастроинтестинальные расстройства, желтуха (преимущественно холестатическая), изменение цвета языка.
Со стороны мочеполовой системы: ≥0,1% <2% — вагинальный кандидоз, вагинит; <0,1% — гиперурикемия, нарушение функции почек.
Со стороны кожных покровов: ≥0,1% <2% — сыпь (макуло-папулезная, пурпура, пустулезная), зуд.
Прочие: ≥0,1% <2% — аллергические реакции, боль в животе, реакции в месте инъекции (включая флебит), артралгия, миалгия, изменения лабораторных показателей (неспецифические), увеличение уровня амилазы в крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы, диспноэ, потливость, крапивница, кандидоз; <0,1% — артрит, болевой синдром, в т.ч. боль в груди, в спине, в ногах, боль в области таза; астма, отек лица, гипергликемия, гиперлипидемия, гипертония, гипестезия, реакции светочувствительности/фототоксичности, синкопе, тендопатии.
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах: анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани), печеночная недостаточность (включая фатальные случаи), гепатит (преимущественно холестатический), реакции светочувствительности/фототоксичности, психотические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, разрыв сухожилия, токсический эпидермальный некролиз и вентрикулярная тахиаритмия (включая очень редкие случаи остановки сердца и torsade de pointes обычно у пациентов с сопутствующими выраженными проаритмическими симптомами).

Взаимодействие

Не наблюдалось клинически значимого влияния моксифлоксацина на фармакокинетику следующих ЛС: итраконазол, теофиллин, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы. Не оказывали достоверного влияния на фармакокинетику моксифлоксацина итраконазол, теофиллин, варфарин, дигоксин, пробенецид, морфин, ранитидин, кальций (в виде добавки к рациону питания). Антациды и железосодержащие средства значимо снижают биодоступность моксифлоксацина (как и других хинолонов).
В клинических исследованиях с участием 24 здоровых добровольцев не обнаружено существенного лекарственного взаимодействия между моксифлоксацином и R- или S-изомерами варфарина (в присутствии моксифлоксацина не отмечено изменения протромбинового времени). Однако поскольку сообщалось, что некоторые хинолоны увеличивают антикоагуляционное действие варфарина или его производных, у пациентов, принимающих одновременно варфарин и хинолоны следует мониторировать протромбиновое время и другие показатели коагуляции.
Согласно результатам фармакокинетических исследований и данным, полученным in vitro , Моксифлоксацин не ингибирует изоферменты цитохрома P450 — CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, что свидетельствует о малой вероятности изменения метаболического клиренса лекарственных средств, метаболизирующихся при участии этих изоферментов (например мидазолам, циклоспорин, варфарин, теофиллин).
При одновременном применении с кортикостероидами возрастает риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия.
Антациды, сукральфат, катионы металлов, мультивитамины и др. могут снижать всасывание хинолонов вследствие образования хелатных комплексов, в результате значительно снижают концентрацию хинолонов в плазме. В фармакокинетических исследованиях на 12 здоровых добровольцах было показано, что однократный прием моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг за 2 ч до, одновременно или через 4 ч после приема алюминий/магнийсодержащих антацидов (900 мг алюминия гидроксида и 600 мг магния гидроксида однократно внутрь) приводил к снижению величины AUC моксифлоксацина на 26%, 60% и 23%, соответственно. При одновременном приеме моксифлоксацина и железа сульфата (100 мг 1 раз в сутки в течение двух дней) значения AUC и C max моксифлоксацина снижались на 39% и 59%, соответственно. Моксифлоксацин следует принимать внутрь по крайней мере за 4 ч до или спустя 8 ч после приема магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, сукральфата, катионов металлов, например, железа, мультивитаминных препаратов, содержащих цинк.
Фармацевтическое взаимодействие. Ввиду ограниченности сведений относительно совместимости моксифлоксацина в виде раствора для в/в введения с другими лекарствами для в/в введения, не следует проводить одновременную инфузию. Раствор моксифлоксацина совместим со следующими растворами: 0,9% натрия хлорид, 1M натрия хлорид, 5% декстроза, вода для инъекций, 10% декстроза, раствор Рингер-лактат.

Передозировка

Прием однократной дозы до 2,8 г не был связан с какими-либо серьезными побочными реакциями.
Лечение острой передозировки: промывание желудка и применение активированного угля целесообразно только в случае передозировки при приеме внутрь, адекватная гидратация, мониторинг ЭКГ (в связи с возможностью удлинения интервала QT), симптоматическая терапия. Около 3 и 9% дозы моксифлоксацина, а также 2 и 4,5% его глюкуронида удаляются при длительном амбулаторном перитонеальном диализе и гемодиализе.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в (инфузия в течение 60 мин), 400 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии зависит от показаний к применению.
У пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции печени легкой (Child Pugh Class A) и средней (Child Pugh Class B) степени выраженности, а также у больных с нарушением функции почек (в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности с Cl креатинина ≤30 мл/мин/1,73 м 2), в т.ч. находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменение режима дозирования не требуется.

Меры предосторожности вещества Моксифлоксацин

На фоне моксифлоксацина возможно увеличение интервала QT, поэтому следует с осторожностью назначать его пациентам, получающим одновременно другие препараты, также удлиняющие интервал QT (цизаприд, эритромицин, нейролептики, трициклические антидепрессанты), т.к. нельзя исключить аддитивный эффект.
С осторожностью назначают на фоне антиаритмических средств IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).
Ввиду ограниченности клинических данных применения моксифлоксацина у пациентов с клинически значимой брадикардией и с признаками острой ишемии миокарда, следует с осторожностью назначать его этим пациентам. Степень пролонгации интервала QT может увеличиваться с повышением концентрации вещества и увеличением скорости инфузии при в/в введении, поэтому не следует превышать рекомендуемые дозы и время введения препарата. Увеличение интервала QT может вести к повышению риска желудочковых аритмий, включая torsade de pointes. Не было зарегистрировано случаев заболеваемости или смертности, связанных с удлинением интервала QT в контролируемых клинических испытаниях при применении моксифлоксацина более чем у 9200 пациентов (включая 223 пациента с гипокалиемией в начале лечения), а также не наблюдалось увеличения смертности у 18 тыс. пациентов, принимавших Моксифлоксацин внутрь, в период постмаркетинговых исследований без контроля ЭКГ.
Применение хинолонов связано с возможным риском развития судорожных припадков, а также других нарушений со стороны ЦНС (головокружение, спутанность сознания, тремор, галлюцинации, депрессия и редко — суицидальные мысли или действия). Эти реакции могут наблюдаться после первого приема препарата. В случае возникновения таких реакций, Моксифлоксацин следует отменить. Аналогично другим хинолонам, Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью при наличии или подозрении на заболевания ЦНС (в т.ч. выраженный церебральный артериосклероз, эпилепсия) или при наличии других факторов, предрасполагающих к возникновению судорог или снижению судорожного порога.
Сообщалось о случаях развития серьезных анафилактических реакций при приеме лекарства у пациентов, принимавших хинолоны, в т.ч Моксифлоксацин. В некоторых случаях эти реакции сопровождались сердечным коллапсом, потерей сознания, обмороком, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей, зудом. В случае развития анафилактических реакций требуется немедленное введение эпинефрина. При появлении кожной сыпи или других признаков реакций гиперчувствительности терапию моксифлоксацином следует прекратить и провести (при необходимости) соответствующие реанимационные мероприятия.
Важно принимать во внимание возможность развития псевдомембранозного колита, если на фоне приема антибактериальных средств у пациентов появляется диарея. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. При установлении диагноза «псевдомембранозный колит» необходимо начать соответствующую терапию.
На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыв сухожилия (ахиллова и других). В постмаркетинговых наблюдениях сообщалось о повышении риска у пациентов, получающих одновременно кортикостероиды, особенно в возрасте старше 60 лет. Поэтому при появлении боли, воспалении или разрыве сухожилия прием моксифлоксацина следует прекратить. Следует иметь в виду, что разрыв сухожилия может произойти во время или после терапии хинолонами (включая Моксифлоксацин).

Особые указания

До начала лечения следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к моксифлоксацину. Терапия моксифлоксацином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, следует продолжить адекватную терапию.

Дополнительная литература

Physicians Desk Reference.- 63-th ed.- Thomson PDR.- 2009.- P. 2803-2809.

Год последней корректировки

2009

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Моксифлоксацин относят к 4 группе хинолонов. Это антибактериальный препарат, который оказывает широкое влияние практически на все микроорганизмы бактериальной этиологии.

В 2012 году, через несколько лет после синтеза, препарат вошел в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Моксифлоксацин - это действующее вещество. Есть и торговые марки антибиотика с таким же названием, но чаще всего в аптеках более известны другие «имена» лекарства, о чем ниже.

Формы введения

Фторхинолоны практически всегда имеют 2 формы с различными путями введения:

• Растворы для внутрикапельных инъекций - парентеральный путь;
• Таблетированные препараты - энтеральный путь.

Таблетки Моксифлоксацина всегда имеют одну дозировку 400 мг. Это принятая среднесуточная норма для всех клинических показаний. Они имеют двояковыпуклую форму. Снаружи препарат покрыт плотной оболочкой темно-красного цвета. Внутри находится прессованный порошок белого цвета.

В упаковке 1 или 20 блистеров. На каждом блистере насчитывается по 5 таблеток.

Раствор для внутривенного капельного введения выпускается в стеклянных прозрачных банках или пластиковых флаконах. Объем раствора 250 мл. В нем растворено 400 мг действующего вещества. То есть концентрация действующего вещества на 1 мл раствора составляет 1,6 мг.

Некоторые производители выпускают Моксифлоксацин в растворе объемом 100 мл. На 1 мл приходится 4 мг вещества.

Также Моксифлоксацин выпускается в виде глазных капель, но в данном контексте эта форма не представляет интереса.

Состав

Таблетированные и инъекционные формы препарата имеют единое действующее вещество Моксифлоксацин, которое представлено везде в одной дозировке 400 мг.

Рассмотрим более подробно вспомогательные компоненты. Хоть они и не оказывают прямого терапевтического эффекта, все же улучшают проникновение лекарственного средства в нужное место, сохраняют его свойства и форму.

Дополнительные компоненты таблетированной формы:

• Микрокристаллическая целлюлоза - основной компонент, придающий массу и форму таблетке. Целлюлоза обладает хорошей растворимостью, она связывает все компоненты препарата в единое целое. Благодаря хорошей прессуемости таблетки имеют определенную плотную структуру, которая сохраняется под действием некоторых физических факторов.
• Лактозы моногидрат - добавляется в качестве наполнителя. Обеспечивает белесоватый цвет порошка, его мягкую структуру.
• Кроскармеллоза Натрия - эта соль белого или серого цвета без вкуса и запаха. Она важна в фармацевтической промышленности, так как средство быстро и полностью растворяется в воде. Таким образом, твердые формы препаратов, внутри которых имеется данный компонент, быстрее растворяются в организме после проглатывания. Это также влияет на скорость всасывания и биодоступность препарата.
• Железа оксид - это красящий элемент, который обеспечивает темно-красный цвет оболочки.
• Гипромеллоза - основная составная оболочки. Из этого компонента получается твердая пленка, которая защищает таблетку от вредного воздействия химических или физических факторов. Но при этом хорошо растворяется в воде. Поэтому после попадания в желудок оболочка растворяется. Она очень гибкая, что облегчает саму процедуру покрытия таблетированных форм Моксифлоксацина.
• Магния стеарат - химический краситель. Придает лекарственным веществам более белесоватый оттенок с гладкой структурой. Хорошо связывается с белками, поэтому влияет на биодоступность основного вещества.
• Макрогол - его добавляют в кишечнорастворимые лекарственные средства, в состав оболочки. Это обеспечивает сохранность действующих компонентов до тонкого кишечника, после чего макрогол растворяется в воде.
• Титана диоксид - вещество придает таблетке гладкую мягкую структуру, которая облегчает проглатывание. Используется для отбеливания других компонентов.

Раствор для внутривенного капельного введения имеет следующие вспомогательные компоненты:

• Изотонический раствор натрия хлорид - полностью соответствует показателям плазмы крови. Является наиболее распространенным плазмозаменителем, дезинтоксикантом. Изотонический раствор добавляют во все внутрикапельные инъекции, так как на его использование нет ни одного противопоказания, он поддерживает гомеостаз крови, а также нормальную работу клеток.
• Гидроксид натрия - используется в качестве стабилизатора раствора для инъекций с венозным доступом.
• Вода для инъекций - техническая жидкость, которая не имеет никаких компонентов, кроме H2O. В жидкости отсутствуют какие-либо ионы, поэтому она полностью безопасна для введения в кровеносное русло.
• Хлористоводородная кислота используется для стабилизации растворов. Соотношение щелочи с кислотой обуславливает стабильное поддержание рН раствора, что позволяет дольше сохранять свойства препарата и увеличивает его срок хранения.

Фармакодинамика

Препарат нового 4 поколения группы фторхинолонов. Относится к классу трифторхинолоны.

Обладает широким спектром действия без преимущественного выбора грам-отношения групп бактерий.

Оказывает преимущественно бактерицидный эффект с легким бактериостатическим воздействием. Новая измененная по отношению к Офлоксацину форма уменьшает вероятность развития резистентности штаммов к препарату, увеличивает бактерицидную активность. Все это происходит благодаря дополнительным гидроксильным группам в остатках кольца.

Массивный бактерицидный эффект обуславливается ингибированием топоизомеразы II и IV. Это ДНК-гираза, а также другие ферменты, необходимые для репликации, репарации, транскрипции и копирования себе подобных микроорганизмов. При отсутствии этих комплексных действий, клетка не может размножаться, соответственно заболевание не может развиться в виду отсутствия необходимого количества штамма. Также нарушаются репаративные процессы самообновления клетки, в результате чего она погибает.

По данным исследований, препарат активен в угнетении множества микроорганизмов.

Грамположительная флора:

• Золотистый стафилококк;
• Энтерококки.

Грамотрицательная флора:

• Энтеробактерии;
• Кишечная палочка;
• Клебсиелла;
• Гемофильная палочка;
• Моракселла;
• Легионелла;
• Протей.

Анаэробные микроорганизмы:

• Бактероиды;
• Клостридии;
• Пептострептококки.

• Уреаплазма;
• Микоплазма.

Это положительно сказывается на лечении простатита любой бактериальной этиологии. Так как часто этиологическим агентом острого процесса или осложнения являются вышеуказанные микроорганизмы.

Перекрестная резистентность к другим лекарственным препаратам бактерицидного действия по данным исследований замечена не была.

Также те организмы, которые резистентны к другим фторхинолонам, могут быть чувствительны к Моксифлоксацину вследствие его видоизмененной структуры кольца.

Привыкание организма к Моксифлоксацину развивается очень редко на протяжении длительного времени. Для этого препарат нужно принимать не менее 2 месяцев.

Фармакокинетика

Препарат начинает всасываться при приеме внутрь уже в тонком кишечнике. При чем прием пищи не влияет на ее биодоступность и качество растворимости. Поэтому жирная пища и молочные продукты не запрещаются во время курса.

Биодоступность препарата около 90% при пероральном приеме, и 91% - при парентеральном введении.

Однократный прием 400 мг вещества обеспечивает в крови концентрацию 2,1 - 4,1 мг/л. Многократное применение лекарства повышает максимальное содержание в крови до 3,5 - 5,5 мг/л.

Максимальный уровень препарата в крови достигается уже через полчаса, по некоторым индивидуальным особенностям растворимость может длиться до 2 часов.

Постоянная концентрация терапевтической дозы наблюдается в крови уже через 3 дня после ежедневного приема. Период полувыведения из организма - 12-15 часов. Элиминация из тканей пропорциональна цифрам выведения препарата из плазмы крови.

Сродство к альбуминам в крови составляет около 90%.

Препарат равномерно распределяется по органам и тканям, преодолевая гематогистологические барьеры. После трехдневного приема вещество обнаруживается в слюне, спинномозговой жидкости, моче. Также вещество активно персистирует в бронхолегочной системе, мягких тканях, кожных покровах, органах желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системе.

Метаболизируется в печени с помощью активности цитохрома Р450. Моксифлоксацин персистирует в крови в виде активных и неактивных метаболитов (N-сульфат, ацил-глюкуронид).

Из организма выводится в виде активных форм и неизмененного основного вещества. Элиминация происходит через почки с мочой или через кишечник с калом.

Показания

Препарат показан в качестве лечения осложненных бактериальных поражений организма, при неэффективности лекарственных средств 1 линии, аллергической непереносимости других антибактериальных препаратов, суперинфекции, вызванной резистентными штаммами.

1. Заболевания мочеполовой системы: простатит, вагинит, эндометрит, сальпингит, цистит, карбункул почки, пиелонефрит.
2. Заболевания органов дыхания: осложненный синусит, пневмонии различного генеза и локализации, вялотекущий бронхит, альвеолит.
3. Заболевания кожи и придатков: гнойное поражение, вызванное стрептококками (рожа, стрептодермия и др).
4. Заболевания, передающиеся половым путем: хламидиоз, гонорея, уреаплазмоз.
5. Профилактика и лечение микоплазмы у людей с иммунодефицитом.
6. Септические послеоперационные осложнения.

Простатит бактериальной этиологии является прямым показанием к назначению препарата. Так как лекарство обладает высокой чувствительностью, то его выписывают людям с осложненным течением. Это может проявляться в:

• Отсутствии эффекта от других препаратов;
• Развитии резистентных микроорганизмов;
• Развитии суперинфекции (2 и более этиологических агента);
• Высоком риске хронизации процесса.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к применению препарата:

• Индивидуальная непереносимость лекарственных компонентов;
• Возраст до 18 лет;
• Синдром мальабсорбции и лактазной недостаточности.

Относительные противопоказания требуют при необходимости назначения присмотра специалиста, так как есть риск развития осложнений сопутствующей патологии:

1. Псевдомембранозный колит;
2. Тяжелая недостаточность печени;
3. Эпилепсия;
4. Склонность к генерализованным клоническим судорогам;
5. Острый инфаркт миокарда;
6. Блокада синоатриального и атриовентрикулярного узлов.

Инструкция по применению

Продолжительность лечения и кратность приема определяет только врач. После диагностики заболеваний, исследования индивидуальных особенностей назначается комплексная терапия.

Антибиотики не назначаются в качестве самостоятельного лечения, так как они действуют только одно звено заболевания. Также в монотерапии антибиотиками есть свои осложнения и нюансы.

Внутривенный раствор для капельного введения предназначен для купирования процесса при тяжелом течении болезни. Чаще всего его применяют первые 1-3 дня лечения.

Затем переходят на таблетированную форму.

Раствор подключается к заправленной системе. Затем капается в периферическую вену. Доступ может быть установлен разовый или с помощью периферического катетера. В таком случае, не стоит забывать промывать его 3 раза в сутки следами гепарина.

Лекарство капать медленно на протяжении 60 минут, так как быстрое форсированное введение может спровоцировать массовую гибель бактерий, что приведет к шоку. За сутки разрешено использовать только 1 флакон 250 мл 400 мг.

Взаимосвязь с едой обнаружена не была, но лучше пить таблетки сразу после еды, так как антибиотики обладают ульцерогенным эффектом.

Принимать таблетку нужно не разжевывая, запивая полным стаканом простой кипяченой воды комнатной температуры.

Рекомендовано принимать наряду с антибиотиками пробиотики. Препараты заселяют кишечник полезными бактериями, что профилактирует развитие дисбиоза. Это происходит потому, что лекарственный препарат обладает бактерицидным влиянием по отношению ко всем бактериям, даже полезным.

Побочные эффекты

Моксифлоксацин переносится пациентами достаточно хорошо. Очень редко проявляются побочные эффекты.

По частоте случаев, первое место занимают симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Пациенты жалуются на тошноту, изжогу, рвотные позывы, извращение вкуса (в особенности по утрам), диспепсию, запоры и метеоризм. Запор иногда сменяется диарейным синдромом. Очень редко развивается псевдомембранозный колит и обострение язвы, развитие гастрита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы поступали жалобы на удлинение на ЭКГ интервала PQ, нарушение проводимости, коллапсы, стойкую гипотензию, гипертензивные кризы, тахикардию и боли за грудиной.

Жалобы на нарушение функций центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, беспокойство, слабость, немотивированная агрессия, депрессия, редко клонические судороги.

Аллергический компонент заключается в симптомах: крапивница, зуд, отек гортани, отек Квинке, анафилактическая реакция немедленного типа, синдром Лайелла, Стивенса-Джонсона.

Другие жалобы: миалгии, боли в суставах, гиперемия кожных покровов, лабильность настроения, транзиторная желтуха, изменение показателей крови в общем и биохимическом анализах.

Условия хранения

Хранить как раствор, так и таблетки в темном прохладном месте, защищенном от детей и прямых солнечных лучей.

Место должно быть хорошо проветриваемым с постоянной температурой не выше 25 градусов. Замораживать лекарство запрещено.

Срок годности 2 года с даты изготовления, которая указана на флаконе или блистере.

Аналоги

Моксифлоксацин чаще всего можно встретить под торговым названием Авелокс. Производитель немецкая фирма Байер. Его средняя цена:

• Авелокс раствор 250 мл 1 флакон - 1900 - 2500 рублей;
• Авелокс таблетки 400 мг 5 штук - 950 - 1400 рублей.

Имеются отечественные аналоги, стоимость которых порядком дешевле:

• Моксифлоксацин Фармекс раствор 100 мл 400 мг - 900 - 1300 рублей;
• Моксифлоксацин Тева раствор 100 мл 400 мг - 1000 - 1600 рублей;
• Моксифлоксацин Тева табл. 400 мг 5 штук - 700 - 1100 рублей.

Другие аналоги:

• Моксивар;
• Моксетеро;
• Плевилокс;
• Мофлокс;
• Мофлакса;
• Тевалокс.

Препараты, содержащие Моксифлоксацин (Moxifloxacin - коды АТХ (ATC) J01MA14, S01AX22):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Авелокс (Avelox)	раствор для инфузий 1,6мг/мл 250мл в полимерных пакетах	1	Германия, Байер	845- (средняя 1790↘) -2678	161↗
Авелокс (Avelox)	таблетки 400мг	5	Германия, Байер	727- (средняя 811) -878	513↗
Вигамокс (Vigamox)	капли глазные 0,5% 5мл	1	США, Алкон	129- (средняя 235↗) -301	554↗
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Моксин (Moxin)	раствор для инъекций 1,6мг в 1мл 250мл во флаконе	1	Индия, Белко	2408	41↘
Плевилокс (Plevilox)	таблетки 400мг	5	Индия, Плетхико для Фармасинтез	719- (средняя 817↗) - 844	32↗

Авелокс (оригинальный Моксифлоксацин) - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Фармакологическое действие

Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями (МИК).

Механизмы резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь ее незначительным увеличением. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium difficile не обнаружено.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью.

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь и внутривенной инфузии составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг в сутки в течение 10 дней является линейной.

После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз в сутки Cssmax и Cssmin составляют 3.2 мг/л и 0.6 мг/л, соответственно.

При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

После однократной инфузии Авелокса в дозе 400 мг в течение 1 ч Cmax достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC, незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь.

При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Cssmax и Cssmin варьируют в пределах от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л и от 0.43 мг/л до 0.84 мг/л, соответственно. Средние Css, равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Распределение

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Vd составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Метаболизм

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

Выведение

T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема препарата внутрь и после в/в введения в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин.

Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата.

Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% - через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Не установлено возрастных и половых различий в фармакокинетике моксифлоксацина. Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп.

Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК<30 1="" 73="" 2="" p="">

Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А, В, С по шкале Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.

Показания к применению препарата АВЕЛОКС®

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*);
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
• осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы;
• неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

* - Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при МИК >2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь и внутривенно капельно по 400 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения Авелоксом при приеме внутрь и внутривенном введении определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита - 5-10 дней; при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) - 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь; при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день; при осложненных интраабдоминальных инфекциях общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней; при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза - 14 дней.

Продолжительность лечения Авелоксом может достигать 21 дня.

Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности с КК < 30 мл/мин/1.73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов различных этнических групп изменения режима дозирования не требуется.

Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Раствор для инфузий следует вводить в/в в течение 60 мин. Препарат можно вводить как в разбавленном, так и в неразбавленном виде с использованием Т-образного переходника). Раствор Авелокса совместим со следующими растворами: вода для инъекций, раствор натрия хлорида 0.9%, раствор натрия хлорида 1М, раствор декстрозы 5%, раствор декстрозы 10%, раствор декстрозы 40%, раствор ксилита 20%, раствор Рингера, раствор Рингера-лактата.

Следует использовать только прозрачный раствор.

После разведения совместимыми растворителями раствор Авелокса остается стабильным в течение 24 ч при комнатной температуре. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении раствор может преципитировать, однако при комнатной температуре преципитат обычно растворяется. Раствор следует хранить в производственной упаковке.

Если раствор для инфузий назначают совместно с другими препаратами, то каждый препарат следует вводить отдельно.

Побочное действие

Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [в/в введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только в/в), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом). Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе "часто" встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.

В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Инфекции: грибковые инфекции.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, удлинение протромбинового времени и увеличение МНО; редко - изменение концентрации тромбопластина; очень редко - повышение концентрации протромбина и уменьшение МНО, изменение концентрации протромбина и изменение МНО.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия; редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко - анафилактический/анафилактоидный шок (в т.ч. потенциально угрожающий жизни).

Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперлипидемия; редко - гипергликемия, гиперурикемия.

Психические расстройства: нечасто - тревожность, психомоторная гиперреактивность, ажитация; редко - эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки), галлюцинации; очень редко - деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - спутанность, сознания, дезориентация, вертиго, сонливость, тремор, нарушения сна, парестезии, дизестезии, нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию); редко - гипестезия, нарушения обоняния (включая аносмию), атипичные сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. "grand mal" припадки), нарушения внимания, нарушения речи, амнезия, периферическая невропатия, полиневропатия; очень редко - гиперестезия.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС); очень редко - преходящая потеря зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС).

Со стороны органа слуха: редко - шум в ушах, ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией; нечасто - удлинение интервала QT, ощущение сердцебиения, тахикардия, вазодилатация; редко - гипотензия, гипертензия, обмороки, желудочковые тахиаритмии; очень редко - неспецифические аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия (torsade de pointes), остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, включая астматическое состояние.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боли в животе, диарея; нечасто - сниженный аппетит и сниженное потребление пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение активности амилазы; редко - дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - нарушения функции печени (включая повышение уровня ЛДГ), повышение уровня билирубина, повышение активности ГГТ и ЩФ; редко - желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко - фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи).

Со стороны кожных покровов: очень редко - буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия; редко - тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, мышечная слабость; очень редко - артрит, разрывы сухожилий, нарушение походки вследствие повреждения опорно-двигательного аппарата, усиление симптомов myasthenia gravis.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости); редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пациентов пожилого возраста с ранее существовашими нарушениями функции почек).

Со стороны организма в целом: нечасто - общее недомогание, неспецифическая боль, потливость.

Реакции, связанные с введением препарата: часто - реакции в месте инъекции/инфузии; нечасто - флебит/тромбофлебит в месте инфузии.

Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию: часто - повышение активности ГГТ; нечасто - желудочковые тахиаритмии, гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. "grand mal" припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Противопоказания к применению препарата АВЕЛОКС®

• наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;
• в доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
• моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT;
• в связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблеток);
• в связи с ограниченным количеством клинических данным применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в 5 раз выше ВГН;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью применять при заболеваниях ЦНС (в т.ч. при заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста; при myasthenia gravis; при циррозе печени; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия.

Применение препарата АВЕЛОКС® при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с незначительными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) изменений режима дозирования не требуется.

С осторожностью применять при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК <30 1="" 73="" 2="" p="">

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста изменений режима дозирования не требуется.

Применение у детей

Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение моксифлоксацином следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. При анализе ЭКГ, полученных при проведении клинических исследований, корригированный интервал QT составил 6 мсек+/- 26 мсек, 1.4% по сравнению с исходным. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено было. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

В связи с этим моксифлоксацин нельзя назначать пациентам с установленным удлинением интервала QT, пациентам с некорректированной гипокалиемией, а также пациентам, которые получают антиаритмические препараты класса I A (хинидин, прокаинамид) и класса III (амиодарон, соталол, ибутилид).

Из-за риска развития аддитивного действия на интервал QT моксифлоксацин нельзя назначать одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), пациентам с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда, а также тем пациентам с циррозом печени, у которых нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT, особенно женщинам и пожилым пациентам (т.к. эти категории пациентов более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT).

При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.

При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.

Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с myasthenia gravis в связи с возможным обострением заболевания.

На фоне терапии хинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.

Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).

Пациенты, соблюдающие диету с пониженным содержанием соли (при сердечной недостаточности, почечной недостаточности, при нефротическом синдроме), должны учитывать, что в растворе для инфузий содержится натрия хлорид.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более.

Лечение: в случае передозировки в соответствии с клинической ситуацией проводят симптоматическую и поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

В случае передозировки при приеме таблеток применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

Лекарственное взаимодействие

Не требуется коррекция дозы при совместном применении препарата Авелокс® с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, с теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином).

Совместное применение внутрь Авелокса и антацидов, поливитаминов и минералов может нарушить всасывание моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах, а следовательно, уменьшить концентрацию моксифлоксацина в плазме крови. В связи с этим антацидные, антриретровирусные (например, диданозин) и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, сукральфат, цинк следует принимать как минимум за 4 ч до или через 4 ч после приема внутрь Авелокса.

При сочетанном применении Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При повторном назначении моксифлоксацина Cmax дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%. При этом соотношение AUC и Cmin дигоксина не изменяются.

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате замедления его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

При в/в введении с одновременным пероральным премом активированного угля системная биодоступность препарата незначительно снижается (приблизительно на 20%) вследствие адсорбции моксифлоксацина в просвете ЖКТ в процессе энтерогепатической циркуляции.

Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

Несовместимость

Инфузионный раствор моксифлоксацина нельзя вводить одновременно со следующими препаратами: раствор натрия хлорида 10%, раствор натрия хлорида 20%, раствор натрия гидрокарбоната 4.2%, раствор натрия гидрокарбоната 8.4%.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Раствор для инфузий следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 5 лет.