Эналаприл 10мг инструкция по применению. Условия отпуска из аптек

П N013864/01

Торговое название препарата: ЭНАЛАПРИЛ

Международное непатентованное название:

Эналаприл

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка 5 мг содержит:
Активное вещество: эналаприла малеат - 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 106,000 мг, магния карбонат - 71,645 мг, желатин - 7,800 мг, кросповидон - 7,800 мг, магния стеарат - 1,755 мг.
1 таблетка 10 мг содержит:
Активное вещество: эналаприла малеат - 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 125,000 мг, магния карбонат - 84,600 мг, желатин - 9,200 мг, кросповидон - 9,200 мг, магния стеарат - 2,000 мг.
1 таблетка 20 мг содержит:
Активное вещество: эналаприла малеат - 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 116,400 мг, магния карбонат - 120,000 мг, желатин - 10,700 мг, кросповидон - 10,700 мг, магния стеарат - 2,200 мг.

Описание
Для таблеток 5 мг, 10 мг и 20 мг - круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа:

ангиотензин-превращающего фермента ингибитор.

Код ATX: [С09АА02]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эналаприл - антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.
Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления.
Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.
Обладает некоторым диуретическим эффектом.
Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь - 1ч., достигает максимума через 4–6 ч. и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении - 6 месяцев и более.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Эналаприл до 50 % связывается с белками крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата - 40 %. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата - через 3–4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
Период полувыведения эналаприлата - около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками - 60 % (20 % - в виде эналаприла и 40 % - в виде эналаприлата), через кишечник - 33 % (6 % - в виде эналаприла и 27 % - в виде эналаприлата).
Удаляется при гемодиализе (скорость - 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Показания к применению
- артериальная гипертензия,
- при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирия, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия - более 1 г/сутки), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).

Способ применения и дозы
Назначают внутрь независимо от времени приема пищи.
При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза - 5 мг один раз в сутки.
При отсутствии клинического эффекта через 1–2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут в 2 приема. Через 2–3 недели переходят на поддерживающую дозу - 10–40 мг/сут, разделенную на 1–2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг.
Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг/сут.
В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2–3 дня до назначения Эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2,5 мг/сут.
Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза - 2,5–5 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5–5 мг через каждые 3–4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг/сутки. Подбор дозы должен проводиться в течение 2–4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5–20 мг/сут. за 1–2 приема.
У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым - 1,25 мг.
При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) 80–30 мл/мин доза обычно составляет 5–10 мг/сут., при КК до 30–10 мл/мин - 2,5–5 мг/сут., при КК менее 10 мл/мин - 1,25–2,5 мг/сут. только в дни диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.
Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Побочное действие
Эналаприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных действий, требующих отмены препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), крайне редко - аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2–3 %), очень редко при применении высоких доз - нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, крайне редко - дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия. Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы.

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги,ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости - введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении Эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) возможно снижение гипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития - к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющими средствами может уменьшить эффективность эналаприла.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гидралазин, празозин.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприла пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) - повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции

Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).

За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. При наличии почечной недостаточности возможно снижение выведения активного метаболита, приводящее к увеличению его концентрации в плазме крови. Таким пациентам может потребоваться назначение меньших доз препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек в течение первых нескольких недель терапии. Может потребоваться снижение дозировки препарата.

Следует учитывать соотношение риска и потенциальной пользы при назначении Эналаприла пациентам с коронарной и цереброваскулярной недостаточностью, в связи с опасностью усиления ишемии при чрезмерной артериальной гипотензии.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.

Пациенты, имеющие в анамнезе указания на ангионевротический отек, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека на фоне лечения Эналаприлом.
У пациентов с выраженными аутоимунными заболеваниями, например, системной красной волчанкой или склеродермией, повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза на фоне приема Эналаприла.

Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить.

Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

В начале лечения, до завершения периода подбора дозы, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Форма выпуска
Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг.
По 10 таблеток в блистер из А1/А1, ламинированный ПВХ и полиамидной пленкой. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
1. Производитель
Хемофарм А.Д., Сербия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Россия, 603950, г. Нижний Новгород ГСП-458, ул. Салганская, 7.
В случае упаковки на ООО Хемофарм. Россия:
Произведено: Хемофарм А.Д., г. Вршац, Сербия
Упаковано:

ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.

ИЛИ
2. Производитель
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.
Организаиия, принимающая претензии от потребителей:
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.

Эналаприл относится к ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Организм человека представляет собой совокупность множества биохимических реакций, управляющих его жизнедеятельностью на клеточном уровне. Ренин-ангиотензин-альдостероновая система - это один из таких циклов последовательных превращений биологически активных веществ, который играет важную роль в регуляции артериального давления и водно-солевого баланса. Инактивируя одно из важных звеньев этого цикла - ангиотензин - эналаприл препятствует тем самым образованию гормона коры надпочечников альдостерона, что, в свою очередь, вызывает снижение артериального давления.

Эналаприл является незаменимым средством в аптечке у каждого пациента, страдающего гипертонической болезнью. Помимо гипотензивного действия, он обладает еще массой положительных качеств в отношении сердечно-сосудистой системы. Это и снижение избыточного сосудистого тонуса, и уменьшение нагрузки на сердечную мышцу, и мягкий мочегонный эффект. Выраженное действие разовой дозы препарата ощущается спустя 4-6 часов после приема и сохраняется на протяжении суток. Однако не следует ждать от него чудес здесь и сейчас: лицам с сердечной недостаточностью для достижения отчетливого клинического эффекта необходимо принимать эналаприл по меньшей мере 6 месяцев.

Плюсом эналаприла является отсутствие необходимости делать скидку на свой гастрономический распорядок дня: его можно принимать в любое время независимо от приема пищи. Существует множество схем приема этого препарата в зависимости от заболевания и возраста пациента. По общему правилу при лечении артериальной гипертензии эналаприлом в режиме "соло" начальной суточной дозой является 5 мг. При отсутствии явных результатов спустя 7-14 дней дозу повышают еще на 5 мг и так вплоть до 40 мг, выше которых подниматься не следует.

Пожилые пациенты в большей степени восприимчивы к действию эналаприла, что проявляется в несколько более выраженном и длительном во времени гипотензивном действии. Это объясняется пониженной интенсивностью выведения эналаприла у возрастных пациентов. В таких случаях начальную суточную дозу рекомендуют снижать до 1,25 мг.

Эналаприл хорошо работает как в сочетании с другими гипотензивными препаратами, так и самостоятельно. Сроки приема лекарственного средства зависят от наблюдаемого эффекта. Доза препарата, при котором было достигнуто его отчетливое терапевтическое действие, не является непоколебимой константой и впоследствии может быть снижена до поддерживающих значений.

Фармакология

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T 1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза - 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза - 10-20 мг/сут в 2 приема.

При в/в введении - по 1.25 мг каждые 6 ч. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 мг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении "петлевых" диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T 1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах - расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах - приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах - глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах - импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах - выпадение волос.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко - гиперкалиемия, мышечные судороги.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Эссенциальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Эналаприл – препарат, снижающий артериальное давление из разряда ингибиторов АПФ. Оказывает кардиопротективное действие на сердце, расширяет сосуды, увеличивает выделение ионов натрия с уриной. Нормализует периферическое сосудистое сопротивление, снижает нагрузку на миокард. Данное лекарство рекомендовано при сердечной недостаточности хронического характера, постоянном повышенном артериальном давлении. При регулярном применении Эналаприла уменьшает гипертрофические изменения в левом желудочке миокарда, защищает от развития хронических нарушений в работе сердца, улучшает кровоток в почках и сосудах миокарда.

1. Фармакологическое действие

Эналаприл, понижающий артериальное давление. Механизм развития лечебного эффекта связан с блокированием образования факторов, способствующих сосудистому спазму и одновременной активацией веществ, обладающих обратным действием. Также наблюдается незначительное мочегонное действие.

В результате отмечается значительное понижение артериального давления, снижение нагрузки на сердечную мышцу, улучшение кровоснабжения органов и тканей и значительное снижение сопротивления в сосудах.

После приема внутрь, большая часть Эналаприла всасывается и обезвреживается в печени с образованием активного продукта распада, с чем и связано развитие лечебного действия. После применения Эналаприла в форме таблеток, препарат выводится с помощью почек и кишечника в виде продуктов распада. После применения Эналаприла в виде инъекций, препарат выводится полностью с помощью почек, в неизменном виде.

2. показания к применению

• Состояния, сопровождающиеся спазмом бронхов;
• Заболевания сердца, связанные с недостаточным кровоснабжением его различных отделов;
• Повышенное артериальное давление, вызванное различными причинами;
• Функциональная недостаточность сердца, сопровождающаяся явлениями застоя;
• Низкая эффективность или полное отсутствие лечебного эффекта других препаратов.

3. Способ применения

Препарат можно принимать как в составе лекарственного комплекса, так и в качестве одиночного препарата.

• Для лечения повышенного артериального давления: 0,01-0,02 г препарата однократно в течение суток;
• Для лечения умеренно повышенного артериального давления: 0,01 г Эналаприла однократно в течение суток;
• Для лечения повышенного артериального давления сосудов почек: 5 мг в препарата однократно в течение суток.

Пациенты, страдающие функциональной недостаточностью печени, начинают принимать Эналаприл с дозировки 0,0025 г, которая постепенно повышается до значения в 10-20 мг до двух раз в день.

Максимальная суточная дозировка:

• При лечении повышенного артериального давления (средней степени тяжести и выше): 0,04 г Эналаприла в сутки;
• При лечении повышенного артериального давления сосудов почек: 20 мг лекарства в сутки.

Во всех случаях препарат принимают независимо от еды.

Дозировка Эналаприла корректируется индивидуально для каждого пациента, исходя из тяжести его состояния.

При слишком резком или явном понижении артериального давления, прием препарата прекращают.

Эналаприл в форме раствора для инъекций:

Препарат применяют путем внутривенного струйного вливания в дозировке 1,25 мг с периодичностью 6 часов.

4. Побочные действия

• Нарушения нервной системы (спазмы мышц, головные боли, головокружение, расстройства сна, нарушения нормального психического состояния, повышение утомляемости, общая усталость);
• Нарушения пищеварительной системы (расстройства стула, тошнота, рвота, повышение активности печеночных ферментов, функциональные нарушение деятельности печени, воспаления печени, воспаления поджелудочной железы);
• Нарушения сердечно-сосудистой системы (резкое понижение артериального давления, связанная со сменой положения тела);
• Различные аллергические реакции ( , кожный зуд, кожные высыпания, );
• Нарушения репродуктивной системы (импотенция);
• Нарушения кожных покровов (выпадение волос).

5. Противопоказания

• Применение у пациентов детского возраста;
• Индивидуальная непереносимость препарата или его компонентов;
• Беременность и период лактации;
• Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

6. При беременности и лактации

Применения Эналаприла противопоказано на любом сроке беременности.
Применение в период лактации должно сопровождаться полным отказом от грудного вскармливания на всей продолжительности лечения до момента полного выведения препарата из организма матери

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Одновременное применение с препаратами, снижающими активность иммунной системы и противоопухолевыми лекарственными средствами, наблюдается снижение содержания лейкоцитов в крови;
• Одновременное применение с Ацетилсалициловой кислотой в высоких дозировках или других противовоспалительных препаратов нестероидной природы, приводит к снижению лечебного эффекта Эналаприла, связанного с понижением артериального давления;
• Одновременное применение с приводит к кратковременной потере сознания;
• Одновременное применение с Теофиллином приводит к снижению лечебного эффекта последнего;
• Одновременное применение Эналаприла с Кломипрамином приводит к усилению лечебного эффекта последнего и развития симптомов отравления;
• Одновременное применение с Ко-Тримаксазолом приводит к повышению содержания ионов калия в плазме крови;
• Одновременное применение Эналаприла с Инсулином или любыми другими препаратами, чей лечебный эффект связан с понижением содержания глюкозы в крови, наблюдается резкое увеличение лечебного эффекта последних;
• Одновременное применение с препаратами, содержащими в своем составе ионы лития, приводит к резкому повышению концентрации последних, и развитию соответствующих побочных эффектов;
• Одновременное применение Эналаприла с лекарствами, снижающими действие АПФ, с препаратами, содержащими в своем составе этиловый спирт и алкогольными напитками, приводит к стойкому снижению артериального давления;
• Одновременное применение с Орлистатом приводит к резкому уменьшению лекарственного действия Эналаприла и резкому длительному повышению артериального давления.

8. Передозировка

Различные нарушения сердечно-сосудистой системы (резкое понижение артериального давления, нарушения кровоснабжения сердечной мышцы, тромбоз сосудов с последующей их закупоркой, резкое снижение мозгового кровообращения).
При возникновении перечисленных состояний, пациентам вводится достаточное количество физиологического раствора и медикаментозное устранение симптомов передозировки.

9. Форма выпуска

Таблетки, 5, 10 или 20 мг - 10, 20, 30, 40, 50, 60, 8 или 100, шт.

10. Условия хранения

Эналаприл необходимо хранить в сухом месте без доступа детей и света.

11. Состав

1 таблетка:

• эналаприл - 5, 10 или 20 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Эналаприл опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Препарат Эналаприл – достаточно старый, но по-прежнему востребованный и эффективный антигипертензивный препарат. Он относится к представителям группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ). Ангиотензин (от латинского angio – сосуд и tension – давление) – вещество белкового происхождения, непосредственно влияющее на мышечную стенку сосудов, поскольку вызывает ее спазм. Также ангиотензин высвобождает альдостерон из надпочечников, который в свою очередь задерживает в организме соли и воду, косвенно повышая давление. Роль ангиотензина в регуляции артериального давления огромна. Эналаприл и ему подобные лекарства прямо влияют на превращения ангиотензина, уменьшая его влияние на сосудистое русло.

Форма выпуска и дозы

Эналаприл (Энап, Берлиприл и прочие) выпускается в таблетках, в каждой из которых содержится эналаприла малеата — действующего вещества — по 5 мг, 10 мг и 20 мг. Из аптек лекарство отпускается только по рецепту врача.

Фармакологическое действие

Как мы уже говорили, основная задача Эналаприла – замедление превращений ангиотензина и уменьшение высвобождения альдостерона. Какие эффекты дает эта реакция?

1. Расслабляет стенку сосудов. Артерии поддаются влиянию эналаприла в большей степени, чем вены.
2. Снижает систолическое (верхнее) и диастолическое (нижнее) давление.
3. Улучшает кровоток в коронарных артериях сердца и почечных артериях.
4. Снижает задержку воды в организме, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов.
5. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце.
6. При длительном использовании способен уменьшать уже развившуюся гипертрофию сердечной мышцы левых отделов сердца.
7. Предотвращает развитие сердечной недостаточности.
8. Немного уменьшает агрегацию (слипание) тромбоцитов, таким образом, предотвращает риск развития тромбозов.
9. Оказывает незначительный мочегонный эффект.

При разовом приеме Эналаприла снижение давления наступает в течение часа и длится примерно сутки. Из-за достаточно долгого ожидания эффекта препарат не подходит для оказания экстренной помощи при гипертонических кризах . При регулярном приеме адекватной дозы оптимальное снижение давления наступает в течение одной-двух недель. Для заметных эффектов, оказываемых Эналаприлом на сердечную мышцу, принимать лекарство нужно не меньше полугода.

От чего помогает Эналаприл и при каком давлении

Эналаприл является гипотензивным препаратом, направленным на стабилизацию гемодинамического процесса. Для экстренной помощи при гипертоническом кризе он не подойдет, однако в лечении гипертензии и нарушении сердечной деятельности показывает высокую эффективность.

Прием препарата обоснован при следующих ситуациях:

1. Лечение эссенциальной гипертонии (первичное повышение артериального давления без патологических процессов сердечно-сосудистой сети), даже если артериальное давление не превышает 130/90 мм рт. ст. нарушения питания головного мозга и сердечной мышцы уже наблюдаются. Любое превышение нормы (120/80 мм рт. ст.) является прямым показанием к назначению Эналаприла. Дозировку и курс лечения подбирает врач на основании полученных результатов исследования о состоянии сердечно-сосудистой и системы, и фоновых заболеваний больного;
2. Лечение гипертонии на любой стадии развития болезни при артериальном давлении свыше 120/80 мм рт. ст. для нормотоников, при начальной форме гипертензии назначается, а также в осложненных и запущенных течениях в комплексе с другими препаратами. Важно помнить, что не все препараты сочетаются друг с другом, комплексное лечение проводится только под совместным контролем терапевта и кардиолога, что снижает риск развития осложнений. Дозировка Эналаприла может меняться на протяжении терапии, подбирается индивидуально под динамическим контролем за показателями кровяного давления и общего состояния пациента.
3. Минимальная дозировка 1.25 мл препарата назначается людям с давлением 120/80 мм рт. ст. при условии рабочего давления 100/60 мм рт. ст. (лечение повышенного кровяного давления у гипотоников проводится непродолжительными курсам 1–3 месяца при нарушении самочувствия);
4. Терапия реноваскулярной болезни (стойкое повышение артериального давление обусловлено первичным или вторичным сужением почечных артерий) при своевременно назначенном приеме Эналаприла возможно длительное поддержание уровня кровяного давления без хирургического вмешательства;
5. Длительный прием препарата позволяет приостановить аномальное разрастание мышц миокарда при бессимптомной гипертрофии левого желудочка;

В составе комплексной терапии Эналаприл эффективно используется кардиологами в следующих ситуациях:

• Восстановительный период после инфаркта миокарда;
• ИБС, стенокардия;
• Застойные явления по большому или малому кругу кровообращения, вызванные слабостью миокарда или повышением объема циркулирующей крови.

Противопоказания

• Аллергия на Эналаприл или на других представителей его группы.
• Порфирия – редкое заболевание крови.
• Беременность и кормление грудью.
• Дети до18 лет, из-за отсутствия исследований лекарства в данной возрастной группе.

Осторожно назначают в случаях:

• первичного гиперальдостеронизма;
• двустороннего сужения почечных артерий или стеноза артерии единственной почки;
• после трансплантации почек;
• пороков сердца;
• почечной и печеночной недостаточности;
• сахарного диабета;
• заболеваний сосудов головного мозга;
• применения иммунодепрессантов и некоторых диуретиков;
• у лиц старше 65 лет.

Как правильно принимать Эналаприл

Лекарство принимают перорально до, после или во время еды. Эналаприла малеат можно использовать как единственное антигипертензивное средство или в комбинации с другими препаратами от давления, мочегонными, метаболическими средствами.

Монотерапия

При первичном назначении пробная дозировка Эналаприла составит 5 мг. При отсутствии ожидаемого снижения давления в течение 1-2 недель дозу постепенно повышают на 5 мг до достижения необходимого эффекта. Обычно при умеренном повышении артериального давления суточная доза составляет 10 мг в два приема. Максимальная безопасная доза – 40 мг в сутки, разделенная на два приема.

Комплексная терапия

Для терапии хронической сердечной недостаточности начальная доза Эналаприла – 2,5 мг в сутки. Затем каждые три-четыре дня доза повышается на 2.5-5 мг до достижения желаемого эффекта. Средняя доза при хронической сердечной недостаточности – 5-20 мг в сутки в два приема. Максимальная суточная доза – 40 мг в сутки.

При реноваскулярной (почечной) гипертензии начальная суточная доза 2,5 мг, а максимальная – 20мг.

У пожилых людей начальная доза препарата – 1,25 мг в сутки, так как из-за сниженного метаболизма препарат медленнее выводится и оказывает более сильный эффект.

Передозировка

Симптомы после приема больших доз Эналаприла:

1. Коллапс – сильное падение артериального давления.
2. Инфаркт миокарда.
3. Ишемические нарушения в головном мозге.
4. Тромбоэмболия.
5. Судороги.
6. Ступор.

Для спасения больного необходимо срочно уложить его с поднятыми ногами, промыть желудок. Внутривенно вводят физраствор или плазмозаменители, ангиотензин-2. Иногда больному необходима процедура гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

• Эффект Эналаприла уменьшается при приеме с НПВС.
• Действие и токсичность лекарства увеличиваются вместе с некоторыми мочегонными, бета-адреноблокаторами, метилдопой, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, празозином, гидралазином, иммунодепрессантами, аллопуринолом.
• Сам эналаприл может ослаблять эффекты теофиллина, препятствует выведению из организма солей лития.
• При одновременном приеме со спиронолактоном и другими калийсберегающими диуретиками наблюдается повышение содержания калия в сыворотке крови.

Побочные действия

Обычно таблетки Эналаприла не вызывают тяжелых побочных эффектов. Из неприятных эффектов, завяленных производителем, отмечают:

• Сильное падение давление, ортостатический коллапс – резкое падение давления при переходе из положения лежа в положение стоя.
• Загрудинные боли, стенокардия и инфаркт миокарда случаются нечасто и почти всегда связаны с неправильным режимом приема.
• Нарушения сердечного ритма, тахикардия, брадикардия.
• Тромбоэмболии – крайне редко.
• Головные боли и головокружение.
• Бессонница или сонливость, чувство тревоги, редко – депрессия.
• Сухость во рту, запор или диарея, отсутствие аппетита, иногда – кишечная непроходимость и панкреатит.
• Аллергические реакции.
• Повышение уровней креатинина, мочевины, билирубина, калия, снижение уровня натрия.
• Анемия, увеличение СОЭ, тромбоцитопения, лейкопения.
• Снижение функции почек, появление в моче белка – протеинурия.
• Сухой навязчивый кашель – к сожалению, частое побочное явление у всей группы иАПФ.

Схему терапии конкретному больному может назначать и изменять только врач. В течение приема Эналаприла важно контролировать артериальное давление, выбирать для лечения минимальные эффективные дозы, постоянно наблюдать за лабораторными показателями крови и мочи, состоянием сердца и почек.

Эналаприл – гипотензивный препарат, относящийся к классу ингибиторов АПФ. Действие Эналаприла обусловлено его влиянием на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которая играет важную роль в регуляции артериального давления .

Видимый эффект лекарства развивается после его приема в течение 2-4 часов, а начальное действие – в течение часа. Максимально давление снижается через 4-5 часов. При употреблении Эналаприла в рекомендуемых дозах его гипотензивный эффект держится примерно сутки.

Препарат быстро всасывается в ЖКТ при степени всасывания около 60%. Выводится Эналаприл преимущественно через почки и через кишечник .

Формы выпуска

Эналаприл выпускается в таблетках по 5, 10, 20 мг, расфасованных в блистеры по 10 штук. В картонной упаковке два или три блистера.

Голландский и английский Ренитек содержит 14 таблеток в одной упаковке.

Побочные действия при приеме Эналаприла чаще всего обратимы. Поэтому в случае их появления прием препарата немедленно прекращают.

Лечение Эналаприлом

Как принимать Эналаприл?
В соответствии с назначением врача препарат принимают 1-2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Комбинированные препараты Эналаприла, содержащие мочегонные , лучше принимать утром. Лечение препаратом получают длительно, при хорошей переносимости – на протяжении всей жизни.

В результате одновременного приема Эналаприла с препаратами солей лития может замедлиться выведение лития, причем его токсический эффект повышается. Поэтому назначать эти препараты вместе не рекомендуется.

Совместное применение Эналаприла с калийсберегающими диуретиками может привести к задержке калия и гиперкалиемии. Поэтому принимать их одновременно можно только под контролем лабораторных анализов.

Есть данные, что одновременное назначение инсулина , а также других гипогликемических препаратов и Эналаприла может приводить к гипокалиемии. Чаще всего это бывает в начале лечения у пациентов с почечной патологией.

Эналаприл ослабляет действие Теофиллина.

Безопасно назначение Эналаприла с аспирином в кардиологической дозировке, с бета-адреноблокаторами и тромболитиками.

Аналоги Эналаприла

К аналогам (синонимам) препарата, имеющим в своем составе Эналаприл как основное действующее вещество, относятся:

• Энап;
• Вазолаприл;
• Инворил;
• Берлиприл;
• Эднит;
• Энам;
• Багоприл;
• Миоприл;
• Энаренал;
• Ренитек;
• Энвас;
• Корандил;
• Эналакор и другие.

Существуют комбинированные препараты, такие как словенские Enap H и Enap HL, российский Энафарм H и им подобные. Кроме Эналаприла, эти препараты содержат вещество Гидрохлоротиазид, обладающее мочегонным действием, что повышает гипотензивный эффект лекарства.

Аналогами Эналаприла, обладающими сходным действием, но имеющими другой химический состав, являются препараты Каптоприл, Лизиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Периндоприл, Трандолаприл, Хинаприл, Фозиноприл.