Что лучше: ципрофлоксацин или левофлоксацин? Аналоги Левофлоксацина — дешевые аналоги, заменители, сравнение Офлоксацин и левофлоксацин какая разница.

Офлоксацин - антибактериальный препарат второго поколения из группы фторхинолонов. Фармакологические средства этой группы - альтернатива антибиотикам широкого спектра действия.

За счет структуры и механизма воздействия медикамент имеет высокую бактерицидную активность по отношению к грамотрицательным и грамположительным микроорганизмам.

Главное преимущество Офлоксацина - он эффективен в дезактивации микрофлоры, резистентной к остальным антибиотикам.

Применение Офлоксацина

Антибиотик успешно применяется для терапии различных болезней. Лекарственное средство используется для лечения инфекционных патологий дыхательного тракта (в том числе, пневмоний, бронхитов). Препарат широко применяется в оториноларингологии для лечения синуситов, фарингитов, отитов, ларингитов, трахеитов.

Фото 1. Упаковка препарата Офлоксацин в форме таблеток дозировкой 200 мг. Производитель «Дарница».

При инфекционных болезнях кожного покрова (например, при фурункулезе, карбункулезе, флегмонах) лекарственное средство показывает высокую эффективность. Офлоксацин справляется с лечением инфекций костно-суставного аппарата, желудочно-кишечного тракта, малого таза (например, сальпингиты, оофориты).

Антибиотик используется в нефрологии и урологии с целью терапии пиелонефритов, циститов, уретритов. Среди патологий венерологического профиля лекарственное средство применяется для лечения гонорей, хламидиозов. Антибактериальный препарат назначают с целью профилактики развития инфекционных патологий при иммунодефицитах (в том числе при ВИЧ).

В офтальмологической практике лекарственное средство показывает высокую эффективность в борьбе с конъюнктивитами, кератитами, блефаритами, иритами, осложнениями после травматизации органа зрения.

Справка. Антибактериальный препарат используют для лечения туберкулеза в комплексе с другими средствами.

Противопоказания

Офлоксацин имеет некоторые противопоказания к применению :

  • эпилептический статус;
  • патологии функций нервной системы (менингиты, энцефалиты в анамнезе);
  • состояние беременности;
  • ферментопатия глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Препарат противопоказан детям, не достигшим 18 лет , так как рост скелета к этому моменту еще не завершен. Пациентам с диагнозами атеросклероз мозговых артерий, нарушение кровообращения мозга, хроническая болезнь почек следует ограничить назначение антибиотика минимальной дозировкой.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта могут проявляться следующие побочные реакции:

  • состояние анорексии ;
  • ощущение тошноты;
  • расстройства дефекации (чаще в виде диареи);
  • вздутие живота;
  • боли в абдоминальной области;
  • гиперактивность ферментов печени ;
  • избыток билирубина ;
  • развитие желтухи ввиду холестаза.

Со стороны центральной нервной системы могут проявляться следующие побочные реакции:

  • цефалгия;
  • судорожные дрожания;
  • кружение головы ;
  • затрудненность движений ;
  • ощущение онемения в конечностях;
  • повышенная тревожность ;
  • депрессивные расстройства ;
  • ощущение двоения в глазах ;
  • изменения восприятия вкуса.

Со стороны костно-мышечной системы могут проявляться следующие побочные реакции:

  • мышечные боли;
  • суставные боли ;
  • воспаление синовиальных влагалищ и сухожилий.

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут проявляться следующие побочные реакции:

  • воспаление сосудов;
  • увеличение частоты сокращений миокарда;
  • значительное понижение давления вплоть до коллапса.

Вам также будет интересно:

Со стороны кожного покрова могут проявляться следующие побочные реакции:

  • петехиальные кровоизлияния;
  • дерматиты;
  • сыпь в виде папул;
  • воспаление сосудов.

Со стороны системы кроветворения могут проявляться следующие побочные реакции:

  • снижение лейкоцитов;
  • развитие агранулоцитоза;
  • развитие анемии ;
  • снижение тромбоцитов;
  • снижение работы всех ростков кроветворения.

Со стороны мочевыделительной системы могут проявляться следующие побочные реакции:

  • острые нефриты ;
  • нарушение деятельности почек;
  • повышение креатинина в крови;
  • избыточное содержание мочевины.

Возможно проявление аллергических заболеваний в виде:

  • крапивницы;
  • отека Квинке;
  • кожной сыпи;
  • аллергического пневмонита;
  • аллергического нефрита;
  • анафилаксии (крайне редко).

Состав

Одна таблетка антибактериального средства состоит из 400 мг офлоксацина в качестве действующего вещества, крахмала кукурузы, целлюлозы, талька, повидона, стеарата кальция, аэросила.

Левофлоксацин

Левофлоксацин — синтетически созданный антибиотик-фторхинолон. В качестве действующего вещества препарата выступает изомерный аналог офлоксацина.

Состав

Одна таблетка Левофлоксацина состоит из 250 мг левофлоксацина гемигидрата .

Фото 2. Упаковки Левофлоксацина в форме таблеток дозировкой 250 и 500 мг. Производитель «Дальхимфарм».

Показания

Показаниями к применению Левофлоксацина являются инфекционные болезни, вызываемые чувствительной микрофлорой:

  • острые синуситы;
  • хронический бронхит в острой стадии;
  • воспаление легких;
  • инфекции мочевыделительного тракта;
  • простатиты;
  • инфекционные поражения кожи;
  • инфекции желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания

Среди противопоказаний выделяют: повышенную чувствительность к фторхинолонам, эпилептический статус, недостаточность функции почек, период беременности и лактации.

Препарат противопоказан детям и лицам подросткового возраста.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта могут проявляться такие побочные реакции, как изменения акта дефекации (в форме диареи), метеоризм, боли абдоминальной природы. Эти эффекты редки и проявляются в 1% случаев.

Со стороны центральной нервной системы могут быть такие побочные эффекты, как цефалгические боли, у пациентов иногда кружится голова, нарушается цикл сна и бодрствования.

Появляется усталость, снижается трудоспособность и стрессоустойчивость.

Со стороны костно-мышечной системы могут отмечаться боли мышечного и суставного генеза. Болевой синдром такого характера субъективно ощущается человеком как ломота в теле.

Отрицательные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы проявляют себя нечасто и выражены в воспалении сосудов, увеличении частоты сокращений миокарда, значительном понижении давления вплоть до коллапса.

Со стороны кожного покрова возможно появление петехиальных кровоизлияний, дерматитов, сыпи в виде папул, воспаления сосудов.

Редко возникают аллергические заболевания в виде крапивницы и кожной сыпи. Крайне редко проявляется анафилаксия и отек Квинке .

Важно! Левофлоксацин широко применяется во фтизиатрии для лечения туберкулеза. Он является медикаментом резерва, его пускают в ход только, если штамм палочки Коха высоко устойчив к другим препаратам.

Левофлоксацин или Офлоксацин: что лучше

Активность Левофлоксацина в отношении микроорганизмов в два раза больше , чем у Офлоксацина. Период половинного выведения вещества из организма длится около 6 часов , а Офлоксацина — около 5 .

Препараты отличаются друг друга дозировками. С целью лечения инфекционных патологий дыхательного тракта назначается . Для терапии аналогичной патологии требуется 500 мг Левофлоксацина один раз в сутки . При этом создается концентрация Левофлоксацина в 2,5 раза больше, чем Офлоксацина.

Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин — противомикробный препарат с широким спектром воздействия, тоже относится к фторхинолам. Медикаментозное средство обладает бактерицидным эффектом .

Состав

Одна таблетка антибиотика состоит из 250 мг ципрофлоксацина в качестве активного вещества . Перечень вспомогательных веществ состоит из целлюлозы, гипромеллозы, кроскармеллозы, полисорбата, стеарата.

Фото 3. Упаковка Ципрофлоксацина в форме таблеток дозировкой 500 мг. Производитель «Actavis».

Показания

Показаниями к назначению медикамента являются инфекционные патологии различных систем:

  • дыхательного тракта;
  • ЛОР-органов;
  • мочевыделительной системы;
  • репродуктивной системы;
  • желудочно-кишечного тракта;
  • кожи;
  • опорно-двигательной системы.

Препарат используется для профилактики инфекций при иммунодефицитах .

Противопоказания

К противопоказаниям относятся высокая сенсибилизация к препаратам группы фторхинолонов. Лекарство не следует применять для лечения пациентов в эпилептическом статусе . Недостаточность функции почек и печени делает прием Ципрофлоксацина недопустимым .

Внимание! Во время гестации и лактации категорически запрещен прием любых препаратов из группы фторхинолонов.

Медикамент противопоказан детям и лицам подросткового возраста. Для пожилых людей существует большой риск почечной патологии на фоне приема антибиотика.

Вам также будет интересно:

Побочные эффекты

Пациенты чаще всего переносят Ципрофлоксацин без отрицательных последствий. Редко отмечаются аллергические проявления (ощущение зуда, высыпания), крайне редко развивается отек Квинке.

Фото 4. Отёк Квинке у женщины. В некоторых случаях может стать причиной удушья.

Может пропадать аппетит, ощущаться болезненность в эпигастрии, диарея, недомогание. Иногда нарушается сон, развивается цефалгический синдром. Может нарушаться восприятие вкусовых свойств и запахов.

Важно! Ципрофлоксацин с успехом используют врачи-фтизиатры с целью терапии туберкулеза. Являясь средством из резервной группы, антибиотик показывает высокий эффект в отношении резистентных колоний бактерий туберкулеза .

Отличия Ципрофлоксацина от Офлоксацина

Ципрофлоксацин — медикамент-фторхинолон первого поколения. В отличие от Офлоксацина спектр его воздействия более узок, так как большее количество бактерий имеют к нему резистентность. Ципрофлоксацин и Офлоксацин сходны по механизму действия и структуре, но имеют ряд отличий. Активность Ципрофлоксацина в отношении микроорганизмов превышает таковую у Офлоксацина.

Препараты отличаются друг друга действующими дозами. С целью лечения инфекционных заболеваний дыхательной системы назначается 200 мг Офлоксацина дважды в сутки . Для лечения аналогичной патологии требуется 400 мг Ципрофлоксацина один раз в сутки . Ципрофлоксацин насчитывает меньшее количество побочных эффектов , чем Офлоксацин.

Офлоксин и Офлоксацин: это одно и тоже или есть какая-то разница?

Для того, чтобы выяснить, есть ли различие в препаратах Офлоксин и Офлоксацин, необходимо проанализировать их состав, сравнить противопоказания и побочные эффекты антибиотиков.

Состав

Офлоксин — аналог Офлоксацина. В состав в качестве действующего вещества входит 200 мг офлоксацина . Вспомогательные вещества: крахмал кукурузы, целлюлоза, тальк, повидон, стеарат кальция, аэросил.

Фото 5. Упаковка Офлоксина в форме таблеток дозировкой 400 мг. Производитель «Zentiva».

Применение

Лекарственное средство применяется в лечении:

  • инфекций дыхательного тракта (в том числе пневмоний, бронхитов);
  • оториноларингологических заболеваний (синуситов, фарингитов, отитов, ларингитов, трахеитов);
  • инфекций кожного покрова (например, при фурункулезе, карбункулезе, флегмонах);
  • болезней костно-суставного аппарата;
  • недугов желудочно-кишечного тракта;
  • инфекций малого таза (например, сальпингиты, оофориты);
  • урологических патологий (пиелонефритов, циститов, уретритов);
  • венерологических инфекций (гонорей, хламидиозов).

Противопоказания

Эпилепсия и высокая сенсибилизация к хинолонам — противопоказания к использованию Офлоксина.

Запрещено выписывать антибиотик беременным, а также женщинам в лактационном периоде.

В случае нарушения функций почек в начале терапии назначаются обычные дозировки, а позже их снижают, учитывая показатели клиренса креатинина.

Побочные эффекты

Побочные реакции проявляются в виде диспепсических расстройств, пропадает аппетит, отмечаются эпигастральные боли, диарея. В плазме крови увеличивается концентрация билирубина. Могут развиваться анемические состояния с повышением утомляемости, появлением апатии.

Замедляется скорость реакции во время выполнения сложной работы. Нарушается сон, кружится голова, крайне редко могут быть галлюцинации.
Офлоксин и Офлоксацин — полные структурные аналоги , и различий между ними нет.

Сравнение препаратов: рациональный выбор антибиотиков из группы фторхинолонов

Офлоксацин и Офлоксин — одно и то же лекарство. Левофлоксацин представляет собой изомер Офлоксацина и различается от последнего рядом свойств. Для достижения эффекта нужна меньшая доза препарата, поэтому выбор Левофлоксацина предпочтителен.

Ципрофлоксацин — это средство первого поколения фторхинолонов, он менее эффективен в использовании , чем Офлоксацин и Левофлоксацин, так как большее число микроорганизмов успели сформировать к нему устойчивость. В отношении туберкулеза и тяжелых инфекционных патологий наиболее высокий эффект показывает Odnoklassniki

Левофлоксацин или Таваник применяются для лечения инфекционных заболеваний, вызванных болезнетворными микроорганизмами. Эти препараты относят к фторхинолонам 3 поколения, обладающим широким спектром действия. Преимущества медикаментов - обладают сравнительно высокой биодоступностью.

Краткая характеристика Левофлоксацина

Левофлоксацин является высокоэффективным антибиотиком последнего поколения, действующим против практически всех групп микроорганизмов. Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Встречаются глазные капли для лечения разных форм конъюнктивитов.

Резистентность к активному компоненту лекарственного препарата развивается в результате процесса постепенной мутации генов, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу-4.

Любая форма Левофлоксацина быстро распространяется в клетках и тканях и полностью усваивается благодаря высокой биодоступности, которая приближается к 100%. Это свойство препарата позволяет оперативно достигать его максимальной плазменной концентрации в крови. При курсовом лечении уже на 3 или 4 день удается достичь эффективного средневзвешенного содержания средства в крови.

Лекарство связывается с протеинами сыворотки в размере примерно от 30 до 40%. Существенное количество активного действующего вещества определяется в тканях легких. Хорошо проникает и в ткани костей. Это свойство заставляет соблюдать осторожность при применении некоторых других лекарств, т.к. у пациента возможно развитие поражения тканей костей и суставов.

Активный компонент таблеток, раствора метаболизируется незначительно - не более 5% употребленной ранее дозы. Продукты распада выводятся с помощью почек. После перорального приема половина употребленного лекарства выводится за срок от 6 до 8 часов. Процессы выведения не отличаются у разных половых групп пациентов и несколько увеличиваются из-за почечных и печеночных патологий.

Препарат помогает при:

  • остром и хроническом простатите;
  • остром и хроническом тонзиллите;
  • цистите;
  • воспалении гайморовых пазух носа;
  • наличии уреаплазм;
  • воспалении слизистой бронхов;
  • воспалении легких;
  • при лечении некоторых гинекологических патологий.

Левофлоксацин вводится в организм перорально или с помощью капельницы.

Краткая характеристика Таваника

Выпускается в виде таблеток. В одной таблетке содержится 0,25 или 0,5 г активного соединения Левофлоксацина. В 1 мл раствора для парентерального введения содержится 5 мг препарата. Его смешивают с физраствором и глюкозой.

Быстро всасывается из пищеварительного тракта и практически полностью усваивается, т.к. его биодоступность приближается к 100%.

Активен относительно следующих микроорганизмов:

Обладает эффективностью при лечении патологий:

  • инфекций верхних дыхательных путей;
  • туберкулеза (используется только в составе комплексного лечения);
  • воспалительных болезней верхних дыхательных путей;
  • гнойничковых поражений эпидермиса;
  • бактериального воспаления простаты;
  • сибирской язвы (в составе комплексной терапии).

Из-за особенностей действия и возможной реакции организма это лекарство категорически противопоказано при:

  • поражении суставов или связочного аппарата;
  • сахарном диабете;
  • порфирии;
  • заболевании мозга;
  • анемии, связанной с недостаточным поступлением в организм глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • нарушениях психического состояния человека;
  • эпилепсии;
  • брадикардии;
  • применении сахаропонижающих лекарств (возможно развитие сильной гипогликемии);
  • хронической недостаточности сердца;
  • наличии приступов судорог в анамнезе;
  • системных нарушениях соединительных тканей.

Что лучше: Левофлоксацин или Таваник

Оба препарата относятся к фторхинолонам и количество терапевтически активного вещества в них тоже одинаково. Определить, что лучше, без предварительного анализа состояния организма человека, его устойчивости к антибиотикотерапии, сложно. Одним пациентам помогает Таваник, другим - Левофлоксацин.

Хотя в медикаментах могут быть разные вспомогательные компоненты, они не влияют на их фармакологическую активность. Исследования показывают, что в комплексном лечении инфекционных патологий лучше всего применять Левофлоксацин.

Какой препарат лучше для каждого больного, решает только врач. Оба лекарства подходят для лечения инфекций дыхательных и мочеполовых органов.

Сходства

Все фторхинолоны являются мощными и достаточно ядовитыми препаратами. И Левофлоксацин, и Таваник характеризуются побочными действиями:

  • диспепсия, проявляющаяся в антибиотикоассоциированной диарее и псевдомембранозным колите;
  • расстройства функций печени, проявляющиеся в виде желтухи;
  • гипогликемические расстройства (дрожь, беспокойство, постоянное и выраженное ощущение голода, сильная потливость);
  • резкое падение артериального давления вплоть до развития коллаптоидного состояния;
  • выраженное нарушение ритма сердца;
  • токсическое поражение нервной системы, проявляющееся в виде постоянной боли в области головы, галлюцинациях, судорог, резкого нарушения чувствительности;
  • поражения опорно-двигательного аппарата, проявляющиеся в виде болевых ощущений в суставах, миастении, воспалений сухожилий;
  • аллергические реакции (местные или системные);
  • поражение почечной ткани (в выраженных случаях возможно развитие острой почечной недостаточности);
  • понижение уровня тромбоцитов и лейкоцитов;
  • разрушение красных кровяных телец;
  • появление мелкоточечных кровоизлияний на коже;
  • тяжелый дисбактериоз из-за поражения бактериальной флоры, кандидоз;
  • появление перекрестной устойчивости и развитие суперинфекции.

Препараты вызывают снижение скорости реакции, способности к управлению сложными механизмами. У некоторых пациентов появляется сонливость, постоянная повышенная усталость. При нарушении мозгового кровообращения существует большой риск развития сильной судороги, поэтому Левофлоксацин и Таваник назначают только по жизненным показаниям.

Препараты токсично действуют на плод. Поэтому во время лечения фторхинолонами парам нужно применять контрацептивы. Людям, получающим глюкокортикостероидные препараты, запрещают фторхинолоны, т.к. такая комбинация приводит к повышению риска разрыва связочного аппарата суставов. Назначение же фторхинолонов вместе с антикоагулянтами провоцирует возникновение сильных кровотечений.

Медикаменты нужно осторожно принимать в таких случаях:

  • склонность к развитию судорог;
  • лечение Фенбуфеном;
  • манифестация дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • нарушения почечной функции;
  • риск изменений показателей электрокардиограммы;
  • применение трициклических антидепрессантов, нейролептиков и антибиотиков макролидов;
  • состояние после пересадки органов.

Передозировка вызывает тошноту, сильную рвоту, галлюцинации. В тяжелых случаях возможно развитие коматозного состояния.

В чем разница

При анализе результативности средств выясняется, что Таваник более эффективен. Это объясняется главным образом тем, что при производстве таблеток или раствора для парентерального введения применяются более чистые компоненты.

Таваник способен угнетать активность большинства микроорганизмов, вызывающих тяжелые инфекции мочевыводящих и дыхательных путей, в т.ч. туберкулез. Положительная динамика наблюдается уже в середине терапевтического курса, чего не происходит при применении более дешевых аналогов лекарства.

Таваник по сравнению с Левофлоксацином имеет преимущества:

  • обладает широким спектром терапевтического воздействия;
  • во время действия на организм ультрафиолетового излучения не вызывает аллергической реакции;
  • применяется с прочими антибактериальными препаратами и при этом не провоцирует аллергию.

Некоторые недостатки Левофлоксацина:

  • много противопоказаний;
  • нарушает обмен витаминов;
  • не является полностью безопасным лекарством при инфекционных патологиях.

Глазные капли с левофлоксацином имеют разные названия. Их нужно применять строго с соблюдением дозировки. Важно не изменять рекомендованную схему введения, чтобы не вызвать поражение глаз.

Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, пефлоксацин обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных возбудителей, умеренной активностью против атипичных возбудителей и малоактивны в отношении пневмококков и стрептококков, что значительно ограничивает их применение, особенно при респираторных инфекциях.

В последнее десятилетие в клиническую практику стали входить новые препараты из этой группы — т. наз. новые фторхинолоны, которые сохраняют высокую активность против грамотрицательных возбудителей, свойственную их предшественникам, и при этом значительно более активны против грамположительных и атипичных микроорганизмов. Одним из таких препаратов является левофлоксацин (таваник). По химической структуре он представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Широкий спектр антибактериальной активности, высокая безопасность, удобные фармакокинетические свойства обусловливают возможность его широкого применения при различных инфекциях.

Механизм действия

Левофлоксацин обладает быстрым бактерицидным действием, поскольку проникает внутрь микробной клетки и подавляет, так же как и фторхинолоны первого поколения, ДНК-гиразу (топоизомеразу II) бактерий, что нарушает процесс образования бактериальной ДНК. Ферменты клеток человека не чувствительны к фторхинолонам, и последние не оказывают токсического действия на клетки макроорганизма. В отличие от препаратов прежнего поколения новые фторхинолоны ингибируют не только ДНК-гиразу, но и второй фермент, ответственный за синтез ДНК, — топоизомеразу IV, выделенную у некоторых микроорганизмов, прежде всего грамположительных. Считается, что именно воздействием на этот фермент объясняется высокая антипневмококковая и антистафилококковая активность новых фторхинолонов.

Левофлоксацин обладает клинически значимым дозозависимым постантибиотическим эффектом, достоверно более длительным по сравнению с ципрофлоксацином, а также длительным (2-3 часа) субингибирующим действием.

Под действием левофлоксацина отмечено повышение функции полиморфноядерных лимфоцитов у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов. Показано его иммуномодулирующее воздействие на тонзиллярные лимфоциты у больных хроническим тонзиллитом. Полученные данные позволяют говорить не только об антибактериальной активности, но и о синергическом противовоспалительном и антиаллергическом действии левофлоксацина.

Спектр антимикробной активности

Левофлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе внутриклеточные возбудители (табл. 1).

При сравнении эффективности различных антибактериальных препаратов в отношении возбудителей респираторных инфекций было выявлено, что левофлоксацин в отношении противомикробной активности превосходит остальные препараты. К нему оказались чувствительны все штаммы пневмококка, в том числе пенициллинрезистентные, при сравнительно более низкой чувствительности пневмококков к препаратам сравнения: офлоксацин — 92%, ципрофлоксацин — 82%, кларитромицин — 96%, азитромицин — 94%, амоксициллин/клавуланат — 96%, цефуроксим — 80%. К левофлоксацину оказались также чувствительны все штаммы моракселлы катаралис, гемофильной палочки и метициллин чувствительного золотистого стафилококка, 95% штаммов клебсиеллы пневмонии.

Резистентность

Возможность широкого клинического использования левофлоксацина и других новых фторхинолонов заставляет задуматься об опасности развития резистентности к ним. Хромосомные мутации являются основным механизмом, обеспечивающим устойчивость микробов к фторхинолонам. При этом происходит постепенное накопление мутаций в одном или двух генах и ступенчатое снижение чувствительности. Развитие клинически значимой резистентности пневмококков к левофлоксацину наблюдается после трех мутаций, а следовательно, представляется маловероятным. Это подтверждается и экспериментальными данными: левофлоксацин вызывал спонтанные мутации в 100 раз реже, чем ципрофлоксацин, независимо от чувствительности тестируемых штаммов пневмококка к пенициллину и макролидам. Широкое использование препарата в последние годы в США и Японии не привело к росту резистентности к нему. По данным K. Yamaguchi et al., 1999, чувствительность бактерий к левофлоксацину за пять лет, т. е. с момента начала его широкого применения, не изменилась и превышает 90% как для грамотрицательных, так и для грамположительных возбудителей.

Больший риск развития антибиотикорезистентности связан не с пневмококками, а с грамотрицательными бактериями. В то же время, по некоторым данным, применение левофлоксацина в отделениях интенсивной терапии не сопровождается значимым ростом резистентности грамотрицательной кишечной флоры.

Фармакокинетика

Левофлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 99% и более. Так как левофлоксацин почти не подвергается метаболизму в печени, это способствует быстрому достижению максимальной его концентрации в крови (значительно более высокой, чем у ципрофлоксацина). Так, при назначении добровольцам стандартной дозы фторхинолона значения его максимальной концентрации в крови при приеме левофлоксацина составляли 2,48 мкг/мл/70 кг, ципрофлоксацина — 1,2 мкг/мл/70 кг.

После приема разовой дозы левофлоксацина (500 мг) его максимальная концентрация в крови, равная 5,1 ± 0,8 мкг/мл, достигается через 1,3-1,6 часа, при этом бактерицидная активность крови против пневмококков сохраняется до 6,3 часа независимо от их чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам. Более длительное время, до 24 часов, сохраняется бактерицидное действие крови на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriacae.

Период полувыведения левофлоксацина составляет 6-7,3 часа. Около 87% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде в течение последующих 48 часов.

Левофлоксацин быстро проникает в ткани, при этом уровни тканевых концентраций препарата выше, чем в крови. Особенно высокие концентрации устанавливаются в тканях и жидкостях респираторного тракта: альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, бронхиальном секрете. Левофлоксацин также достигает высоких концентраций внутри клеток.

Длительный период полувыведения, достижение высоких тканевых и внутриклеточных концентраций, а также наличие постантибиотического действия — все это позволяет назначать левофлоксацин один раз в сутки.

Лекарственные взаимодействия

Биодоступность левофлоксацина снижается при одновременном приеме с антацидами, сукральфатом, препаратами, содержащими соли железа. Интервал между приемом этих лекарственных средств и левофлоксацина должен составлять не менее 2 часов. Других клинически значимых взаимодействий левофлоксацина выявлено не было.

Клиническая эффективность

Существует много публикаций, посвященных результатам клинических исследований эффективности применения левофлоксацина. Ниже представлены наиболее значимых из них.

В многоцентровом рандомизированном исследовании, включившем 590 пациентов, сравнивалась эффективность и безопасность двух режимов лечения: левофлоксацина в/в и/или перорально в дозе 500 мг в сутки и цефтриаксона в/в 2,0 г в сутки; и/или цефуроксима перорально 500 мг два раза в сутки в комбинации с эритромицином или доксициклином у больных с внебольничной пневмонией. Длительность терапии 7-14 дней. Клиническая эффективность составила 96% в группе левофлоксацина и 90% в группе, получавшей цефалоспорины. Эрадикация возбудителей была достигнута соответственно у 98 и 85% больных. Частота нежелательных действий в группе левофлоксацина составляла 5,8%, а в группе сравнения 8,5%.

В другом большом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность лечения больных с тяжелой пневмонией левофлоксацином 1000 мг в сутки и цефтриаксоном — 4 г в сутки. Первые дни левофлоксацин назначили в/в, затем перорально. Результаты лечения в обеих группах оказались сопоставимы, но в группе цефтриаксона наблюдалась достоверно более частая смена антибиотика в первые дни лечения — из-за недостаточного клинического эффекта.

Сопоставимые результаты были получены и при сравнении групп пациентов, получавших лечение левофлоксацином и коамоксиклавом.

Эффективность монотерапии левофлоксацином изучалась у более чем 1000 пациентов с внебольничной пневмонией. Клиническая и бактериологическая эффективность составляли здесь 94 и 96% соответственно.

Фармакоэкономические исследования показали, что общие затраты на лечение пациентов левофлоксацином и комбинацией цефалоспорина и макролида сопоставимы или даже несколько ниже в группе левофлоксацина.

У пациентов с обострением хронического бронхита сравнивалась эффективность лечения левофлоксацином в дозе 500 мг в сутки перорально и цефуроксимом аксетила внутрь 500 мг два раза в сутки. При этом клиническая и бактериологическая эффективность не различалась в зависимости от групп и составляла 77-97%.

Таким образом, в настоящее время можно считать доказанной высокую эффективность левофлоксацина при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей. Результаты проведенных исследований позволили включить левофлоксацин как препарат первого ряда или альтернативный в схему лечения пациентов с внебольничной пневмонией и обострениями хронического бронхита (табл. 2).

В последние годы левофлоксацин стал более широко использоваться и при других инфекционных заболеваниях. Так, появились сообщения, касающиеся его успешного применения у больных с острыми синуситами. Левофлоксацин в 100% случаев активен против наиболее часто встречающихся бактериальных возбудителей этого заболевания; по эффективности он сопоставим с амоксициллином/клавуланатом в больших дозах и значительно превосходит цефалоспорины, котримоксазол, макролиды и доксициклин.

Среди возбудителей урологических инфекций наблюдается рост резистентности к широко используемым антибактериальным препаратам. Так, за период с 1992 по 1996 год отмечено увеличение устойчивости E. Coli и S. saprophyticus к котримоксазолу — на 8-16% и к ампициллину — на 20%. Устойчивость к ципрофлоксацину, нитрофуранам и гентамицину возрасла за этот же период на 2%. Применение левофлоксацина у пациентов с осложненными мочевыми инфекциями в дозе 250 мг в сутки оказалось эффективным у 86,7% пациентов.

Выше приводились фармакокинетические показатели высокого содержания левофлоксацина в тканях. Это наряду с антимикробным спектром препарата послужило основанием для его использования с целью профилактики инфекционных осложнений при эндоскопических методах лечения и диагностики, например при ретроградной холангиопанкреатографии и для периоперационной профилактики в ортопедии.

Применение левофлоксацина в этих ситуациях представляется перспективным и требует дальнейшего изучения.

Безопасность

Левофлоксацин считается одним из самых безопасных антибактериальных препаратов. Однако при его назначении существует ряд ограничений.

У пациентов с нарушением функции печени корригировать дозу препарата не нужно, но нарушение функции почек при снижении клиренса креатинина (менее 50 мл/мин) требует уменьшения дозы препарата. Дополнительный прием левофлоксацина после проведения гемодиализа или амбулаторного перитониального диализа не требуется.

Левофлоксацин не применяется у беременных и кормящих женщин, у детей и подростков. Препарат противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имеются нежелательные реакции на лечение фторхинолонами.

У больных пожилого и старческого возраста при приеме левофлоксацина не выявлено повышенного риска развития нежелательных побочных реакций и не требуется коррекции доз.

Контролируемые клинические исследования показали, что побочные реакции при применении левофлоксацина возникают редко и большей частью не являются серьезными. Существует зависимость между дозой препарата и частотой развития НД: при суточной дозе 250 мг их частота не превышает 4,0-4,3%, при дозе 500 мг/ сут. — 5,3-26,9%, при дозе 1000 мг/сут. — 22-28,8%. Наиболее часто наблюдались симптомы желудочно-кишечной диспепсии — тошнота и диарея (1,1-2,8%). При внутривенном введении возможно покраснение места инъекции, иногда наблюдается развитие флебитов (1%).

Дозирование

Левофлоксацин выпускается в двух формах: для внутривенного введения и приема внутрь. Применяется по 250-500 мг один раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно назначение по 500 мг два раза в сутки. При внебольничной пневмонии длительность лечения составляет 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 5-7 дней.

Таблица 1. Спектр противомикробной активности левофлоксацина

Высокоактивен

  • S. pneumoniae
  • Стрептококки
  • Стафилококки
  • Хламидии
  • Микоплазма
  • Легионелла
  • H. parainfluenzae
  • M. catarrhalis
  • K. pneumoniae
  • B. pertussis
  • Иерсинии
  • Сальмонеллы
  • Citrobacter spp.
  • E. coli
  • Enterobacter spp., Acinetobacter spp.
  • P. mirabilis, vulgaris
  • Neisseria spp.
  • C. perfringens
  • B. urealyticus

Умеренно активен

  • Энтерококки
  • Листерии
  • Peptococcus
  • Peptostreptococcus
  • S. spp.
  • S. marcescens
  • H. influenzae
  • P. aeruginosa

Малоактивен

  • C. difficile
  • Pseudomonas spp.
  • Фузобактерии
  • Грибы
  • Вирусы
  • M. morgani

Обратите внимание!

  • Левофлоксацин обладает широким спектром действия, включающим большинство грамположительных и грамотрицательных возбудителей, в том числе внутриклеточно расположенных
  • В отличие от ранее применявшихся фторхинолонов левофлоксацин высокоактивен против грамположительных кокков, в том числе пневмококков, устойчивых к пенициллину, эритромицину. Кроме того, левофлоксацин более активен по отношению к атипичным возбудителям. Левофлоксацин обладает удобными фармакокинетическими свойствами: высокой биодоступностью, длительным периодом полувыведения, что позволяет использовать его раз в сутки, создает высокие тканевые и внутриклеточные концентрации
  • Препарат не метаболизируется в печени, не имеет нежелательных лекарственных взаимодействий; не требует коррекции дозы у больных пожилого возраста. Левофлоксацин хорошо переносится и является одним из самых безопасных антибактериальных препаратов
  • Перспективным представляется использование препарата при инфекциях мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, для профилактики осложнений в хирургии
  • Наличие двух форм препарата — для парентерального и перорального применения — позволяет использовать его в режиме ступенчатой терапии, что наряду с возможностью однократного приема значительно облегчает труд медперсонала и удобно для пациента

Их назначение не требует предварительного лабораторного исследования болезнетворных организмов и определения их чувствительности к этим лекарствам, что позволяет своевременно приступить к лечению.

Офлоксацин - описание препарата

Офлоксацин (Ofloxacin) – синтетический антибактериальный препарат, полученный в результате совершенствования налидиксовой кислоты, относится к классу фторхинолонов, назван аналогично основному действующему веществу. Применение Офлоксацина при цистите обусловлено тем, что он:

  • Направлено действует на органы малого таза – мишени лечения, при этом не оседает в печени;
  • Имеет низкий уровень микробной резистентности;
  • Обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, некоторых видов простейших;
  • Благодаря возможности одновременного приема с другими антибактериальными препаратами широко применяется в составе комплексной терапии при заболеваниях мочевых путей;
  • Широко применяется в период доврачебной помощи в качестве катализатора для выработки защитных блоков организма.

Важно! Офлоксацин практически не влияет на лакто- и бифидобактерии, в результате чего занимает одну из ведущих позиций в щадящем лечении бактериальных инфекционных заболеваний мочевых путей.

При неосложненном течении заболевания препарат назначается коротким курсом (от3 до 5 дней), в случае хронической формы цистита лечение продляется до 10 дней.

Дозировка подбирается индивидуально и в среднем составляет от 200 до 800 мг препарата в сутки, рассчитанного на несколько приемов. Однократный прием в случае необходимости может составлять 400 мг.

Через 2 часа после приема лекарство максимально концентрируется в крови, производя терапевтический эффект, и в течение суток выводится из организма. Юный возраст (до 18 лет), беременность и лактация являются противопоказаниями для приема Офлоксацина.

Левофлоксацин - описание препарата

Левофлоксацин (Levofloxacin) – препарат, предназначенный для борьбы с атипичными бактериями, полученный вследствие серьезных фармакологических разработок, изомер офлоксацина является эффективным лекарственным средством класса фторхинолонов последнего поколения, идеален для системного лечения мочевых инфекций у женщин.

Основное действующее вещество – левофлоксацина гемигидрат, которое:

  • Блокирует формирование ДНК патогенных бактерий, угнетает их размножение;
  • Препятствует проникновению болезнетворных микроорганизмов в слизистую мочевого пузыря;
  • Быстро избавляет от острого воспаления;
  • Резистентность развивается медленно и не пересекается с другими антибиотиками.

Препарат биодоступен, быстро и полностью всасывается организмом, благодаря чему хорошо проникает в органы, ткани и слизистую оболочку.

Принимают до 2 раз в день, полностью проглатывая таблетки и запивая большим количеством воды. Дозировка определяется степенью тяжестью заболевания и варьируется от 250мг до 500мг в течение 3-14 дней.

Важно! Клинические исследования воздействия препарата на женщин в период беременности и кормления грудью, а также детей не достаточны, поэтому применение его должно быть определено степенью риска для данной группы пациентов.

Левофлоксацин или Офлоксацин. Что эффективнее при цистите?

Оба препарата относятся к важной группе фторхинолонов и используются в терапевтической практике лечения цистита активно. При наличии идентичных механизмов воздействия на атипичные возбудители, Левофлоксацин относится к антибиотикам III(нового) поколения, которые характеризуются более высокой клинической активностью и минимальным набором побочных действий.

При всасывании препарата вовнутрь, Левофлоксацин при цистите ведёт себя по отношению к патогенным микробам в 2 раза активнее, чем Офлоксацин, что является важным преимуществом в выборе лечения.

В случае неэффективности терапевтического курса одним из препаратов, врач диагностирует осложненную инфекцию мочевого пузыря и отправляет пациента на урологическое обследование для выявления возможных патологий и назначает новое, адекватное состоянию пациента, лечение.

Утолщение стенок мочевого пузыря – симптом, который сопровождает многие заболевания мочеполовой системы. Основным диагностическим критерием является УЗИ. Адекватное лечение предупредит развитие осложнений.

Левофлоксацин: аналоги по действующему веществу, особенности терапевтического эффекта и показания к приему

Согласно инструкции по применению, медикамент Левофлоксацин - это оригинальный широкопрофильный антибиотик, который активен по отношению к ряду возбудителей инфекционных процессов в организме человека.

Лекарственный препарат Левофлоксацин, аналоги которого могут быть представлены в разных формах выпуска, эффективно применять при заболеваниях ЛОР-системы. Таким образом, довольно часто данный препарат назначается пациентам при отите, синусите, гайморите, фарингите и т.п. Не менее эффективным действующее вещество данного лекарства будет по отношению к кожным инфекционным поражениям, а также заболеваниям мочевыделительной и половой систем (простатит, пиелонефрит, хламидиоз и др.).

Согласно статистике, на сегодняшний день Левофлоксацин имеет несколько лекарственных аналогов, которые могут быть представлены в форме капель и таблеток, а также иметь более дешевую цену. Отзывы о данных лекарствах можно прочесть на многочисленных форумах пациентов. При этом больше 60% взрослых людей регулярно подвергаются инфекционным поражениям разных систем организма, поэтому необходимость в использования Левофлоксацина сегодня более чем востребована.

Выпускается Левофлоксацин, аналоги которого также обладают широким лечебным спектром действия, в форме таблеток, раствора для инъекций, а также глазных капель. Что касается фармакологического эффекта, то данный препарат является сильнодействующим антибиотиком, который способствует уничтожению патогенных инфекционных очагов.

Противопоказан Левофлоксацин, как и основные его заменители, при беременности, детском возрасте, тяжелых болезнях почек и печени. Пожилым людям принимать такой препарат нужно строго под контролем врача.

Аналоги

Все аналоги Левофлоксацина (синонимы по лечебному эффекту) делятся на две отдельные подгруппы:

  • Аналоги по действующему веществу препарата.
  • Аналоги по фармакологической группе.

По действующему веществу

Аналоги Левофлоксацина, которые будут представлены ниже, могут назначаться для лечения пневмонии, синуситов, затяжных бронхитов, всевозможных урологических поражений, а также пиелонефрита. Запрещено назначить такие препараты детям до восемнадцати лет, беременным женщинам, а также при индивидуальной непереносимости человеком активного вещества препарата.

Наиболее эффективными аналогами Левофлоксацина (по действующему веществу) являются:

Принимать Левофлоксацин, также, как и дженерики, нужно утром до приема пищи. При острых инфекционных поражениях допустимая дозировка препарата составляет 250 мг (1 таблетка в день). Длительность терапии определяется лечащим врачом. В среднем, для полного подавления инфекции требуется от пяти до десяти дней.

Что касается побочных эффектов от аналогов Левофлоксацина, то по сравнению с препаратами предыдущего поколения, данные лекарства переносятся гораздо лучше и провоцируют нежелательные реакции не более чем в 1,5 % всех случаев. При этом у пациентов может наблюдаться тошнота, боль в животе, улучшение работы сердца, почек и пищеварительной системы.

По поколению хинолонов

Ярким аналогом Левофлоксацина по поколению хинолонов является препарат Спарфлоксацин. Также, как и Левофлоксацин, он принадлежит к последнему, третьему поколению антибиотиков. Данный препарат наиболее эффективен по отношению к грамотрицательным очагам инфекции, в частности, к стафилококкам.

Назначается Спарфлоксацин при тех же показаниях пациента, что и Левофлоксацин (аналоги его может выписать врач). Таким образом, применять такой антибиотик можно для лечения хламидиоза, проказы, воспалительных заболеваний уретры и дыхательной системы.

Что касается противопоказаний, то кроме стандартных запретов, которые причисляются к Левофлоксацину, Спарфлоксацин также имеет запрет в виде брадикардии и гепатита.

Цена на такой аналог препарата составляет 340 рублей за упаковку (6 таблеток).

Таваник или Левофлоксацин: что лучше, характеристика и особенности лучших аналогов антибиотика

Одним из наиболее популярных зарубежных аналогов Левофлоксацина является препарат Таваник, который выпускает французский производитель. Многие пациенты не знают, Таваник или Левофлоксацин - что лучше.

При подробном изучении обоих данных препаратов следует сказать, что в отличие от Левофлоксацина, Таваник имеет только одну лекарственную форму выпуска (раствор для инфузий). Это является минусом данного лекарства.

Таваник или Левофлоксацин (что лучше для взрослых, должен решить лечащий врач в каждом конкретном случае) имеют очень похожие показания к применению, так как оба препарата разрешены к назначению при простатите, гайморите, дыхательных и мочеполовых инфекциях. Более того, оба лекарства доступны к продаже в аптеках.

При вопросе, Таваник или Левофлоксацин, что лучше, важно также отметить стоимость первого препарата, которая может достигать до 1200 рублей, что будет значительно выше средней цены на Левофлоксацин.

Еще одним аналогом Левофлоксацина, обладающим схожим лечебным действием, является препарат Моксифлоксацин. Он оказывает выраженный антибактериальный эффект по отношению к инфекционным возбудителям разных классов.

По сравнению с Левофлоксацином, Моксифлоксацин имеет такие плюсы:

  • Препарат обладает более широким спектром действия.
  • Не провоцирует аллергию при воздействии ультрафиолета.
  • Может применяться совместно с другими антибиотиками, не вызывая при этом негативных реакций.

В свою очередь, выделяют следующие минусы данного аналога по сравнению его с Левофлоксацином:

  • Менее эффективен при инфекциях мочевыделительной системы.
  • Не имеет полной безопасности приема.
  • Обладает большим перечнем противопоказаний.
  • Плохо влияет на обмен витаминов при приеме.

Что касается глазных капель, то Левофлоксацин в данной форме выпуска имеет аналоги в виде Флоксала, Сигницефа и Офлоксацина. Использовать данные препараты разрешается только по назначению врача, с четким соблюдением дозировки. При необходимости лечения детей важно, чтобы терапию контролировал специалист.

Помните, что самолечение опасно для вашего здоровья! Обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом! Информация на сайте представлена исключительно в популярно-ознакомительных целях и не претендует на справочную и медицинскую точность, не является руководством к действию.

Что лучше: ципрофлоксацин или левофлоксацин?

На сегодняшний день в отоларингологии и пульмонологии одними из основных лекарственных препаратов считаются различные антибактериальные средства. Благодаря высокой эффективности лекарства из группы фторхинолоны довольно-таки часто назначают для лечения ЛОР-болезней и респираторных инфекций. В этой статье попытаемся разобраться, что лучше левофлоксацин или ципрофлоксацин. Чтобы дать основательный ответ, следует более детально остановиться на особенностях применения каждого из этих лекарственных препаратов в отдельности.

Ципрофлоксацин

К классическим фторхинолонам, обладающим широкими показаниями к назначению при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей и ЛОР-патологии, относится Ципрофлоксацин. Клинический опыт применения показывает, что этот препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий, стафилококков и атипичных возбудителей (хламидии, микоплазмы и др.). В то же время Ципрофлоксацин не достаточно эффективен при заболеваниях, вызванных пневмококками.

Подбором оптимального лекарственного препарата для лечения любого заболевания должен заниматься исключительно высококвалифицированный врач.

Показания

Будучи антибактериальным препаратом широкого спектра действия, Ципрофлоксацин успешно применяется в лечении пациентов, страдающих респираторными инфекциями дыхательных путей и ЛОР-патологией. При каких болезнях дыхательной системы и заболеваниях уха, горла, носа задействуют этот лекарственный препарат из группы классических фторхинолонов:

  1. Острый и хронический бронхит (на стадии обострения).
  2. Пневмонии, вызванные различными патогенными микроорганизмами.
  3. Воспаление среднего уха, придаточных пазух, горла и т. д.

Противопоказания

Как и большинство лекарственных препаратов, Ципрофлоксацин имеет свои противопоказания. В каких ситуациях этот представитель классических фторхинолонов нельзя задействовать в лечении заболеваний дыхательных путей и ЛОР-патологии:

  • Аллергическая реакция на Ципрофлоксацин.
  • Псевдомембранозный колит.
  • Детский и юношеский возраст (до окончания формирования скелетной системы). Исключением являются дети, болеющие легочной формой муковисцидоза, у которых развились инфекционные осложнения.
  • Легочная форма сибирской язвы.

Кроме того, ограничения к применению Ципрофлоксацина имеют пациенты со следующими нарушениями и патологическими состояниями:

  • Прогрессирующее атеросклеротическое поражение кровеносных сосудов головного мозга.
  • Выраженные нарушения мозгового кровообращения.
  • Различные болезни сердца (аритмия, инфаркт и др.).
  • Сниженный уровень калия и/или магния в крови (электролитный дисбаланс).
  • Депрессивное состояние.
  • Эпилептические приступы.
  • Тяжёлые нарушения центральной нервной системы (например, инсульт).
  • Миастения.
  • Серьёзные сбои в работе почек и/или печени.
  • Преклонный возраст.

Побочные эффекты

Согласно клинической практике, побочные реакции у превалирующего большинства пациентов, принимающих фторхинолоны, наблюдаются нечасто. Перечислим нежелательные эффекты, которые встречаются примерно у 1 из 1000 пациентов, принимающих Ципрофлоксацин:

  • Диспепсические расстройства (рвота, болезненные ощущения в области живота, диарея и др.)
  • Снижение аппетита.
  • Ощущение сердцебиения.
  • Головная боль.
  • Головокружение.
  • Периодические проблемы со сном.
  • Изменение основных показателей крови.
  • Слабость, утомляемость.
  • Аллергическая реакция.
  • Различные высыпания на коже.
  • Болезненные ощущения в мышцах и суставах.
  • Функциональные нарушения работы почек и печени.

Не приобретайте Левофлоксацин или Ципрофлоксацин, предварительно не проконсультировавшись со своим лечащим врачом.

Особые указания

С предельной осторожностью назначают Ципрофлоксацин пациентам, которые уже принимают лекарственные средства, приводящие к удлинению интервала QT:

  1. Антиаритмические средства.
  2. Антибиотики из группы макролиды.
  3. Трициклические антидепрессанты.
  4. Нейролептики.

Клинические наблюдения показывают, что Ципрофлоксацин усиливает действие гипогликемических препаратов. При одновременном их применении следует проводить тщательный контроль показателя глюкозы в крови. Зафиксировано, что лекарства, снижающие кислотность в ЖКТ (антациды), и имеющие в своём составе алюминий и магний, понижают всасывание фторхинолонов из пищеварительного тракта. Перерыв между применением антацидного и антибактериального препарата должен составлять, по меньшей мере, 120 минут. Также хотелось бы отметить, что молоко и молочные продукты могут влиять на всасывание Ципрофлоксацина.

В случае передозировки препаратом возможно развитие головной боли, головокружения, слабости, судорожных приступов, диспепсических расстройств, функциональных нарушений со стороны почек и печени. Специфического антидота не существует. Промывают желудок, дают активированный уголь. При необходимости назначают симптоматическую терапию. Внимательно следят за состоянием пациента до полного выздоровления.

Левофлоксацин

К фторхинолонам третьего поколения относится Левофлоксацин. Обладает высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий, пневмококков и атипичных возбудителей респираторных инфекций. Большинство возбудителей, которые проявляют резистентность (устойчивость) к «классическим» фторхинолонам второго поколения, могут быть чувствительны к более современным препаратам, таким как Левофлоксацин.

Приём пищи не влияет на всасывание Ципрофлоксацина или Левофлоксацина. Современные фторхинолоны можно принимать как перед, так и после еды.

Показания

Левофлоксацин является антибактериальными препаратом с широким спектром действия. Его активно задействуют при следующих заболеваниях дыхательной системы и ЛОР-органов:

  • Острое или хроническое воспаление бронхов (на стадии обострения).
  • Воспаление придаточных пазух (синуситы, гаймориты и т. д.).
  • Инфекционно-воспалительные процессы в ухе, горле.
  • Пневмонии.
  • Инфекционные осложнения муковисцидоза.

Противопоказания

Несмотря на то что Левофлоксацин относится к фторхинолонам нового поколения, не во всех случаях этот лекарственный препарат можно назначать. Какие имеются противопоказания к применению Левофлоксацина:

  • Аллергическая реакция на препарат или его аналоги из группы фторхинолоны.
  • Серьёзные проблемы с почками.
  • Эпилептические приступы.
  • Поражение сухожилий, связанные с ранее проводимой терапией фторхинолонами.
  • Дети и подростки.
  • Периоды вынашивания ребёнка и грудного вскармливания.

С предельной осторожностью следует назначать Левофлоксацин возрастным пациентам.

Побочные эффекты

Как правило, все побочные реакции классифицируют по тяжести и частоте возникновения. Перечислим основные нежелательные эффекты от приёма Левофлоксацина, которые могут возникнуть:

  • Проблемы с функционированием желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея и др.).
  • Головные боли.
  • Головокружение.
  • Аллергические реакции (высыпания на коже, зуд и т. д.).
  • Повышается уровень основных ферментов печени.
  • Сонливость.
  • Слабость.
  • Боли в мышцах и суставах.
  • Поражение сухожилий (воспаление, надрывы и др.).

Самостоятельное применение Левофлоксацина или Ципрофлоксацина без разрешения лечащего врача может иметь серьёзные последствия.

Особые указания

Поскольку велика вероятность возникновения поражений суставов, Левофлоксацин не назначают в детском и подростковом возрасте (до 18 лет), за исключением крайне тяжёлых случаев. Применяя антибактериальные препараты для лечения возрастных пациентов, следует иметь в виду, что у этой категории больных возможны нарушения работы почек, что является противопоказанием для назначения фторхинолонов.

В процессе терапии Левофлоксацином у пациентов, которые ранее перенесли инсульт или тяжёлую черепно-мозговую травму, могут развиться эпилептические приступы (судороги). Если возникли подозрения на наличие псевдомембранозного колита, необходимо незамедлительно прекратить приём Левофлоксацина и назначить оптимальный курс терапии. В подобных ситуациях категорически не рекомендуется применять лекарственные препараты, которые угнетают моторику кишечника.

Хотя и редко, но возможны случаи развития воспаления сухожилий (тендинит) при использовании Левофлоксацина. К такого рода побочным реакциям более склонны возрастные пациенты. Параллельный приём глюкокортикостероидов значительно повышает риск развития разрывов сухожилий. При подозрении на возникновение поражения сухожилий (воспаление, разрывы и др.) прекращают фторхинолоновую терапию.

При передозировке этим лекарственным препаратом следует провести симптоматическую терапию. Применение диализа в таких случаях малоэффективно. Специфический антидот отсутствует.

Во время терапии Левофлоксацином не рекомендуется заниматься деятельностью, которая требует повышенной концентрации внимания и быстрой реакции (например, управление автомобилем). Кроме того, из-за риска развития фотосенсибилизации, воздерживайтесь от избыточного воздействия на кожу ультрафиолетовых лучей.

Какой препарат выбрать?

Как определить, что лучше Левофлоксацин или Ципрофлоксацин? Безусловно, сделать наилучший выбор может только опытный специалист. Тем не менее при подборе лекарственного препарата необходимо опираться на 3 основных аспекта:

Хорошим будет считаться тот лекарственный препарат, который не только эффективен, но и менее токсичен и доступен. По эффективности Левофлоксацин имеет свои преимущества над Ципрофлоксацином. Наряду с сохранённой активностью в отношении грамотрицательных патогенных микроорганизмов, Левофлоксацин обладает более выраженным антибактериальным действием против пневмококков и атипичных возбудителей. Тем не менее он уступает Ципрофлоксацину по активности в отношении возбудителя Pseudomonas (P.) aeruginosa. Отмечено, что возбудители, которые устойчивы к Ципрофлоксацину, могут быть чувствительны к Левофлоксацину.

Вид возбудителя и его чувствительность к антибактериальным средствам являются определяющим при выборе оптимального фторхинолона (в частности, Ципрофлоксацина или Лефовлоксацина).

Оба лекарственных препарата хорошо всасываются в кишечнике при приёме внутрь. Пища практически не влияет на процесс всасывания, за исключением молока и молочных продуктов. Удобны в применении, поскольку их можно назначать 1–2 раза в день. Независимо от того будете ли вы принимать Ципрофлоксацин или Левофлоксацин, в редких случаях возможно развитие нежелательных побочных реакций. Как правило, отмечаются диспепсические расстройства (тошнота, рвота и т. д.). Некоторые пациенты, принимающие фторхинолоны второго или третьего поколения, высказывают жалобы на головную боль, головокружение, слабость, повышенную утомляемость, нарушение сна.

У пациентов преклонного возраста, особенно на фоне глюкортикостероидной терапии, возможны разрывы сухожилий. Из-за риска развития поражений суставов фторхинолоны ограничены в использовании в периоды вынашивания ребёнка и грудного вскармливания, а также в детском возрасте.

В настоящее время для большинства пациентов первостепенное значение имеет ценовой аспект. Упаковка таблеток Ципрофлоксацина стоит примерно 40 рублей. В зависимости от дозировки препарата (250 или 500 мг) цена может колебаться, но незначительно. Более современный Левофлоксацин обойдётся вам в среднем 200–300 рублей. Цена будет зависеть от компании-производителя.

Вместе с тем, окончательное решение относительно того, что будет лучше для пациента Ципрофлоксацин или Левофлоксацин, принимает исключительно лечащий врач.

Что лучше - Офлоксацин или Ципрофлоксацин? Как не прогадать с выбором?

Офлоксацин – антибактериальный препарат второго поколения из группы фторхинолонов. Фармакологические средства этой группы – альтернатива антибиотикам широкого спектра действия.

За счет структуры и механизма воздействия медикамент имеет высокую бактерицидную активность по отношению к грамотрицательным и грамположительным микроорганизмам.

Главное преимущество Офлоксацина – он эффективен в дезактивации микрофлоры, резистентной к остальным антибиотикам.

Применение Офлоксацина

Антибиотик успешно применяется для терапии различных болезней. Лекарственное средство используется для лечения инфекционных патологий дыхательного тракта (в том числе, пневмоний, бронхитов). Препарат широко применяется в оториноларингологии для лечения синуситов, фарингитов, отитов, ларингитов, трахеитов.

Фото 1. Упаковка препарата Офлоксацин в форме таблеток дозировкой 200 мг. Производитель «Дарница».

При инфекционных болезнях кожного покрова (например, при фурункулезе, карбункулезе, флегмонах) лекарственное средство показывает высокую эффективность. Офлоксацин справляется с лечением инфекций костно-суставного аппарата, желудочно-кишечного тракта, малого таза (например, сальпингиты, оофориты).

Антибиотик используется в нефрологии и урологии с целью терапии пиелонефритов, циститов, уретритов. Среди патологий венерологического профиля лекарственное средство применяется для лечения гонорей, хламидиозов. Антибактериальный препарат назначают с целью профилактики развития инфекционных патологий при иммунодефицитах (в том числе при ВИЧ).

В офтальмологической практике лекарственное средство показывает высокую эффективность в борьбе с конъюнктивитами, кератитами, блефаритами, иритами, осложнениями после травматизации органа зрения.

Справка. Антибактериальный препарат используют для лечения туберкулеза в комплексе с другими средствами.

Противопоказания

Офлоксацин имеет некоторые противопоказания к применению:

  • эпилептический статус;
  • патологии функций нервной системы (менингиты, энцефалиты в анамнезе);
  • состояние беременности;
  • ферментопатия глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Препарат противопоказан детям, не достигшим 18 лет, так как рост скелета к этому моменту еще не завершен. Пациентам с диагнозами атеросклероз мозговых артерий, нарушение кровообращения мозга, хроническая болезнь почек следует ограничить назначение антибиотика минимальной дозировкой.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта могут проявляться следующие побочные реакции:

  • состояние анорексии;
  • ощущение тошноты;
  • расстройства дефекации (чаще в виде диареи);
  • вздутие живота;
  • боли в абдоминальной области;
  • гиперактивность ферментов печени;
  • избыток билирубина;
  • развитие желтухи ввиду холестаза.

Со стороны центральной нервной системы могут проявляться следующие побочные реакции:

  • цефалгия;
  • судорожные дрожания;
  • кружение головы;
  • затрудненность движений;
  • ощущение онемения в конечностях;
  • повышенная тревожность;
  • депрессивные расстройства;
  • ощущение двоения в глазах;
  • изменения восприятия вкуса.

Со стороны костно-мышечной системы могут проявляться следующие побочные реакции:

  • мышечные боли;
  • суставные боли;
  • воспаление синовиальных влагалищ и сухожилий.

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут проявляться следующие побочные реакции:

  • воспаление сосудов;
  • увеличение частоты сокращений миокарда;
  • значительное понижение давления вплоть до коллапса.

Со стороны кожного покрова могут проявляться следующие побочные реакции:

  • петехиальные кровоизлияния;
  • дерматиты;
  • сыпь в виде папул;
  • воспаление сосудов.

Со стороны системы кроветворения могут проявляться следующие побочные реакции:

  • снижение лейкоцитов;
  • развитие агранулоцитоза;
  • развитие анемии;
  • снижение тромбоцитов;
  • снижение работы всех ростков кроветворения.

Со стороны мочевыделительной системы могут проявляться следующие побочные реакции:

  • острые нефриты;
  • нарушение деятельности почек;
  • повышение креатинина в крови;
  • избыточное содержание мочевины.

Возможно проявление аллергических заболеваний в виде:

  • крапивницы;
  • отека Квинке;
  • кожной сыпи;
  • аллергического пневмонита;
  • аллергического нефрита;
  • анафилаксии (крайне редко).

Состав

Одна таблетка антибактериального средства состоит из 400 мг офлоксацина в качестве действующего вещества, крахмала кукурузы, целлюлозы, талька, повидона, стеарата кальция, аэросила.

Левофлоксацин

Левофлоксацин - синтетически созданный антибиотик-фторхинолон. В качестве действующего вещества препарата выступает изомерный аналог офлоксацина.

Состав

Одна таблетка Левофлоксацина состоит из 250 мг левофлоксацина гемигидрата.

Фото 2. Упаковки Левофлоксацина в форме таблеток дозировкой 250 и 500 мг. Производитель «Дальхимфарм».

Показания

Показаниями к применению Левофлоксацина являются инфекционные болезни, вызываемые чувствительной микрофлорой:

  • острые синуситы;
  • хронический бронхит в острой стадии;
  • воспаление легких;
  • инфекции мочевыделительного тракта;
  • простатиты;
  • инфекционные поражения кожи;
  • инфекции желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания

Среди противопоказаний выделяют: повышенную чувствительность к фторхинолонам, эпилептический статус, недостаточность функции почек, период беременности и лактации.

Препарат противопоказан детям и лицам подросткового возраста.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта могут проявляться такие побочные реакции, как изменения акта дефекации (в форме диареи), метеоризм, боли абдоминальной природы. Эти эффекты редки и проявляются в 1% случаев.

Со стороны центральной нервной системы могут быть такие побочные эффекты, как цефалгические боли, у пациентов иногда кружится голова, нарушается цикл сна и бодрствования.

Появляется усталость, снижается трудоспособность и стрессоустойчивость.

Со стороны костно-мышечной системы могут отмечаться боли мышечного и суставного генеза. Болевой синдром такого характера субъективно ощущается человеком как ломота в теле.

Отрицательные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы проявляют себя нечасто и выражены в воспалении сосудов, увеличении частоты сокращений миокарда, значительном понижении давления вплоть до коллапса.

Со стороны кожного покрова возможно появление петехиальных кровоизлияний, дерматитов, сыпи в виде папул, воспаления сосудов.

Редко возникают аллергические заболевания в виде крапивницы и кожной сыпи. Крайне редко проявляется анафилаксия и отек Квинке.

Важно! Левофлоксацин широко применяется во фтизиатрии для лечения туберкулеза. Он является медикаментом резерва, его пускают в ход только, если штамм палочки Коха высоко устойчив к другим препаратам.

Левофлоксацин или Офлоксацин: что лучше

Активность Левофлоксацина в отношении микроорганизмов в два раза больше, чем у Офлоксацина. Период половинного выведения вещества из организма длится около 6 часов, а Офлоксацина - около 5.

Препараты отличаются друг друга дозировками. С целью лечения инфекционных патологий дыхательного тракта назначается 200 мг Офлоксацина дважды в сутки. Для терапии аналогичной патологии требуется 500 мг Левофлоксацина один раз в сутки. При этом создается концентрация Левофлоксацина в 2,5 раза больше, чем Офлоксацина.

Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин - противомикробный препарат с широким спектром воздействия, тоже относится к фторхинолам. Медикаментозное средство обладает бактерицидным эффектом.

Состав

Одна таблетка антибиотика состоит из 250 мг ципрофлоксацина в качестве активного вещества. Перечень вспомогательных веществ состоит из целлюлозы, гипромеллозы, кроскармеллозы, полисорбата, стеарата.

Фото 3. Упаковка Ципрофлоксацина в форме таблеток дозировкой 500 мг. Производитель «Actavis».

Показания

Показаниями к назначению медикамента являются инфекционные патологии различных систем:

  • дыхательного тракта;
  • ЛОР-органов;
  • мочевыделительной системы;
  • репродуктивной системы;
  • желудочно-кишечного тракта;
  • кожи;
  • опорно-двигательной системы.

Препарат используется для профилактики инфекций при иммунодефицитах.

Противопоказания

К противопоказаниям относятся высокая сенсибилизация к препаратам группы фторхинолонов. Лекарство не следует применять для лечения пациентов в эпилептическом статусе. Недостаточность функции почек и печени делает прием Ципрофлоксацина недопустимым.

Внимание! Во время гестации и лактации категорически запрещен прием любых препаратов из группы фторхинолонов.

Медикамент противопоказан детям и лицам подросткового возраста. Для пожилых людей существует большой риск почечной патологии на фоне приема антибиотика.

Побочные эффекты

Пациенты чаще всего переносят Ципрофлоксацин без отрицательных последствий. Редко отмечаются аллергические проявления (ощущение зуда, высыпания), крайне редко развивается отек Квинке.

Фото 4. Отёк Квинке у женщины. В некоторых случаях может стать причиной удушья.

Может пропадать аппетит, ощущаться болезненность в эпигастрии, диарея, недомогание. Иногда нарушается сон, развивается цефалгический синдром. Может нарушаться восприятие вкусовых свойств и запахов.

Важно! Ципрофлоксацин с успехом используют врачи-фтизиатры с целью терапии туберкулеза. Являясь средством из резервной группы, антибиотик показывает высокий эффект в отношении резистентных колоний бактерий туберкулеза.

Отличия Ципрофлоксацина от Офлоксацина

Ципрофлоксацин - медикамент-фторхинолон первого поколения. В отличие от Офлоксацина спектр его воздействия более узок, так как большее количество бактерий имеют к нему резистентность. Ципрофлоксацин и Офлоксацин сходны по механизму действия и структуре, но имеют ряд отличий. Активность Ципрофлоксацина в отношении микроорганизмов превышает таковую у Офлоксацина.

Препараты отличаются друг друга действующими дозами. С целью лечения инфекционных заболеваний дыхательной системы назначается 200 мг Офлоксацина дважды в сутки. Для лечения аналогичной патологии требуется 400 мг Ципрофлоксацина один раз в сутки. Ципрофлоксацин насчитывает меньшее количество побочных эффектов, чем Офлоксацин.

Офлоксин и Офлоксацин: это одно и тоже или есть какая-то разница?

Для того, чтобы выяснить, есть ли различие в препаратах Офлоксин и Офлоксацин, необходимо проанализировать их состав, сравнить противопоказания и побочные эффекты антибиотиков.

Состав

Офлоксин - аналог Офлоксацина. В состав в качестве действующего вещества входит 200 мг офлоксацина. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузы, целлюлоза, тальк, повидон, стеарат кальция, аэросил.

Фото 5. Упаковка Офлоксина в форме таблеток дозировкой 400 мг. Производитель «Zentiva».

Применение

Лекарственное средство применяется в лечении:

  • инфекций дыхательного тракта (в том числе пневмоний, бронхитов);
  • оториноларингологических заболеваний (синуситов, фарингитов, отитов, ларингитов, трахеитов);
  • инфекций кожного покрова (например, при фурункулезе, карбункулезе, флегмонах);
  • болезней костно-суставного аппарата;
  • недугов желудочно-кишечного тракта;
  • инфекций малого таза (например, сальпингиты, оофориты);
  • урологических патологий (пиелонефритов, циститов, уретритов);
  • венерологических инфекций (гонорей, хламидиозов).

Противопоказания

Эпилепсия и высокая сенсибилизация к хинолонам - противопоказания к использованию Офлоксина.

Запрещено выписывать антибиотик беременным, а также женщинам в лактационном периоде.

В случае нарушения функций почек в начале терапии назначаются обычные дозировки, а позже их снижают, учитывая показатели клиренса креатинина.

Побочные эффекты

Побочные реакции проявляются в виде диспепсических расстройств, пропадает аппетит, отмечаются эпигастральные боли, диарея. В плазме крови увеличивается концентрация билирубина. Могут развиваться анемические состояния с повышением утомляемости, появлением апатии.

Замедляется скорость реакции во время выполнения сложной работы. Нарушается сон, кружится голова, крайне редко могут быть галлюцинации.

Офлоксин и Офлоксацин - полные структурные аналоги, и различий между ними нет.

Сравнение препаратов: рациональный выбор антибиотиков из группы фторхинолонов

Офлоксацин и Офлоксин - одно и то же лекарство. Левофлоксацин представляет собой изомер Офлоксацина и различается от последнего рядом свойств. Для достижения эффекта нужна меньшая доза препарата, поэтому выбор Левофлоксацина предпочтителен.

Ципрофлоксацин - это средство первого поколения фторхинолонов, он менее эффективен в использовании, чем Офлоксацин и Левофлоксацин, так как большее число микроорганизмов успели сформировать к нему устойчивость. В отношении туберкулеза и тяжелых инфекционных патологий наиболее высокий эффект показывает Левофлоксацин.

Полезное видео

Посмотрите видеообзор на упаковку Офлоксацина, который производится фирмой «Лекхим».

  • игорь - Особенности лечения Амоксициллином: сколько дней принимать антибиотик, чтобы победить болезнь? 5
  • Ирина - Инструкция по применению Канамицина: как не ошибиться с дозировкой 4
  • Петя - Инструкция по применению Канамицина: как не ошибиться с дозировкой 4
  • Гена - Антибиотик Амикацин: инструкция по применению, противопоказания и побочные эффекты 3
  • Василий - Инструкция по применению Амикацина: как разводить уколы 6

Интернет-журнал о туберкулёзе, болезнях лёгких, анализах, диагностике, лекарствах и другой важной информации об этом.

Ключевые слова

ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧУМА / БЕЛЫЕ МЫШИ / ЛЕВОФЛОКСАЦИН / ЛОМЕФЛОКСАЦИН / МОКСИФЛОКСАЦИН / EXPERIMENTAL PLAGUE / ALBINO MICE / LEVOFLOXACIN / LOMEFLOXACIN / MOXIFLOXACIN

Аннотация научной статьи по фундаментальной медицине, автор научной работы - Рыжко И. В., Цураева Р. И., Анисимов Б. И., Тришина А. В.

Изучена активность левофлоксацина , ломефлоксацина и моксифлоксацина в отношении 20 FI + и 20 FI штаммов Yersinia pestis. Установлено, что все использованные в опытах штаммы высокочувствительны к фторхинолонам. При подкожном заражении мышей суспензией штаммов Y.pestis 231 FI +и 231 FI -в дозе примерно 1000 ЛД 50 (10 4 микр. кл.) значения ЭД 50 левофлоксацина и моксифлоксацина составляли 5,5-14,0 мг/кг вне зависимости от фенотипа заражающей культуры, а ломефлоксацина 18,5 мг/кг. Оценка влияния заражающих доз возбудителя на эффективность терапии экспериментальной чумы при использовании лечебной дозы, эквивалентной человекодозе, показала высокую эффективность фторхинолонов (индекс эффективности 10 4). Лечение инфекции в течение 7 дней обеспечивало выживание 90-100% животных. Профилактическое применение ломефлоксацина (через 5 ч 5 сут) оказалось менее эффективным (70-80% выживших мышей) при инфекции, вызванной антигенизменённым (FI -) вариантом возбудителя. Левофлоксацин и моксифлоксацин обеспечивали 90-100% выживаемость животных при 5-суточном курсе независимо от фенотипа инфицирующего штамма возбудителя. Исследование показало перспективность применения левофлоксацина , ломефлоксацина и моксифлоксацина для профилактики и лечения экспериментальной чумы .

Похожие темы научных работ по фундаментальной медицине, автор научной работы - Рыжко И. В., Цураева Р. И., Анисимов Б. И., Тришина А. В.

  • Отсутствие эффективности левофлоксацина и моксифлоксацина при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной возбудителем, устойчивым к налидиксовой кислоте (Nal r)

    2010 / Рыжко И. В., Тришина А. В., Веркина Л. М.

  • Фторхинолоны: свойства и клиническое применение

    2011 / Сидоренко С. В.

  • Сравнительная оценка эффективности современных фторхинолонов при лечении экспериментальной туляремии

    2008 / Бондарева Т. А., Калининский В. Б., Борисевич И. В., Барамзина Г. В., Фоменков О. О.

  • Антибактериальная терапия чумы. Исторический срез и взгляд в будущее

    2016 / Щипелева Ирина Александровна, Марковская Елена Ивановна

  • Новые биомодели для оценки высоковирулентных штаммов чумы Yersinia pestis

    2005 / Каркищенко В. Н., Брайцева Е. В.

  • Левофлоксацин: роль и место в лечении инфекций нижних дыхательных путей

    2016 / Синопальников Александр Игоревич

  • Фармакоэкономическое исследование лечения бактериального конъюнктивита антибактериальными лекарственными средствами фторхинолонов

    2011 / Куликов А. Ю., Серпик В. Г.

  • Моксифлоксацин в лечении внебольничной пневмонии у взрослых: что нового?

    2014 / Синопальников А.И.

  • Химиотерапия и химиопрофилактика риккетсиозов и коксиеллёза на современном этапе

    2011 / Яковлев Э. А., Лукин Е. П., Борисевич С. В.

Efficacy of Levofloxacin, Lomefloxacin and Moxifloxacin vs. Other Fluoroquinolones in Experimental Plague Due to FI+ and FI - Strains of Yersiniapestis in Albino Mice

Activity of levofloxacin , lomefloxacin and moxifloxacin against 20 FI + and 20 FI strains of Yersinia pestis was studied. It was shown that the strains were highly susceptible to the fluoroquinolones. In the experiments on mice subcutaneously infected with suspension of strains 231 FI + and 231 FI of Y.pestis in a dose of about 1000 LD 50 (10 4 microbial cells) the ED 50 of levofloxacin and moxifloxacin was 5.5-14.0 mg/kg independent of the infective culture phenotype and that of lomefloxacin was 18.5 mg/kg. Estimation of the impact of the pathogen infective dose value on the results of the experimental plague treatment with the therapeutic dose equivalent to the human one showed high efficacy of the fluoroquinolones (efficacy index of 10 4). The treatment for 7 days provided 90-100-percent survival of the animals. The prophylactive use of lomefloxacin (in 5 hours 5 days) was less efficient (70-80% of the survivals) in the animals infected with the antigen-changed (FI -) variant of the pathogen. Levofloxacin and moxifloxacin provided 90-100-percent survival of the animals treated for a course of 5 days independent of the pathogen phenotype. The study demonstrated that the use of levofloxacin , lomefloxacin and moxifloxacin was prospective for the prophylaxis and therapy of experimental plague .

Текст научной работы на тему «Эффективность левофлоксацина, ломефлоксацина и моксифлоксацина в сравнении с другими фторхинолонами при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной fi+ и fi -штаммами возбудителя»

ОРИГИНАЛЬНЫЕ СТАТЬИ

Эффективность левофлоксацина, ломефлоксацина и моксифлоксацина в сравнении с другими фторхинолонами при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной FI+ и FI-штаммами возбудителя

И. В. РЫЖКО, Р. И. ЦУРАЕВА, Б. И. АНИСИМОВ, А. В. ТРИШИНА

Научно-исследовательский противочумный институт, Ростов-на-Дону

Efficacy of Levofloxacin, Lomefloxacin and Moxifloxacin vs.

Other Fluoroquinolones in Experimental Plague Due to FI+ and FI- Strains of Yersiniapestis in Albino Mice

I. V. RYZHKO, R. I. TSURAEVA, B. I. ANISIMOV, A. V. TRISHINA Research Plague Institute, Rostov-on-Don

Изучена активность левофлоксацина, ломефлоксацина и моксифлоксацина в отношении 20 FI+ и 20 FI" штаммов Yersinia pestis. Установлено, что все использованные в опытах штаммы высокочувствительны к фторхинолонам. При подкожном заражении мышей суспензией штаммов Y.pestis 231 FI+и 231 FI-в дозе примерно 1000 ЛД50 (104 микр. кл.) значения ЭД50 левофлоксацина и моксифлоксацина составляли 5,5-14,0 мг/кг вне зависимости от фенотипа заражающей культуры, а ломефлоксацина - 18,5 мг/кг. Оценка влияния заражающих доз возбудителя на эффективность терапии экспериментальной чумы при использовании лечебной дозы, эквивалентной человекодозе, показала высокую эффективность фторхино-лонов (индекс эффективности - 104). Лечение инфекции в течение 7 дней обеспечивало выживание 90-100% животных. Профилактическое применение ломефлоксацина (через 5 ч - 5 сут) оказалось менее эффективным (70-80% выживших мышей) при инфекции, вызванной антигенизменённым (FI-) вариантом возбудителя. Левофлоксацин и моксифлоксацин обеспечивали 90-100% выживаемость животных при 5-суточном курсе независимо от фенотипа инфицирующего штамма возбудителя. Исследование показало перспективность применения левофлоксацина, ломефлоксацина и моксифлоксацина для профилактики и лечения экспериментальной чумы.

Ключевые слова: экспериментальная чума, белые мыши, левофлоксацин, ломефлоксацин, моксифлоксацин.

Activity of levofloxacin, lomefloxacin and moxifloxacin against 20 FI+ and 20 FI- strains of Yersinia pestis was studied. It was shown that the strains were highly susceptible to the fluoroquinolones. In the experiments on mice subcutaneously infected with suspension of strains 231 FI+ and 231 FI- of Y.pestis in a dose of about 1000 LD50 (104 microbial cells) the ED50 of levofloxacin and moxifloxacin was 5.5-14.0 mg/kg independent of the infective culture phenotype and that of lomefloxacin was 18.5 mg/kg. Estimation of the impact of the pathogen infective dose value on the results of the experimental plague treatment with the therapeutic dose equivalent to the human one showed high efficacy of the fluoroquinolones (efficacy index of 104). The treatment for 7 days provided 90-100-percent survival of the animals. The prophylactive use of lomefloxacin (in 5 hours - 5 days) was less efficient (70-80% of the survivals) in the animals infected with the antigen-changed (FI-) variant of the pathogen. Levofloxacin and moxifloxacin provided 90-100-percent survival of the animals treated for a course of 5 days independent of the pathogen phenotype. The study demonstrated that the use of levofloxacin, lomefloxacin and moxifloxacin was prospective for the prophylaxis and therapy of experimental plague.

Key words: experimental plague, albino mice, levofloxacin, lomefloxacin, moxifloxacin.

Введение

Фторхинолоны в настоящее время широко используются в клинике для лечения инфекций различной этиологии. Эффективность ципроф-локсацина, пефлоксацина и офлоксацина показана при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной вирулентными штаммами

Адрес для корреспонденции: 344002 Ростов-на-Дону, ул. М. Горького. 117/40. РостНИПЧИ

возбудителя, как полноценными в антигенном отношении (И+ фенотип), так и утратившими способность продуцировать капсульный антиген - фракцию I (И- фенотип). Высокая эффективность ципрофлоксацина в экспериментах с подкожным и аэрогенным заражением животных доказана и зарубежными исследователями . Есть сведения об успешном использовании ципрофлоксацина в комплексном лечении больных чумой .

Таблица 1. Сравнительные данные определения значений ЭД50 фторхинолонов при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной изогенными штаммами чумного микроба с FI+ и FI- фенотипом

Aнтибaктepиaльный пpeпapaт

Суточ^я дoзa пpeпapaтa

Y.pestis 231, фенртип

знaчeниe ЭД50, дoвepитeльный интepвaл, мг/кг

Ломефлоксацин

Левофлоксацин

Моксифлоксацин

Ципрофлоксацин

Офлоксацин

Пефлоксацин

0,0б-0,125-0,25-0,5

0,0б-0,125-0,25-0,5

0,125-0,25-0,5-1,0

0,04-0,08-0,1б-0,32

0,0б-0,125-0,25-0,5

0,125-0,25-0,5-1,0

3.0-б,25-12,5-25,0

3.0-б,25-12,5-25.0

6.25-12,5-25,0-50,0 2,0-4,0-8,0-1б,0

3.0-б,25-12,5-25,0

6.25-12,5-25,0-50,0

7.5 (не опр.)

5.5 (не опр.)

19.0 (15,0+25,0)

7.0 (не опр.) 14 (3,5+28,5)

29,0 (21,0+37,0)

Высокая эффективность фторхинолонов и их доступная стоимость делают эту группу препаратов наиболее перспективной для обеспечения медицинских учреждений резервом антибактериальных препаратов на случай возникновения заболеваний чумой естественного (занос инфекции, заражение в природных очагах чумы) и искусственного (биотерроризм) происхождения с угрозой её антропогенного распространения (МУ 3.4.1030-01).

Эффективность более новых представителей фторхинолонов - левофлоксацина, ломефлокса-цина и моксифлоксацина при чумной инфекции не изучена. Вышеперечисленные препараты могут расширить арсенал средств, используемых для экстренной профилактики и лечения чумы. Это очень важно, поскольку в последнее время все чаще встречаются сообщения о выделении от людей антибиотикорезистентных штаммов чумного микроба, включая обнаружение культур Yersinia pestis с R-плазмидами (incC, incP) множественной лекарственной устойчивости к стрептомицину, тетрациклинам, канамицину, ампициллину, сульфаниламидам, спектиномицину .

Цель настоящего исследования - изучить антибактериальную активность ломефлоксаци-на, левофлоксацина и моксифлоксацина in vitro в отношении FI+ и FI- штаммов чумного микроба и их эффективность в сравнении с другими фторхинолонами при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной возбудителем с разным фенотипом.

Материал и методы

Штаммы. В опытах in vitro использовали 20 штаммов Y.pestis, продуцирующих капсульный антиген FI+, и 20 штаммов с FI- фенотипом. Для заражения белых мышей были взяты вирулентные изогенные штаммы возбудителя чумы - Y.pestis 231 и Y.pestis 231 FI-. Штамм Y.pestis 231 FI- сохранил типичный плазмидный профиль, но стабильно утратил способность продуцировать FI антиген.

Антибиотики: ломефлоксацин (Searle, Франция), левофлоксацин (Hoechst, Германия), моксифлоксацин (Bayer, Германия), ципрофлоксацин (Bayer, Германия), офлоксацин (Hoechst, Германия), пефлоксацин (Reddy"s Lab.LTD, Индия).

Минимальную подавляющую концентрацию (МПК) препаратов определяли, используя метод двукратных серийных разведений антибактериальных веществ в агаре Хоттин-гера, рН 7,2±0,1. Посевная доза составляла n^106 КОЕ/мл по

отраслевому стандарту мутности. Оценку чувствительности проводили в соответствии с критериями, разработанными для семейства Е^егоЪайепасеае (МУК 4.2.1890-04).

Определение значений эффективной дозы для 50% животных (ЭД50) антибактериальных препаратов проводили на белых мышах, заражённых подкожно дозой 104 микр. кл. (~1000 ЛД50). Животных (по 6 мышей в группе) лечили 4 дозами фторхинолонов (курс 5 дней). Продолжительность опыта - 30 суток с бактериологическим контролем излеченности.

Оценку влияния величины заражающей дозы возбудителя чумы (101-102-103-104 микр. кл.) на эффективность профилактического применения антибактериальных препаратов изучали на белых мышах, используя одну лечебную дозу, эквивалентную среднесуточной человекодозе . Контрольных животных, заражённых теми же дозами возбудителя, не лечили. Рассчитывали значения летальной дозы для 50% животных ЛД50 культуры в опыте и контроле с последующим определением индекса эффективности (ИЭ), т. е. отношения значений ЛД50 в опыте к значениям ЛД50 в контроле.

Оценку терапевтической эффективности антибактериальных препаратов проводили на белых мышах, подкожно инфицированных взвесью суточной агаровой культуры в дозе 104 микр. кл. (~1000 ЛД50). С профилактической целью фторхи-нолоны применяли через 5 ч после заражения один раз в сутки (курс 5 дней), с лечебной - через 24 ч после инфицирования (курс 7 дней). Препараты вводили в дозах, соответствующих среднесуточным человекодозам. В каждой группе использовали по 20 животных. Срок наблюдения - 30 дней с бактериологическим контролем излеченности. Статистическую обработку результатов проводили по таблицам А. Я. Боярского .

В качестве дополнительного контроля санации макроорганизма от инфекта использовали внутрибрюшинное введение выжившим животным суспензии гидрокортизона (5 мг/мышь). Срок наблюдения - 14 сут.

Результаты и обсуждение

Изучение чувствительности к фторхинолонам 20 штаммов У.ре&И5 И+ и 20 штаммов У.рвзїіз И" (включая 231 и 231 И") показало, что независимо от фенотипа все культуры возбудителя были высокочувствительны к ломефлокса-цину и левофлоксацину. При этом значения МПК этих препаратов не отличались от МПК ципрофлоксацина (0,01-0,02мг/л). Значения МПК офлоксацина составляли 0,04-0,08 мг/л, а пефлоксацина и моксифлоксацина оказались несколько выше - 0,16-0,32мг/л.

В табл. 1 представлены значения ЭД50 ломеф-локсацина, левофлоксацина и моксифлоксацина в сравнении с ЭД50 ципрофлоксацина, офлоксацина и пефлоксацина, полученные в опытах на белых мышах, подкожно инфицированных

ОРИГИНАЛЬНЫЕ СТАТЬИ

Таблица 2. Сравнительная оценка индексов эффективности (ИЭ), обеспечиваемых профилактическим применением фторхинолонов при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной возбудителем с FI+ и FI-фенотипом

Зapaжaющaя,io)a. Aнтибaктepиaльный ^napa^ Y.pestis 231, феготип

мик. кл. длитeльнocть п|)и\іемеііия, FI+ FI-

кypcoвaя дoзa oтнoшeниe з^чение ИЭ oтнoшeниe з^чение ИЭ

"inc.na naornux ЁД50. "iiic.ia гавш^ ЛД50.

мышей к чиму чик|). мышей к чиму чик|).

зapaжeнныx кл. зapaжeнныx кл.

101 Ломефлоксацин, 5 сут., 125,0 мг 0/б > 104 104 0/б > 104 104

101 Левофлоксацин, 5 сут., 125,0 мг 0/б > 104 104 0/б > 104 104

101 Моксифлоксацин 5 сут., 100 мг 0/б > 104 104 0/б > 104 104

101 Ципрофлоксацин, 5 сут., 100 мг 0/б > 104 104 0/б > 104 104

101 Офлоксацин, 5 сут., 100 мг 0/б > 104 104 0/б > 104 104

101 Контроль (без лечения) 4/4 3 - 3/4 5 -

~1000 ЛД50 У.ргзШ 231 и его изогенным вариантом 231 И-. Значения ЭД50 ломефлоксацина, ципрофлоксацина, пефлоксацина и моксифлоксацина для штамма возбудителя с И- фенотипом были выше, чем для исходного изогенного штамма, полноценного в антигеном отношении. Что касается левофлоксацина, то различий в его эффективности в зависимости от фенотипа заражающего штамма установлено не было. То же самое можно сказать и об офлоксацине (см. табл. 1). Необходимо подчеркнуть, что значения ЭД50 (мг/кг) для всех, взятых для исследования препаратов, были на порядок ниже доз, эквивалентных суточным человекодозам.

Оценка влияния заражающих доз У.рвзїіз 231 И+ и 231 И- (101-102-103-104 микр. кл.) на индекс эффективности антибактериальных препаратов (ломефлоксацина, левофлоксацина, моксифлоксацина, ципрофлоксацина, офлоксацина), использованных в профилактике (начало лечения через 5 ч после заражения, курс 5 суток) в дозах, эквивалентных суточным человекодозам, вновь доказала высокую эффективность фторхинолонов (ИЭ был равен 104) (табл. 2).

Заключительным этапом исследования явилось изучение эффективности ломефлоксацина, левофлоксацина и моксифлоксацина в профилактике и лечении экспериментальной чумы, вы-

званной подкожным заражением животных ~1000 ЛД50 Урвзйз 231 И+ и 231 И- (табл. 3). Использовали по две лечебные дозы каждого препарата. Ломефлоксацин в 5-дневной профилактике экспериментальной чумы белых мышей, вызванной исходным штаммом У.рвзйз 231, защищал от гибели всех животных. При чуме, обусловленной штаммом возбудителя с И- фенотипом, профилактическая эффективность препарата несколько снижалась (70-80% выживших). Единичные животные гибли на 15-17-е сутки с выделением культуры. Обработка выживших животных гидрокортизоном (5 мг/мышь) показала отсутствие гибели животных в группах мышей, инфицированных штаммом У.ргзИз 231. В группе белых мышей, заражённых ранее У.ргзИз 231 И-, отмечали после введения гидрокортизона гибель единичных животных (4%) с выделением культуры чумного микроба. Это свидетельствует о том, что применение ломефлоксацина в течение 5 дней не всегда приводит к полной эрадикации возбудителя чумы из организма животных, инфицированных У.ргзйз 231 И-, что требует удлинения курса профилактического применения минимум до 7 дней. Этот препарат сохранял высокую активность (100% выживших) при лечении (7 дней) экспериментальной чумы белых мышей независимо от фенотипа заражающего штамма (см. табл. 3).

Таблица 3. Эффективность профилактического и лечебного применения ломефлоксацина, левофлоксацина и моксифлоксацина при экспериментальной чуме белых мышей, вызванной ~1000 ЛД50 изогенных штаммов чумного микроба 231 и 231 F|■

Препарат, способ применения Суточ^я дoзa npenapaia Штaмм чумгот микpoбa, фетотип

мг/мышь мг/кг 231 231 FI" чи^ТО выживши мышей, % +J95

Профилактика (курс 5 сут)

Ломефлоксацин, внутрь 1,25 б2,5 100 80+18

2,5 125,0 100 70+21

Левофлоксацин, внутрь 1,25 б2,5 100 90+14

2,5 125,0 100 100

2,0 100,0 100 100

Лечение (курс 7 сут)

Ломефлоксацин, внутрь 1,25 б2,5 100 100

2,5 125,0 100 100

Левофлоксацин, внутрь 1,25 б2,5 95+10 90+14

2,5 125,0 100 100

Моксифлоксацин, внутрь 1,0 50,0 100 100

2,0 100,0 100 100

Контроль без лечения 0(3,8) 0 (5,1)

Левофлоксацин и моксифлоксацин в этих же условиях опыта оказались высокоэффективными препаратами в профилактике и лечении экспериментальной чумы белых мышей (90-100% выживших), заражённых как исходным штаммом чумного микроба, так и вариантом, утратившим способность продуцировать FI. Последующее введение гидрокортизона гибели животных не вызывало, культур возбудителя выделено не было.

Таким образом, фторхинолоны с пролонгированным характером действия - левофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацин могут служить альтернативой применению ципрофлокса-цина, офлоксацина и пефлоксацина при угрозе антропогенного распространения чумы. Левофлоксацин и моксифлоксацин эффективнее ломефлоксацина при экспериментальной чуме белых мышей, обусловленной антигенизменённым штаммом чумного микроба (FI- фенотип).

1. По активности в опытах in vitro левофлоксацин и ломефлоксацин не отличаются от

ЛИТЕРАТУРА

1. Рыжко И. В., Щербанюк А. И., Дудаева Р. И. и др. Сравнительное изучение фторхинолонов и цефалоспоринов III поколения в профилактике и лечении экспериментальной чумы, обусловленной типичными и серологически атипичными по FI штаммами чумного микроба. Антибиотики и химиотер 1997; 1: 12-16.

2. Самоходкина Э. Д., Щербанюк А. И., Рыжко И. В. и др. Эффективность офлоксацина при профилактике и лечении экспериментальной чумы, обусловленной природными и антигенизменен-ными штаммами возбудителя. Там же; 2002; 3: 26-29.

3. Byrne W. R, Welkos S. L., Pitt M. L. et al. Antibiotic treatment of experimental pneumonic plague in mice. Antimicrob Agents Chemother 1998; 42: 3: 675-681.

4. Russell P., Eley S. M., Green M. et al. Efficacy of doxycycline and ciprofloxacin against experimental Yersinia pestis infection. J. Antimicrob Chemother 1998; 41: 2: 301-305.

ципрофлоксацина, несколько превосходят оф-локсацин и пефлоксацин в отношении штаммов чумного микроба с И+ и И- фенотипом. Моксифлоксацин уступает по активности левофлок-сацину и ломефлоксацину и не отличается от пефлоксацина.

2. Индекс эффективности всех изученных фторхинолонов равен 104. Левофлоксацин, ломефлоксацин и моксифлоксацин высокоэффективны (90-100% выживших животных) в профилактике и лечении экспериментальной чумы белых мышей, вызванной полноценным в антигенном отношении штаммом чумного микроба. Левофлоксацин и моксифлоксацин превосходят по эффективности ломефлоксацин в 5-дневной профилактике экспериментальной чумы, обусловленной штаммом возбудителя с И- фенотипом (90-100% выживших животных).

3. Левофлоксацин, моксифлоксацин и ломефлоксацин перспективны в качестве альтернативы ципрофлоксацину, офлоксацину и пеф-локсацину для экстренной профилактики и лечения чумы.

Дмитровский А. М. Патогенез, клинические проявления, современные принципы лечения и система медицинской помощи больным чумой: Автореф. дис. ... д-ра мед. наук. Алматы, 1997; 44.

Galimand M., Guiyoule A., Gerbaud G. et al. Multidrug resistance in Yersinia pestis mediated by a transferable plasmid. The New Engl J Med 1997; 337; 10: 677-680.

Ашмарин И. П., Воробьев А. А. Статистические методы в микробиологических исследованиях. Л.: 1962; 177.

Paget Y. E., Barnes Y. M. Toxicity tests // Evaluation of drug activities pharmacometrics. London, 1964; 1: 135-167.

Боярский А. Я. Статистические методы в экспериментальных медицинских исследованиях. М.: 1955; 262.



Похожие статьи