Справочник лекарственных средств. К вспомогательным составляющим относятся

BRISTOL-MYERS SQUIBB BRISTOL-MYERS SQUIBB фарма АЙ СИ ЭН Польфа Жешув АО Акрихин ХФК АО Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л. Бристол-Майерс Сквибб/Серл Фарма

Страна происхождения

Италия Италия/Россия Польша Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Формы выпуска

• 14 - блистеры из поливинилиденхлорида и алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, практически без запаха, с риской с одной стороны и гравировкой “609” с другой стороны. Таблетки

Фармакологическое действие

Фозиноприл натрия химически представляет собой натриевую соль сложного эфира фармакологически активного соединения фозиноприлата. Попадая в организм человека, фозиноприл претерпевает ферментативный гидролиз и превращается в фозиноприлат. Фозиноприлат, благодаря наличию фосфинатной группы, является специфическим конкурентным ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Вследствие |ингибирования АПФ, фозиноприлат препятствует превращению ангиотензина в |ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что обусловливает уменьшение его вазопрессорной активности и снижение секреции альдостерона. Снижение секреции альдостерона может приводить к незначительному увеличению [содержания ионов калия в сыворотке (в среднем 0,1 мэкв/л) и снижению содержания ионов натрия и объема жидкости. (Фозиноприлат замедляет метаболизм брадикинина, обладающего мощным |вазодилатирующим действием; за счет этого его антигипертензивное действие (усиливается. (Снижение артериального давления (АД) не сопровождается изменением объёма [циркулирующей крови, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних (органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. После приема [внутрь антигипертензивный эффект развивается в течение 1 часа, достигает максимума через 2-6 часов и сохраняется 24 часа. Антигипертензивное действие препарата "проявляется в одинаковой степени в положении пациента стоя и лежа. Ортостатическая [гипотензия и тахикардия иногда отмечаются у пациентов с гиповолемией или [находящихся на бессолевой диете. Для достижения максимального терапевтического (действия может потребоваться несколько недель. Антигипертензивные эффекты фозиноприла и тиазидных диуретиков дополняют друг друга. Эффективность (антигипертензивного действия не зависит от возраста, пола и массы тела. У препарата нет (синдрома отмены даже при резком прекращении лечения. При хронической сердечной недостаточности положительный эффект препарата 1МОНОПРИЛ® достигается, главным образом, за счет торможения ренин-ангиотензин-(альдостероновой системы. Подавление ангиотензинпревращающего фермента приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард. Препарат способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению степени тяжести хронической сердечной недостаточности,

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция составляет приблизительно 30-40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но её скорость может замедляться при приеме препарата во время еды. Ферментативный гидролиз фозиноприла с образованием фозиноприлата происходит преимущественно в печени и слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта. При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, а степень превращения заметно не меняется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч и не зависит от принятой дозы. Фозиноприлат связывается с белками крови на >95%, имеет относительно малый объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови.Фозиноприлат выводится из организма в равной степени через кишечник с желчью и почками. У пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек и печени период | полувыведения (Т1/2) фозиноприлата составляет приблизительно 11,5 ч. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью значение Т1/2 составляет 14 часов. Клиренс [фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2% и 7%, соответственно, по отношению к значениям клиренса мочевины. 1У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 80 мл/мин/1,73 м2) [общий клиренс фозиноприлата примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. В то же время всасывание, биодоступность и связывание с белками! заметно не изменяются. Сниженное выведение с мочой компенсируется повышенным выведением через кишечник с желчью. Умеренное увеличение площади под кривойI «концентрация-время» (AUC) в плазме крови (менее, чем вдвое, по сравнению с нормой) (наблюдается у пациентов с почечной недостаточностью различной степени, включая (почечную недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 i мл/мин/1,73 м2). У пациентов с нарушенной функцией печени (при алкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, однако степень гидролиза заметным образом не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких пациентов составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Особые условия

Перед началом лечения требуется провести анализ проводившейся ранее антигипертензивной терапии, степени повышения АД, ограничения рациона по соли и/или жидкости и других клинических обстоятельств. По возможности, следует прекратить проводившееся ранее антигипертензивное лечение за несколько дней до начала лечения Моноприлом. Для уменьшения вероятности возникновения артериальной гипотензии диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения Моноприлом. До и во время лечения необходимо контролировать АД, функцию почек, содержание ионов калия, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активность печеночных ферментов в крови. Сообщалось о развитии ангионевротического отека у пациентов на фоне приема Моноприла. При отеке языка, глотки или гортани может развиваться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В случае развития подобных реакций пациентам необходимо прекращение приема препарата и принятие мер неотложной терапии, в т.ч. п/к введение раствора эпинефрина (адреналина) (1:1000). Во время приема ингибиторов АПФ редко отмечался отек слизистой оболочки кишечника. В таких случаях пациенты жаловались на боли в животе (при этом тошноты и рвоты могло не быть), в некоторых случаях отек слизистой оболочки кишечника возникал без отека лица, уровень C1-эстераз был в норме. Симптомы исчезали после прекращения применения ингибиторов АПФ. Отек слизистой оболочки кишечника следует учитывать при дифференциальной диагностике у пациентов с жалобами на абдоминальные боли на фоне лечения ингибиторами АПФ. На фоне терапии ингибиторами АПФ возможно развитие анафилактических реакций при проведении гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфате. В таких случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другого медикаментозного лечения. Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у больных с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год использования препарата у больных с повышенным риском нейтропении). У больных с неосложненной формой артериальной гипертензии возможно развитие артериальной гипотензии в связи с применением препарата Моноприл. Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей поступление соли, или при проведении почечного диализа. Временная артериальная гипотензия не является противопоказанием для применения препарата после проведения мер по гидратации организма. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или | выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно возникновение головокружения.

Моноприл показания к применению

• - артериальная гипертензия (для монотерапии или в составе комбинированной терапии, в частности с тиазидными диуретиками); - Хроническая сердечная недостаточность: в составе комбинированной терапии

Моноприл противопоказания

• - ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. на применение других ингибиторов АПФ); - беременность; - лактация (грудное вскармливание); - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - повышенная чувствительность к фозиноприлу и другим компонентам препарата. С осторожностью применяют при почечной недостаточности; гипонатриемии (риск дегидратации, артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности); двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; аортальном стенозе; состоянии после трансплантации почки; при десенсибилизации; системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермии) вследствие повышения риск развития нейтропении или агранулоцитоза; при гемодиализе; при цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ИБС; хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса (по классификации NYHA); при сахарном диабете;

Моноприл дозировка

• 10мг 20мг

Моноприл побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая!гипотензия, тахикардия,синкопе, аритмия, ощущение сердцебиения, стенокардия, |инфаркт миокарда, «приливы» крови к коже лица, нарушение проводимости сердца, I повышение артериального давления, внезапная смерть, остановка сердца, "периферические отеки. Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, протеинурия, патология предстательной железы (гиперплазия, аденома), полиурия, олигоурия. Со стороны центральной нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, (головокружение, нарушения равновесия, головная боль, слабость, нарушение памяти; нарушения сна, тревожность, депрессия, спутанность сознания, сонливость, парестезии. Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, боль в ухе, шум в ушах,I изменение вкуса. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, абдоминальные боли, рвота, запор,| анорексия, стоматит, глоссит, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение! массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечения. Со стороны дыхательной системы: пневмония, сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, синусит, ларингит, фарингит, трахеобронхит, дисфония, носовые кровотечения. У двух пациентов отмечался симптомокомплекс: бронхоспазм, кашель, эозинофилия. Со стороны кровеносной и лимфатической систем: воспаление лимфатических узлов. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия, мышечно-скелетные боли, мышечная слабость в конечностях. Нарушения обмена веществ: обострение течения подагры. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, дерматит. Прочие: повышение температуры тела, гипергидроз, нарушение половой функции. Изменения лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; снижение гемоглобина и гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), лейкопения, нейтропения, эозинофилия. Влияние па плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидроамнион, контрактура конечностей, гипоплазия легких.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение антацидов (например, алюминия или магния гидроксид) а |также ветрогонного средства симетикона может снижать всасывание фозиноприла. {поэтому применять указанные средства необходимо с интервалом не менее 2 часов. При одновременном применении ингибиторов АПФ с солями лития содержание лития в {сыворотке крови и риск развития литиевой интоксикации могут повышаться, поэтому одновременно применять МОНОПРИЛ® и препараты лития следует с осторожностью. {Рекомендуется тщательный мониторинг содержание лития в сыворотке крови. Известно, что нестероидное противовоспалительное средство индометацин может снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, особенно у пациентов с артериальной гипертензией и низкой активностью ренина в плазме крови. Подобный {эффект могут иметь и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), например, ацетилсалициловая кислота, и селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. У пациентов старше 65 лет, с гиповолемией (в том числе, при лечении диуретиками), с {нарушениями функции почек, одновременное назначение НПВП, включая селективные ингибиторы циклоосигеназы-2 и ингибиторов АПФ (в том числе фозиноприла) может приводить к ухудшению функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности. Обычно данное состояние является обратимым. Следует тщательно контролировать функцию почек у пациентов, принимающих фозиноприл и НПВП. При одновременном применении препарата МОНОПРИЛ® с диуретиками, особенно в начале терапии диуретиками, а также в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление поваренной соли, или с диализом, может развиться выраженное снижение j АД, особенно в первый час после приема начальной дозы препарата МОНОПРИЛ®. Препараты калия, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) [повышают риск развития гиперкалиемии. У пациентов с сердечной недостаточностью,сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, [калиевые, калийсодержащие солезаменители или другие средства, вызывающие |гиперкалиемию (например, гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск увеличения содержания ионов калия в сыворотке крови. [фозиноприл усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины,[инсулина, риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатически ми средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом, Эстрогены ослабляют антигипертензивный эффект препарата МОНОПРИЛ® из-за | способности j задерживать воду. I Гипотензивные препараты, наркотические анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают антигипертензивное действие препарата МОНОПРИЛ®. I Биодоступность препарата при одновременном применении с хлорталидоном, | нифедипином, пропранололом, гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином и варфарином не меняется

Передозировка

Симптомы:выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно электролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор. Лечение: прием препарата следует прекратить, показано промывание желудка, прием|сорбентов (например, активированного угля), вазодепрессорных средств, инфузии 0,9% раствора натрия хлорида и далее симптоматическое и поддерживающее лечение. Применение гемодиализа неэффективно.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена

Моноприл (действующее вещество - фозиноприл) - это антигипертензивное средство, представляющее группу ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). На сегодняшний день иАПФ являются одними из наиболее широко используемых в лечении артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца препаратов. Ключом к счастливому разрешению проблем с сердечно-сосудистой системой является способность иАПФ блокировать работу ренин–ангиотензин–альдостероновой системы (РААС). Моноприл имеет ряд преимуществ перед своими «соратниками» по фармакологической «нише», что подкрепляется мощной доказательной базой его эффективности в лечении кардиоваскулярной патологии. Данный препарат является пролекарством. Иными словами, попадая в организм в виде инертного химического соединения, в дальнейшем он трансформируется в активный фозиноприлат, который, будучи ярко выраженным липофильным веществом, подавляет синтез АПФ не только в крови, но и в тканях организма. Антигипертензивный эффект после приема моноприла можно в полной мере ощутить уже спустя 1 час. Через 4-6 часов он набирает максимальную мощь и продолжается до 24 часов, постепенно сходя на нет. Длительность действия препарата позволяет назначать его не чаще 1 раза в сутки. Моноприл, в отличие от ряда других иАПФ, имеет два пути выведения из организма - через почки и через печень, что дает возможность его назначения пациентам, страдающим почечной недостаточностью. При сравнении фармакокинетики моноприла, эналаприла и лизиноприла было установлено, что степень кумуляции в организме первого достоверно ниже. В рамках проведенных клинических испытаний была подтверждена высокая эффективность разных доз препарата при артериальной гипертензии.

Достигнутый результат при условии длительности терапии сохранялся во всех группах пациентов, при этом была отмечена хорошая переносимость моноприла (частота проявления побочных реакций не отличалась от таковой у пациентов, принимающих плацебо). Было доподлинно подтверждено, что препарат снижает артериальное давление не только в состоянии покоя, но и при физической и/или ментальной нагрузке. Эффективность препарата увеличивается при условии его комбинирования с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид). Подобная фармакологическая комбинация превосходит по эффективности каждый препарат в отдельности.

Одной из ключевых характеристик современного антигипертензивного препарата является его способность предотвращать поражения органов–мишеней. Ярким примером последнего можно считать гипертрофию левого желудочка, которая представляет собой независимый предиктор развития кардиоваскулярных осложнений. Моноприл доподлинно снижает выраженность левожелудочковой гипертрофии. Так, он намного превосходит в этом антагонист кальция нифедипин. Помимо гипертрофии левого желудочка, артериальная гипертензия протягивает свои атеросклеротические «щупальца» и к кровеносным сосудам, включая сонные артерии. Как показали клинические исследования, моноприл способен снижать уровень общего и «плохого» холестерина (ЛПНП) с одновременным увеличением уровня «хорошего холестерина (ЛПВП), проявляя тем самым антиатеросклеротический эффект.

Одним из самых распространенных побочных эффектов, свойственных иАПФ, является сухой кашель. Как удалось установить в рамках рандомизированных испытаний, частота возникновения этого негативного эффекта при приеме моноприла в целом ниже, чем при лечении иными иАПФ.

Фармакология

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит фозиноприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, фозиноприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Фармакокинетика

При приеме внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей может снижать скорость, но не степень всасывания. Метаболизируется в печени и в слизистой оболочке ЖКТ путем гидролиза с образованием фозиноприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание фозиноприлата с белками плазмы составляет 97-98%. T 1/2 фозиноприлата составляет 11.5 ч. Выводится почками - 44-50% и через кишечник - 46-50%.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Дозировка

Принимают внутрь.

При артериальной гипертензии начальная доза - 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза - 10-40 мг 1 раз/сут. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта возможно дополнительное применение диуретиков.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 5 мг 1-2 раза/сут. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом вплоть до максимальной суточной дозы 40 мг 1 раз/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с антацидами возможно увеличение абсорбции фозиноприла.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с диуретиками возможно развитие выраженной артериальной гипотензии.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно повышение концентрации калия в плазме крови.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно увеличение концентрации лития в плазме крови и повышение риска развития интоксикации.

При одновременном применении с препаратами, применяющимися в анестезии, анальгетиками возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с аценокумаролом описан случай развития кровотечения.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС (ацетилсалициловой кислотой) возможно уменьшение эффективности ингибиторов АПФ.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, "приливы" крови к коже лица, остановка сердца, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, стоматит, глоссит, явления диспепсии, боль в животе, анорексия, интестинальный отек, холестатическая желтуха, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит, синусит, легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония, одышка, носовые кровотечения, ринорея.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, олигурия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.

Со стороны нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, сонливость.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, лимфаденит, снижение гемоглобина и гематокрита.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит.

Со стороны обмена веществ: обострение течения подагры, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение СОЭ.

Показания

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности противопоказано.

В период лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные средства контрацепции.

Фозиноприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения фозиноприла в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Безопасность применения у детей не установлена.

Особые указания

С осторожностью применяют при реноваскулярной гипертензии, сердечной недостаточности, гиперкалиемии, отеке Квинке в анамнезе, при гиповолемии и/или пониженной осмолярности плазмы различной этиологии, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

За 2-3 дня до начала лечения фозиноприлом предшествующую терапию диуретиками рекомендуется отменить, за исключением пациентов со злокачественной или трудно поддающейся лечению артериальной гипертензией. В таких случаях терапию фозиноприлом следует начинать немедленно, в сниженной дозе, при тщательном медицинском наблюдении и осторожном увеличении дозы.

Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей потребление поваренной соли, или при проведении почечного диализа. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после проведения мер по восстановлению ОЦК.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому при лечении фозиноприлом пациентов с хронической сердечной недостаточности необходим тщательный клинический контроль, особенно в течение первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы фозиноприла или диуретика.

Ингибиторы АПФ в редких случаях вызывают отек слизистой оболочки кишечника. При этом у пациентов наблюдаются боли в животе (иногда без тошноты и рвоты), отек лица также может отсутствовать, уровень С1-эстераз в норме. После прекращения приема ингибиторов АПФ симптомы исчезают. Отек слизистой оболочки кишечника следует учитывать при дифференциальной диагностике у пациентов с болями в животе на фоне приема ингибиторов АПФ.

На фоне лечения ингибиторами АПФ во время гемодиализа с использованием высокопроницаемых мембран, а также во время афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфат, возможно развитие анафилактических реакций. В этих случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другой антигипертензивной терапии.

Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у пациентов с нарушением функции почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год лечения у пациентов с повышенным риском нейтропении).

При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечением фозиноприл следует отменить и назначить соответствующие лечение.

При артериальной гипертензии у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков без признаков нарушения функции почек во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или фозиноприла.

У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, с измененной активностью РААС, лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу.

Во время терапии фозиноприлом пациент должен соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК.

Не требуется специальной коррекции режима дозирования фозиноприла у пациентов пожилого возраста. Безопасность применения у детей не установлена.

До и во время лечения препаратом необходим контроль АД, функции почек, содержания калия, содержания гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности печеночных трансаминаз в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы фозиноприла.

Ингибитор АПФ

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, практически без запаха, с риской с одной стороны и гравировкой "609" с другой стороны.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная - 126 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, кросповидон - 7 мг, - 4 мг, натрия стеарилфумарат - 3 мг.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фозиноприл натрия химически представляет собой натриевую соль сложного эфира фармакологически активного соединения фозиноприлата. Попадая в организм человека, фозиноприл претерпевает ферментативный гидролиз и превращается в фозиноприлат. Фозиноприлат, благодаря наличию фосфинатной группы, является специфическим конкурентным ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Вследствие ингибирования АПФ, фозиноприлат препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в крови, что обусловливает уменьшение его вазопрессорной активности и снижение секреции альдостерона. Снижение секреции альдостерона может приводить к незначительному увеличению содержания ионов калия в сыворотке (в среднем 0.1 мэкв/л) и снижению содержания ионов натрия и объема жидкости.

Фозиноприлат замедляет метаболизм брадикинина, обладающего мощным вазодилатирующим действием; за счет этого его антигипертензивное действие усиливается.

Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда.

После приема внутрь антигипертензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 2-6 ч и сохраняется 24 ч. Антигипертензивное действие препарата проявляется в одинаковой степени в положении пациента стоя и лежа. Ортостатическая гипотензия и тахикардия иногда отмечаются у пациентов с гиповолемией или находящихся на бессолевой диете. Для достижения максимального терапевтического действия может потребоваться несколько недель. Антигипертензивные эффекты фозиноприла и тиазидных диуретиков дополняют друг друга. Эффективность антигипертензивного действия не зависит от возраста, пола и массы тела. У препарата нет синдрома отмены даже при резком прекращении лечения.

При хронической сердечной недостаточности положительный эффект препарата Моноприл достигается, главным образом, за счет торможения РААС. Подавление АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард. Препарат способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению степени тяжести хронической сердечной недостаточности.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция составляет приблизительно 30-40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но ее скорость может замедляться при приеме препарата во время еды. C max в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч и не зависит от принятой дозы. Фозиноприлат связывается с белками крови на ≥95%, имеет относительно малый V d и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови.

Метаболизм и выведение

Ферментативный гидролиз фозиноприла с образованием фозиноприлата происходит преимущественно в печени и слизистой оболочке ЖКТ. При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, а степень превращения заметно не меняется.

Фозиноприлат выводится из организма в равной степени через кишечник с желчью и почками. У пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек и печени Т 1/2 фозиноприлата составляет приблизительно 11.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью значение Т 1/2 составляет 14 ч.

Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2% и 7% соответственно, по отношению к значениям клиренса мочевины.

У пациентов с нарушенной функцией почек (КК менее 80 мл/мин/1.73 м 2) общий клиренс фозиноприлата примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. В то же время всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменяются. Сниженное выведение с мочой компенсируется повышенным выведением через кишечник с желчью. Умеренное увеличение AUC в плазме крови (менее чем вдвое, по сравнению с нормой) наблюдается у пациентов с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (КК менее 10 мл/мин/1.73 м 2).

У пациентов с нарушенной функцией печени (при алкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, однако степень гидролиза заметным образом не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких пациентов составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Показания

— артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности с тиазидными диуретиками);

— недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

— наследственный ангионевротический отек и идиопатический ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. после приема других ингибиторов АПФ);

— врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к фозиноприлу или любому другому веществу, входящему в состав препарата;

— повышенная чувствительность к любому другому ингибитору АПФ в анамнезе.

С осторожностью: почечная недостаточность; гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; аортальный стеноз; состояние после трансплантации почки; при десенсибилизации; системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия) - повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза; при гемодиализе; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ИБС; хроническая сердечная недостаточность III-IV ФК (по классификации NYHA); сахарный диабет; угнетение костномозгового кроветворения; гиперкалиемия; у пожилых пациентов; подагра, соблюдение диеты с ограничением поваренной соли; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота, предшествующее лечение диуретиками).

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Доза препарата должна подбираться индивидуально. Для деления пополам на таблетку нанесена риска.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг (1/2 таб. по 20 мг) 1 раз/сут. Дозу необходимо подбирать в зависимости от динамики снижения АД. Обычная доза составляет от 10 до 40 мг 1 раз/сут. При отсутствии достаточного антигипертензивного эффекта возможно дополнительное назначение диуретиков.

Если лечение препаратом Моноприл начинают на фоне проводимой терапии диуретиками, его начальная доза должна составлять не более 10 мг (1/2 таб. по 20 мг) при регулярном врачебном контроле за состоянием пациента. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг (1/2 таб. по 20 мг) 1 раз/сут. Лечение начинают под обязательным медицинским контролем. Если начальная доза хорошо переносится, ее можно постепенно увеличивать с недельными интервалами, до 40 мг 1 раз/сут (максимальная суточная доза). Препарат следует назначать в сочетании с диуретиком. Одновременное применение дигоксина необязательно.

Поскольку выведение препарата из организма происходит двумя путями, коррекции дозы пациентам с нарушением функции почек или печени обычно не требуется.

Различий в эффективности и безопасности лечения препаратом пациентов в возрасте 65 лет и старше и молодых пациентов не наблюдается, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов обычно не требуется. Однако нельзя исключить большую восприимчивость у некоторых пациентов пожилого возраста к препарату, в связи с возможными явлениями передозировки из-за замедленного выведения препарата.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, синкопе, аритмия, ощущение сердцебиения, стенокардия, инфаркт миокарда, "приливы" крови к коже лица, нарушение проводимости сердца, повышение АД, внезапная смерть, остановка сердца, периферические отеки.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, протеинурия, патология предстательной железы (гиперплазия, аденома), полиурия, олигурия.

Со стороны нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, нарушения равновесия, головная боль, слабость, нарушение памяти, нарушения сна, тревожность, депрессия, спутанность сознания, сонливость, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, боль в ухе, шум в ушах, изменение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, абдоминальные боли, рвота, запор, анорексия, стоматит, глоссит, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: пневмония, сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, синусит, ларингит, фарингит, трахеобронхит, дисфония, носовые кровотечения. У двух пациентов отмечался симптомокомплекс: бронхоспазм, кашель, эозинофилия.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: воспаление лимфатических узлов.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит, миалгия, мышечно-скелетные боли, мышечная слабость в конечностях.

Со стороны обмена веществ: обострение течения подагры.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, дерматит.

Прочие: повышение температуры тела, гипергидроз, нарушение половой функции, изменение массы тела.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ, лейкопения, нейтропения, эозинофилия.

Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, гипоплазия легких.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор.

Лечение: прием препарата следует прекратить, показано промывание желудка, прием сорбентов (например, активированного угля), вазодепрессорных средств, инфузии 0.9% раствора и далее симптоматическое и поддерживающее лечение. Применение гемодиализа неэффективно.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение антацидов (например, алюминия или магния гидроксид) а также ветрогонного средства симетикона может снижать всасывание фозиноприла. Поэтому применять указанные средства необходимо с интервалом не менее 2 ч.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с солями лития содержание лития в сыворотке крови и риск развития литиевой интоксикации могут повышаться, поэтому одновременно применять Моноприл и препараты лития следует с осторожностью. Рекомендуется тщательный мониторинг содержание лития в сыворотке крови.

Известно, что индометацин может снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, особенно у пациентов с артериальной гипертензией и низкой активностью ренина в плазме крови. Подобный эффект могут иметь и другие НПВП, например, и селективные ингибиторы ЦОГ-2. У пациентов старше 65 лет, с гиповолемией (в т.ч. при лечении диуретиками), с нарушениями функции почек, одновременное назначение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и ингибиторов АПФ (в т.ч. фозиноприла) может приводить к ухудшению функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности. Обычно данное состояние является обратимым. Следует тщательно контролировать функцию почек у пациентов, принимающих фозиноприл и НПВП. При одновременном применении препарата Моноприл с диуретиками, особенно в начале терапии диуретиками, а также в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление поваренной соли, или с диализом, может развиться выраженное снижение АД, особенно в первый час после приема начальной дозы препарата Моноприл.

Препараты калия, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) повышают риск развития гиперкалиемии. У пациентов с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые, калийсодержащие заменители соли или другие средства, вызывающие гиперкалиемию (например, гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск увеличения содержания ионов калия в сыворотке крови.

Фозиноприл усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина, риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом.

Эстрогены ослабляют антигипертензивный эффект препарата Моноприл из-за способности задерживать воду.

Гипотензивные препараты, наркотические анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают антигипертензивное действие препарата Моноприл.

Биодоступность препарата при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином и варфарином не меняется.

Особые указания

Перед началом лечения требуется провести анализ проводившейся ранее гипотензивной терапии, степени повышения АД, ограничения рациона по соли и/или жидкости и других клинических обстоятельств. По возможности следует прекратить проводившуюся ранее гипотензивную терапию за несколько дней до начала лечения препаратом Моноприл.

Для уменьшения вероятности возникновения артериальной гипотензии диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения препаратом Моноприл.

До начала лечения и во время терапии необходимо контролировать АД, функцию почек, содержание ионов калия, креатинина, мочевины, содержание электролитов и активность печеночных ферментов в крови.

Ангионевротический отек

Сообщалось о развитии ангионевротического отека конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани у пациентов при применении препарата Моноприл. При отеке языка, глотки или гортани может развиваться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В подобных случаях необходимо прекращение приема препарата и проведение неотложных мероприятий, включая п/к введение раствора эпинефрина (адреналина) (1:1000), а также принятие других мер неотложной терапии. В большинстве случаев при отеке лица, слизистой оболочки ротовой полости, губ и конечностей прекращение приема препарата приводило к нормализации состояния; однако иногда требовалось назначение соответствующей терапии.

Отек слизистой оболочки кишечника

Во время приема ингибиторов АПФ редко отмечался отек слизистой оболочки кишечника. Пациенты жаловались на боли в животе (при этом тошноты и рвоты могло не быть), в некоторых случаях отек слизистой оболочки кишечника возникал без отека лица, активность С1-эстеразы была в норме. Симптомы исчезали после прекращения применения ингибиторов АПФ. Отек слизистой оболочки кишечника должен быть включен в дифференциальную диагностику пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, предъявляющих жалобы на абдоминальные боли.

Анафилактические реакции во время диализа с использованием высокопроницаемых мембран

Анафилактические реакции могут развиваться у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, во время гемодиализа с помощью высокопроницаемых мембран, а также во время афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфат. В этих случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или применения гипотензивных препаратов другого класса.

Анафилактические реакции во время десенсибилизации

У двух пациентов во время проведения десенсибилизации ядом перепончатокрылых на фоне приема ингибитора АПФ эналаприла были отмечены жизнеугрожающие анафилактоидные реакции. У тех же пациентов данных реакций удалось избежать при помощи своевременного приостановления приема ингибитора АПФ; однако они появились вновь после непреднамеренного возобновления приема ингибитора АПФ. Следует проявлять особую осторожность при проведении десенсибилизации пациентов, принимающих ингибиторы АПФ.

Нейтропения/агранулоцитоз

Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у пациентов с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год применения препарата у пациентов с повышенным риском нейтропении).

Артериальная гипотензия

У пациентов с неосложненной формой артериальной гипертензии возможно развитие артериальной гипотензии в связи с применением препарата Моноприл.

Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ чаще развивается у пациентов на фоне интенсивного лечения диуретиками, диеты, связанной с ограничением поваренной соли, или при проведении диализа. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для применения препарата после проведения мер по восстановлению ОЦК.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии и в редких случаях - к острой почечной недостаточности с летальным исходом. Поэтому при лечении хронической сердечной недостаточности препаратом Моноприл необходимо внимательно наблюдать за пациентами, особенно на протяжении первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы препарата Моноприл или диуретика. Может потребоваться снижение дозы диуретика у пациентов с нормальным или низким АД, ранее получавших терапию диуретическими средствами или имеющих гипонатриемию. Артериальная гипотензия как таковая не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата Моноприл при хронической сердечной недостаточности.

Некоторое снижение системного АД является обычным и желательным эффектом в начале применения препарата при хронической сердечной недостаточности. Степень этого снижения максимальна на ранних этапах лечения и стабилизируется в пределах одной или двух недель от начала лечения. АД обычно возвращается к исходному уровню без снижения терапевтической эффективности.

Нарушение функции печени

В редких случаях при применении ингибиторов АПФ отмечается синдром, первым проявлением которого является холестатическая желтуха. Затем следует молниеносный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома не изучен. При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечение препаратом Моноприл следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

У пациентов с нарушениями функции печени может отмечаться повышенная концентрация фозиноприла в плазме крови. При циррозе печени (в т.ч. алкогольном) кажущийся общий клиренс фозиноприлата снижен, а AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов без нарушений функции печени.

Нарушение функции почек

У пациентов артериальной гипертензией с одно- или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Необходим контроль функции почек у таких пациентов в первые недели лечения. У некоторых пациентов повышение концентраций азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови (обычно небольшое и преходящее) может наблюдаться даже без очевидного нарушения функции почек при одновременном применении препарата Моноприл и диуретиков. Может потребоваться снижение дозы препарата Моноприл.

У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью функция почек может зависеть от активности РААС, поэтому лечение ингибиторами АПФ может сопровождаться олигурией и/или прогрессирующей азотемией, и в редких случаях - к острой почечной недостаточности и летальному исходу.

Гиперкалиемия

Отмечались случаи повышения содержания ионов калия в сыворотке крови пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, в т.ч. фозиноприл. Группу риска в этом отношении составляют пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом 1 типа, а также принимающие калийсберегающие диуретики, калийсодержащие пищевые добавки или другие препараты, повышающие содержание ионов калия в сыворотке крови (например, гепарин).

Кашель

При применении ингибиторов АПФ, включая фозиноприл, отмечался непродуктивный, упорный кашель, проходящий после отмены терапии. При появлении кашля у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, следует рассматривать эту терапию как возможную причину в рамках проведения дифференциального диагноза

Хирургические вмешательства/общая анестезия

Ингибиторы АПФ могут усиливать антигипертензивное действие средств, применяющихся для проведения общей анестезии. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения объема циркулирующей жидкости.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно возникновение головокружения.

Беременность и лактация

Моноприл противопоказан при беременности. Применение ингибиторов АПФ при беременности может вызвать нарушение развития или гибель плода. Если беременность обнаружена на фоне лечения препаратом Моноприл, его следует как можно быстрее прекратить. Если (в редких случаях) альтернативы ингибиторам АПФ для лечения пациентки нет, следует проинформировать ее о потенциальном вреде лечения для развития плода и провести тщательное ультразвуковое исследование на предмет выявления патологии плода. При обнаружении олигогидрамниона лечение препаратом Моноприл не отменяют только в том случае, если оно проводится по жизненным показаниям. Следует иметь в виду то, что олигогидрамнион иногда обнаруживается только при наличии необратимых повреждений у плода.

У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, отмечались артериальная гипотензия, олигурия, гиперкалиемия.

Новорожденные, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Если у новорожденного отмечается олигурия необходимо направить усилия на контроль АД и поддержку почечной перфузии. Заменное переливание крови или диализ могут быть необходимы для восстановления АД и замещения нарушенной функции почек. Фозиноприл медленно выводится из циркулирующей крови у взрослых при проведении гемодиализа и перитонеального диализа. Опыта по выведению фозиноприла из циркулирующей крови у новорожденных нет.

Поскольку фозиноприл обнаруживается в грудном молоке, препарат не следует применять в период кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение препарата в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность не установлены.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при почечной недостаточности, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почки, при гемодиализе.

Поскольку выведение препарата из организма происходит двумя путями, коррекции доз пациентам с нарушением функции почек обычно не требуется.

При нарушениях функции печени

Поскольку выведение препарата из организма происходит двумя путями, коррекции доз пациентам с нарушением функции печени обычно не требуется.

Представлены аналоги лекарства моноприл, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Моноприл - Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит фозиноприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, фозиноприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Моноприл, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Моноприл
Таб 20мг N28 (Бристол - Майерс Сквибб Компани (США)	528.20
Фозикард
Таб 5мг N28 (Актавис АО (Исландия)	187.80
20мг №28 таб (Актавис АО (Исландия)	322
10мг №28 таб (Здравле ХФЗ АД - Лесковац (Сербия)	325.70
H таб 20мг+12,5мг N28 (Актавис АО (Исландия)	435.40
Фозинап
10мг №28 таб (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)	235.80
Фозиноприл
Таблетки 10 мг 30 шт., упак.	219
Таблетки 20 мг 30 шт., упак.	230
Фозиноприл натрия
Фозиноприл* (Fosinopril*)
Фозиноприл-OBL
Фозиноприл-Тева
Фозинотек
10мг №30 таб (Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия)	59

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве моноприл. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Четыре посетителя сообщили об эффективности

Ваш ответ о побочных эффектах »

Шесть посетителей сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	6		100.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Двадцать посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Моноприл?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники		%
1 раз в день	13		65.0%
2 раза в день	6		30.0%
4 раза в день	1		5.0%

Ваш ответ о частоте приема в день »

21 посетителей сообщили о дозировке

	Участники		%
11-50мг	11		52.4%
1-5мг	8		38.1%
6-10мг	2		9.5%

Ваш ответ о дозировке »

Два посетителя сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Моноприл, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 1 месяц почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

	Участники		%
1 месяц	2		100.0%

Ваш ответ о сроке начала действия »

Шесть посетителей сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Моноприл: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство на пустой желудок. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

42 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Моноприл

ОПИСАНИЕ
Моноприл (фозиноприл, натриевая соль), таблетки по 10 мг, в коробке 28 таблеток.
Моноприл является представителем нового класса ингибиторов АПФ, а именно фосфиновых производных. Эти препараты отличаются от других ингибиторов АПФ своим двойственным сбалансированным способом выделения из организма (через печень и через почки, см. ниже).

Фармакологические свойства

Фермент конверсии ангиотензина (АПФ) катализирует превращение декапептида Ангиотензина-I в октапептид Ангиотензин-II. Ангиотензин-II представляет собой мощный сосудосуживающий агент, он также стимулирует секрецию альдостерона из коры надпочечников, способствуя тем самым задержке натрия и жидкости в организме. Антигипертензивное действие МОНОПРИЛА главным образом является результатом специфического конкурентного подавления АПФ. Это приводит к снижению уровня Ангиотензина-II в кровотоке, что вызывает уменьшение вазоконстрикции, снижение секреции альдостерона и, как следствие, уменьшение задержки воды и натрия в организме.
Моноприл также подавляет биодеградацию пептида брадикинина, обладающего мощными сосудорасширяющими свойствами. Возможно, что этот эффект вносит свой вклад в терапевтическое действие препарата. Далее, подавление тканевых АПФ также может способствовать антигипертензивному эффекту МОНОПРИЛА и быть важным звеном в его защитном действии. При обычной суточной дозе антигипертензивное действие МОНОПРИЛА сохраняется в течение 24 часов.
Препарат одинаково эффективен для всех возрастных групп, включая молодых людей и больных преклонного возраста. Антигипертензивная эффективность МОНОПРИЛА сохраняется в ходе курса лечения, толерантность к препарату не развивается. Внезапная отмена МОНОПРИЛА не вызывает повышения артериального давления по типу эффекта отдачи. В отличие от других ингибиторов АПФ, которые выделяются из организма главным образом через почки, Моноприл имеет двойной механизм выделения: через печень и через почки. Это обеспечивает компенсаторное выделение за счет альтернативного пути у больных с недостаточностью функции почек или функции печени. При почечной недостаточности снижение выделения через почки компенсируется выделением через печень и желчь, так что общий клиренс фозиноприлата из организма не будет сильно варьировать при нарушении функции почек в широком интервале (значения креатининового клиренса от <10 до 80 мл/мин, т.е. включая почечную недостаточность в терминальной стадии.

Показания к применению:

Моноприл показан для лечения гипертонии.
Моноприл можно использовать индивидуально или в комбинации с другими антигипертензивными агентами; особенно целесообразна комбинация МОНОПРИЛА с диуретиком.

Способ применения и дозы:

Суточные дозы для поддержания артериального давления на необходимом уровне составляют 10-40 мг.
Рекомендуемая суточная доза МОНОПРИЛА составляет 10 мг. Дозу следует подбирать в соответствии с динамикой артериального давления больного, ее можно при необходимости увеличивать до 20 мг один раз в день или два раза в день. Если не удается в достаточной степени снизить артериальное давление МОНОПРИЛОМ, в схему лечения можно включить диуретик.
Престарелым больным не требуется специальной корректировки дозы. Ни фармакокинетические параметры, ни реакция артериального давления на лечение не отличаются от соответствующих характеристик у молодых больных.

Противопоказания

Применение МОНОПРИЛА противопоказано больным с гиперчувствительностью к препарату, а также больным, у которых наблюдались ангионевротические отеки при использовании любых других ингибиторов АПФ.
Применение МОНОПРИЛА противопоказано при беременности и лактации.
Данных об использовании МОНОПРИЛА в педиатрии нет.

Побочное действие

Как правило, побочные эффекты МОНОПРИЛА проявляются в легкой форме и носят транзиторный характер, причем, это характерно как для молодых больных, так и для больных более преклонного возраста.
К наиболее частым побочным эффектам МОНОПРИЛА относятся головокружение, кашель, симптомы со стороны верхних дыхательных путей, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, сердцебиения/боли в грудной клетке, высыпания/зуд, мышечно-скелетные боли/нарушения чувствительности, чувство усталости и изменения вкусовых ощущений. В редких случаях возможна гипотония и ангионевротический отек.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

На основе фозиноприла – представителя группы ингибиторов АПФ. Выпускается в форме таблеток, принимается один раз в сутки.

Препарат итальянского производства, оказывает комплексный положительный эффект на состояние сердечно-сосудистой системы, хорошо переносится.

Фозиноприл является сложным эфиром, который активируется в организме и ингибирует действие ангиотензинпревращающего фермента. Благодаря этому блокируется образование ангиотензина II, который отвечает за сужение сосудистого просвета и повышение периферического сопротивления.

Кроме того, снижается секреция альдостерона – главного минералокортикоида, который усиливает реабсорбцию натрия и хлора. Этот эффект ведет к удалению избытка натрия и лишней воды, что разгружает сердечно-сосудистую систему, избавляет от отеков и понижает давление.

Преимуществом препарата Моноприл является отсутствие негативного влияния на мозговой кровоток, кровоснабжение органов и работу почек. При его применении редко возникает головокружение и предобморочные состояния, которые часто связаны с ограниченным поступлением крови к головному мозгу.

Антигипертензивный эффект моноприла быстро достигается и продолжается в течение суток. За счет уменьшения вырожденности отечного синдрома и одышки регрессирует симптоматика сердечной недостаточности, повышается переносимость физических нагрузок.

Инструкция по применению

Показания к применению

Препарат Моноприл назначается для уменьшения артериального давления при различных формах гипертонии , в том числе при атерогенных и нефрогенных гипертензиях.

Может использоваться в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами , наиболее часто – с тиазидными диуретиками. Также Моноприл применяется в комбинированной терапии для лечения сердечной недостаточности.

Способ применения

Таблетки Моноприл принимаются внутрь, начальная доза – 10 мг одни раз в сутки. Подбирается необходимая дозировка индивидуально. При повышенном давлении она обычно составляет от 10 до 40 мг. Если лечение неэффективно, дополнительно назначаются мочегонные средства.

При использовании комбинированной терапии необходимо тщательно следить за состоянием пациента и развитием возможных побочных эффектов от взаимодействия веществ.

При декомпенсации функции сердца Моноприл назначается в дозе 5 мг , которая может приниматься как 1, так и 2 раза в зависимости от состояния пациента. При необходимости через неделю дозу увеличивают на 5 или 10 мг.

Максимальная возможная суточная дозировка препарата – 40 мг. Выведение препарата двумя возможными путями обеспечивает возможность его назначения при нарушениях работы почек и печени. У пожилых пациентов максимальные дозировки препарата могут вызвать нежелательные последствия.

Больным, принимающим препарат Моноприл, следует быть осторожными при управлении транспортными средствами и опасными механизмами. Также стоит быть настороженным при выполнении физических нагрузок при жаркой погоде, так как повышается риск обезвоживания организма. Следует сообщить о приеме моноприла врачу в случае необходимости оперативного вмешательства, так как вещество может повлиять на действие средств для наркоза.

Форма выпуска, состав

Препарат Моноприл выпускается в форме таблеток белого цвета. При дозировке 10 мг на одной стороне таблеток выгравировано «158», а при дозировке 20 мг – «609». Таблетки помещаются в блистер по 10 или 14 штук, а они – в картонную упаковку.

Основным действующим веществом является фозиноприл натрия. Вспомогательные компоненты: лактоза, повидон, кросповидон.

Биодоступность фозиноприла составляет около 40 %. Гидролизируется вещество в печени, поэтому существует зависимость скорости активации от состояния печеночной функции. Максимальная концентрация в крови происходит через 3 часа. Фозиноприлат хорошо связывается с плазменными белками. Выводится вещество в одинаковых долях с мочой и калом.

Взаимодействие с другими препаратами

Антигипертензивное действие препарата Моноприл усиливают другие гипотензивные средства: блокаторы адренергических рецепторов и кальциевых каналов, сартаны, а особенно мочегонные.

В первые часы совместного приема фозиноприла и диуретиков возможно значительное падение артериального давления. Также чрезмерная гипотония может возникнуть при сочетании с ограничением соли, строгой диетой и гемодиализом.

Поскольку моноприл сам по себе способен задерживать ионы калия в организме, одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и его препаратами может вызвать гиперкалиемию. У пациентов с сахарным диабетом к подобному эффекту может привести и прием прямых антикоагулянтов (гепарина). Возможно увеличение уровня и ионов лития.

Совместный прием фозиноприла и антацидных препаратов (гидроксид магния, маалокс) понижают всасывание вещества. Отрицательные взаимодействия наблюдаются при применении моноприла и НПВС, препаратов женских половых гормонов. Не влияет на эффективность лекарственного средства нифедипин, пропранолол, циметидин, аспирин и варфарин.

Видео: "Что нужно знать об ингибиторах АПФ"

Побочные действия

Препарат хорошо переносят пациенты, однако наблюдалось развитие побочных реакций. Известно о возможном ангионевротическом отеке с обструкцией верхних дыхательных путей. Также сообщались сведения об отеке слизистой кишечника. У пациентов с нарушенной функцией почек возможно падения уровня нейтрофилов и агранулоцитоз.

Более редко встречались побочные действия со стороны следующих систем:

• сердечно-сосудистая: гипотензия, нарушения ритма, боли за грудиной, учащение сердцебиения, асистолия, синкопальные состояния;
• нервная система: ишемический инсульт, головная боль, расстройства памяти, агрессивность, депрессивные состояния, нарушения сна, зрения и слуха;
• мочеполовой аппарат: декомпенсация почечной недостаточности, потеря белка с мочой, патология простаты;
• пищеварительная система: воспалительные изменения в поджелудочной железе, печени, ротовой полости, затруднение глотания, вздутие и болевой синдром в животе, нарушение дефекации, критическое снижение массы тела, рвота, желтуха;
• система кроветворения: воспаление лимфоузлов;
• опорно-двигательный аппарат: воспаления в суставах, подагра;
• лабораторная диагностика: повышение уровня креатинина, мочевины, АЛТ и АСТ, снижение концентрации гемоглобина, лейкоцитов, эозинофилов.

Противопоказания

Прием препарата Моноприл запрещен при наличии ангионевротических отеков в анамнезе, беременности и в детском возрасте. Не рекомендуется принимать лекарственное средство при диарее, ограниченном потреблении соли, повышенной концентрации калия в плазме и при сахарном диабете.

С осторожностью возможно применение моноприла при следующих заболеваниях и состояниях:

• нарушения функции почек, сужение обоих почечных артерий или артерии одной оставшейся почки;
• стеноз аортального клапана, ишемия миокарда, ХСН 3 стадии;
• низкий уровень натрия в крови – возможем риск обезвоживания организма;
• аутоимунные болезни: склеродермия, волчанка;
• нарушения мозгового кровообращения;
• высокое содержание калия в плазме;
• пожилой возраст.

При беременности и грудном вскармливании прием фозиноприла противопоказан. Вещество способно провоцировать грубые нарушения развития плода и летальный исход.

Условия и сроки хранения

Хранить лекарство можно при комнатой температуре в течении 3 лет.

Цена

Дозировка	Количество таб.	Средняя стоимость по России	Средняя стоимость по Украине
10 мг	28 шт.	325 руб.	215 грн.
20 мг	28 шт.	410 руб.	350 грн.

Аналоги

У препарата Моноприл есть прямые аналоги, имеющие в своем составе вещество фозиноприл: Фозикард (295 рублей), Фозиноприл (240 рублей), Фозиноприл-Тева (145 рублей).

Другие представители группы ингибиторов АПФ:

• Амприлан – препарат производства Словении, главный активный компонент – рамиприл. Помимо лечения гипертонической болезни, применяется для коррекции гемодинамических нарушений при инфаркте миокарда, при инсульте неизвестного патогенеза, при заболеваниях почек. Цена – 250-430 рублей.
• Перинева – отечественный препарат периндоприла, назначается при хронической ишемии сердечной мышцы, цереброваскулярной болезни. Оказывает кардиопротективные свойства. Средняя стоимость составляет 360 рублей.
• Берлиприл – немецкое лекарственное средство, в качестве главного компонента использован эналаприл. Препарат хорошо подходит для купирования впервые возникшей гипертонии, не имеет выраженных побочных эффектов. Средняя цена – 190 рублей.
• Ирумед – препарат производства Хорватии, активный компонент – лизиноприл. Дает хороший эффект в лечении застойной сердечной недостаточности и гипертензии, вызванной патологией почек. Стоимость – 110-200 рублей.