Престанс — таблетки от давления. Престанс – оптимальное предотвращение сердечных заболеваний
Препарат Престанс
- гипотензивное комбинированное средство (ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) + блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК)).
Периндоприл
Периндоприл - ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ). Ангиотензинпревращающий фермент, или кининаза II, является экзопептидазой, который осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.
Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов.
Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.
Артериальная гипертензия
Периндоприл является препаратом для лечения артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне его применения отмечается снижение как систолического, так и диастолического артериального давления (АД) в положении «лежа» и «стоя».
Периндоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению повышенного АД и улучшению периферического кровотока без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Как правило, приём периндоприла увеличивает почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации при этом не изменяется.
Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 часов после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 часов.
Антигипертензивное действие через 24 часа после однократного приема внутрь составляет около 87-100 % от максимального антигипертензивного эффекта.
Снижение АД достигается достаточно быстро.
Терапевтический эффект наступает менее чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахикардией. Прекращение лечения не вызывает синдрома «отмены».
Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Стабильная ишемическая болезнь сердца (ИБС)
Эффективность применения периндоприла у пациентов (12218 пациентов старше 18 лет) со стабильной ИБС без клинических симптомов хронической сердечной недостаточности изучалась в ходе 4-летнего исследования (EUROPA). 90 % участников исследования ранее перенесли острый инфаркт миокарда или процедуру реваскуляризации.
Терапия периндоприлом третбутиламином в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) приводила к существенному снижению абсолютного риска осложнений на 1,9 %, у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2,2% по сравнению с группой плацебо.
Амлодипин
Амлодипин - БМКК, производное дигидропиридина. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.
Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым воздействием на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Установлено, что амлодипин: вызывает расширение периферических артериол, уменьшая общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку), поскольку ЧСС при этом не изменяется, а потребность миокарда в кислороде снижается; вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в ишемизированной, так и в интактной зонах. У пациентов со стенокардией Принцметала при этом улучшается коронарный кровоток.
Периндоприл, амлодипин
Эффективность при длительном применении амлодипина в комбинации с периндоприлом и атенолола в комбинации с бендрофлуметиазидом у пациентов в возрасте от 40 до 79 лет с АГ и, по меньшей мере, 3 из дополнительных факторов риска: гипертрофия левого желудочка по данным ЭКГ или эхокардиографии; сахарный диабет 2 типа; атеросклероз периферических артерий; ранее перенесенный инсульт или транзиторная ишемическая атака; мужской пол; возраст 55 лет и старше; микроальбуминурией или протеинурией; курение; общим холестерином/ХС-ЛПВП ≥ 6; ранним развитием ИБС у ближайших родственников изучалась в исследовании ASCOT-BPLA.
Основной критерий оценки эффективности - комбинированный показатель частоты нефатального инфаркта миокарда (в том числе, безболевого) и летальных исходов ИБС.
Частота осложнений, предусмотренных основным критерием оценки, в группе амлодипина/периндоприла была на 10% ниже, чем в группе атенолола/бендрофлуметиазида, однако это различие не было статистически достоверным. В группе амлодипина/периндоприла отмечалось достоверное снижение частоты осложнений, предусмотренных дополнительными критериями эффективности (кроме фатальной и нефатальной сердечной недостаточности).
Фармакокинетика
Величина абсорбции периндоприла и амлодипина при применении препарата Престанс существенно не отличается от таковой при применении монопрепаратов.
Периндоприл
При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 ч.
Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет 1 ч.
Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27 % от общего количества принятого внутрь периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Помимо периндоприлата образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность.
Поэтому препарат следует принимать 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи.
Существует линейная зависимость концентрации периндоприла в плазме крови от его дозы.
Объем распределения свободного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связь периндоприлата с белками плазмы крови, главным образом с АПФ, составляет около 20 % и носит дозозависимый характер.
Периндоприлат выводится из организма почками. Конечный Т1/2 свободной фракции составляет около 17 ч, поэтому равновесное состояние достигается в течение 4-х суток. Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»). Поэтому у данных групп пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в плазме крови.
Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.
Фармакокинетика периндоприла нарушена у пациентов с циррозом печени: его печеночный клиренс уменьшается в 2 раза. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается, что не требует коррекции дозы (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Амлодипин
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность амлодипина.
Максимальная концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема препарата внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 64-80 %, объем распределения - примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что около 97,5 % циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы крови.
Конечный Т1/2 амлодипина из плазмы крови составляет 35-50 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10 % принятой дозы амлодипина выводится в неизмененном виде и 60 % почками - в виде метаболитов. Амлодипин не выводится из организма посредством диализа.
Время от приема препарата до достижения максимальной концентрации амлодипина не различается у пациентов пожилого и более молодого возраста. У пациентов пожилого возраста отмечается замедление клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC). Увеличение AUC и Т1/2 у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) соответствует предполагаемой величине для данной возрастной группы.
У пациентов с нарушением функции почек изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Возможно незначительное увеличение Т1/2 .
Данные о применении амлодипина пациентами с печеночной недостаточностью ограничены.
У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается снижение клиренса амлодипина, что приводит к увеличению Т1/2 и AUC приблизительно на 40 - 60 %.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Престанс являются: артериальная гипертензия и/или ишемическая болезнь сердца (ИБС): стабильная стенокардия напряжения у пациентов, которым требуется терапия периндоприлом и амлодипином.Способ применения
Внутрь, по 1 таблетке Престанс - 1 раз в сутки предпочтительно утром перед приемом пищи.Доза препарата Престанс подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата: периндоприла и амлодипина у пациентов с артериальной гипертензией и/или ишемической болезнью сердца.
При терапевтической необходимости, доза препарата Престанс может быть изменена или предварительно может быть проведен индивидуальный подбор доз отдельных компонентов.
5 мг периндоприла + 5 мг амлодипина ИЛИ
5 мг периндоприла + 10 мг амлодипина ИЛИ
10 мг периндоприла + 5 мг амлодипина ИЛИ
10 мг периндоприла + 10 мг амлодипина.
Побочные действия
Частота побочных реакций, которые были отмечены в монотерапии периндоприлом и амлодипином, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Со стороны системы кроветворения и лимфатической системыОчень редко: лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, снижение гемоглобина и гематокрита.
Со стороны иммунной системы. Нечасто: аллергические реакции.
Метаболические нарушения. Очень редко: гипергликемия. Неуточненной частоты: гипогликемия.
Со стороны центральной нервной системы. Часто: сонливость (особенно в начале лечения), головокружение (особенно в начале лечения), головная боль, парестезия; вертиго. Нечасто: бессонница, лабильность настроения (включая тревожность), нарушение сна, тремор, гипестезия, депрессия, обморок. Редко: спутанность сознания. Очень редко: периферическая нейропатия, гипертонус.
Со стороны органа зрения. Часто: нарушения зрения (включая диплопию).
Со стороны органа слуха. Часто: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Часто: ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица, выраженное снижение АД. Очень редко: стенокардия, инфаркт миокарда, возможно, вследствие избыточного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. раздел «Особые указания»), аритмии (в том числе, брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцательная аритмия), инсульт, возможно, вследствие избыточного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. раздел «Особые указания»), васкулит.
Со стороны дыхательной системы. Часто: одышка, кашель. Нечасто: ринит, бронхоспазм. Очень редко: эозинофильная пневмония.
Со стороны пищеварительной системы. Часто: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор. Нечасто: изменение ритма дефекации, сухость слизистой оболочки полости рта. Очень редко: панкреатит, гиперплазия десен, гастрит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко: гепатит, желтуха, повышение активности «печеночных» ферментов (наиболее часто - в сочетании с холестазом), цитолитический или холестатический гепатит (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки. Часто: кожный зуд, сыпь, экзантема. Нечасто: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см. раздел «Особые указания»), алопеция, геморрагическая сыпь, изменение цвета кожи, повышенная потливость, крапивница. Очень редко: отек Квинке, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, фоточувствительность.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Часто: спазмы мышц, отеки голеней. Нечасто: артралгия, миалгия, боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто: нарушение мочеиспускания, никтурия, учащенное мочеиспускание, нарушение функции почек. Очень редко: острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы и грудных желез. Нечасто: импотенция, гинекомастия.
Общие расстройства и симптомы. Часто: отеки, астения, повышенная утомляемость. Нечасто: боль в грудной клетке, недомогание, боли.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Престанс являются:Периндоприл
- Повышенная чувствительность к периндоприлу или другим ингибиторам АПФ.
- Ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе (в том числе на фоне приема других ингибиторов АПФ).
- Наследственный/идиопатический ангионевротический отек.
Амлодипин
- Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.).
- Шок (включая кардиогенный).
- Обструкция выходного тракта левого желудочка (например, клинически значимый стеноз аорты).
- Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Престанс
- Повышенная чувствительность к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
- Почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин).
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- Наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность и глюкозо- галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: стеноз почечной артерии (в том числе, двусторонний), единственная функционирующая почка, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани (в том числе, системная красная волчанка, склеродермия), терапия иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза), сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК) (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея), атеросклероз, цереброваскулярные заболевания, реноваскулярная гипертензия, сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность, одновременное применение дантролена, эстрамустина, калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и препаратов лития, гиперкалиемия, хирургическое вмешательство/общая анестезия, пожилой возраст, проведение гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69), десенсибилизирующая терапия, аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, применение у пациентов негроидной расы, ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA.
Беременность
Препарат Престанс противопоказан к применению при беременности.При планировании беременности следует отменить препарат и назначить другие гипотензивные средства, разрешенные для применения при беременности. При наступлении беременности следует немедленно прекратить приём препарата Престанс и, при необходимости, назначить другую гипотензивную терапию.
Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если пациентка получала ингибиторы АПФ во время II или III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование новорожденного для оценки состояния черепа и функции почек.
Новорожденные, матери которых получали ингибиторы АПФ во время беременности, должны находиться под тщательным медицинским контролем из-за риска развития артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
Амлодипин
В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
У некоторых пациентов, получавших лечение блокаторами «медленных» кальциевых каналов, было отмечено обратимое снижение подвижности сперматозоидов. Клинических данных, касающихся потенциального эффекта амлодипина на репродуктивную функцию, недостаточно.
Период кормления грудью
Амлодипин
Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком.
Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения препарата амлодипин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Периндоприл
Вследствие отсутствия информации, касающейся применения периндоприла в период кормления грудью, прием периндоприла не рекомендован, предпочтительнее придерживаться в период кормления грудью альтернативного лечения с более изученным профилем безопасности.
Престанс
Не рекомендуется принимать Престанс в период лактации из-за отсутствия соответствующего клинического опыта применения периндоприла и амлодипина как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.
При необходимости приёма препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
ПериндоприлКалийсберегающие диуретики, препараты калия и калийсодержащие заменители пищевой соли: несмотря на то, что содержание калия в сыворотке крови остается в пределах нормы, у некоторых пациентов при применении периндоприла может наблюдаться гиперкалиемия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон и его производное эплеренон, триамтерен, амилорид), препараты калия и калийсодержащие заменители пищевой соли могут приводить к существенному повышению содержания калия в сыворотке крови. В связи с чем, одновременное применение ингибитора АПФ и указанных выше средств не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»). Если необходимо одновременное применение (в случае подтвержденной гипокалиемии), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и параметров ЭКГ.
Препараты лития: при одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ может возникать обратимое повышение содержания лития в плазме крови и связанные с этим токсические эффекты. Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости проведения такой терапии необходим регулярный контроль содержания лития в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).
Эстрамустин: одновременное применение эстрамустина с ингибиторами АПФ сопровождается повышенным риском развития ангионевротического отека.
Сочетания лекарственных средств, требующие особого внимания
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сутки): одновременное применение ингибиторов АПФ с НПВП (ацетилсалициловая кислота в дозе оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП), может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов.
Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и тщательно контролировать функцию почек, как в начале лечения, так и в процессе лечения.
Гипогликемические средства (гипогликемические средства для приема внутрь, производные сульфонилмочевины и инсулин): ингибиторы АПФ могут усиливать гипогликемический эффект инсулина и производных сульфонилмочевины у пациентов сахарным диабетом. Развитие гипогликемии наблюдается очень редко (вероятно, за счет увеличения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине).
Диуретики (тиазидные и «петлевые»): у пациентов, получающих диуретики, особенно при избыточном выведении жидкости и/или электролитов, в начале терапии ингибитором АПФ может наблюдаться значительное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретика, введения повышенного количества жидкости и/или поваренной соли, а также назначая периндоприл в низкой дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.
Симпатомиметики: могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Препараты золота: при применении ингибиторов АПФ, в том числе, периндоприла пациентам, получающим внутривенно препарат золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомлекс, включающий в себя: гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.
Аллопуринол, цитостатические и иммуносупрессивные средства, кортикостероды (при системном применении) и прокаинамид: одновременное применение с ингибиторами
АПФ может сопровождаться повышенным риском лейкопении.
Средства для общей анестезии: одновременное применение ингибиторов АПФ и средств для общей анестезии может приводить к усилению антигипертензивного эффекта.
Амлодипин
Нерекомендуемые сочетания лекарственных средств
Дантролен (внутривенное введение):
У лабораторных животных были отмечены случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и коллапсом на фоне применения верапамила и внутривенного введения дантролена, сопровождавшиеся гиперкалиемией. Вследствие риска развития гиперкалиемии следует исключить одновременный прием блокаторов «медленных» кальциевых каналов, в том числе амлодипина, у пациентов, подверженных злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии.
Индукторы изоферментов цитохрома CYP3A4:
Данные, касающиеся эффекта индукторов изофермента CYP3A4 на амлодипин отсутствуют.
Одновременный прием индукторов изофермента CYP3A4 (например, рифампицина, препаратов Зверобоя продырявленного) может привести к снижению плазменной концентрации амлодипина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амлодипина и индукторов микросомального окисления. Ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A4: Одновременный прием амлодипина и мощных либо умеренных ингибиторов CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые препараты группы азолов, макролиды, например, эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к существенному увеличению концентрации амлодипина. Клинические проявления указанных фармакокинетических отклонений могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. В связи с чем, может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы.
Сочетания лекарственных средств, требующие внимания
Амлодипин усиливает гипотензивное действие препаратов, обладающих антигипертензивным действием.
Другие комбинации лекарственных средств :
В ходе клинических исследований лекарственных взаимодействий амлодипин не оказывал влияния на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.
Одновременный прием амлодипина и употребление грейпфрутов или грейпфрутового сока не рекомендуется, в связи свозможным повышением биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может привести к усилению эффектов снижения АД.
Престанс
Сочетания лекарственных средств, требующие особого внимания :
Баклофен: возможно усиление антигипертензивного действия. Следует контролировать АД и функцию почек, при необходимости, требуется коррекция дозы амлодипина.
Сочетание препаратов, требующее внимания :
Гипотензивные средства (например, бета-адреноблокаторы) и вазодилататоры:
возможно усиление антигипертензивного эффекта периндоприла и амлодипина. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами, поскольку при этом возможно дополнительное снижение АД.
Кортикостероиды (минерало- и глюкокортикостероиды), тетракозактид: снижение антигипертензивного действия (задержка жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).
Альфа-адреноблокаторы (празозин, альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин): усиление антигипертензивного действия и повышение риска ортостатической гипотензии.
Амифостин: возможно усиление антигипертензивного эффекта амлодипина.
Трициклические антидепрессанты/нейролептики/средства для общей анестезии: усиление антигипертензивного действия и повышение риска ортостатической гипотензии.
Передозировка
:Информация о передозировке препарата Престанс отсутствует.
Амлодипин
Информация о передозировке амлодипина ограничена.
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен. При значительном снижении АД следует проводить наблюдение за пациентом в условиях кардиологического отделения интенсивной терапии. При отсутствии противопоказаний для восстановления тонуса сосудов и АД можно применять вазоконстрикторы.
Периндоприл Данные о передозировке периндоприла ограничены.
Симптомы: значительное снижение АД, шок, водно-электролитные нарушения, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель.
Лечение: при значительном снижении АД следует перевести пациента в положение «лежа» на спине с приподнятыми ногами, при необходимости проводить коррекцию гиповолемии (например, внутривенная инфузия 0,9 % раствора натрия хлорида). Также возможно внутривенное введение катехоламинов. С помощью гемодиализа можно удалить периндоприл из системного кровотока (см. раздел «Особые указания»). При брадикардии, резистентной к терапии, может потребоваться установка искусственного водителя ритма.
Необходим динамический контроль физикального состояния, концентрации креатинина и электролитов плазмы крови.
Меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма: промыванию желудка и/или назначению активированного угля с последующим восстановлением вводно-электролитного баланса.
Условия хранения
Специальных условий хранения не требуется.Флакон хранить плотно закрытым. Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Престанс - таблетки, содержащие 5 мг периндоприла аргинина + 5 мг амлодипина, 10 мг периндоприла аргинина + 10 мг амлодипина, 5 мг периндоприла аргинина + 10 мг амлодипина, 10 мг периндоприла аргинина + 5 мг амлодипина.При расфасовке (упаковке) на российском предприятии ООО «Сердикс»:
По 30 таблеток во флакон из полипропилена, снабженный дозатором и пробкой, содержащей влагопоглощающий гель (силикагель).
По 1 флакону с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.
Упаковка для стационаров:
По 30 таблеток во флакон из полипропилена, снабженный дозатором и пробкой, содержащей влагопоглощающий гель. 24
По 30 флаконов в картонном поддоне с ячейками для флаконов, с равным количеством инструкций по медицинскому применению в коробку картонную с контролем первого вскрытия.
По 3 флакона с равным количеством инструкций по медицинскому применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.
Состав
1 таблетка Престанс 5 мг + 5 мг : содержит активных веществ периндоприла аргинина 5 мг, соответствует 3,395 мг периндоприла и амлодипина безилат 6,935 мг соответствует 5 мг амлодипина.1 таблетка Престанс 10 мг + 10 мг : содержит активных веществ периндоприла аргинина 10 мг, соответствует 6,79 мг периндоприла и амлодипина безилат 13,87 мг соответствует 10 мг амлодипина.
1 таблетка Престанс 5 мг + 10 мг : содержит активных веществ периндоприла аргинина 5 мг, соответствует 3,395 мг периндоприла и амлодипина безилат 13,87 мг соответствует 10 мг амлодипина.
1 таблетка Престанс 10 мг + 5 мг : содержит активных веществ периндоприла аргинина 10 мг, соответствует 6,79 мг периндоприла и амлодипина безилат 6,935 мг соответствует 5 мг амлодипина.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 26/52/52/52 мг, лактозы моногидрат 65,233/130,466/135,466/137,401 мг, магния стеарат 0,52/1,04/1,04/1,04 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,312/0,624/0,624/0,624 мг.
Основные параметры
| Название: | ПРЕСТАНС |
Лекарство «Престанс» представляет собой комбинированный препарат, в состав которого входят два действующих компонента: периндоприл и амлодипин. Его используют для устранения сердечных патологий. Врачи часто назначают такое лекарство при первичной и вторичной гипертензии, нарушении кровоснабжения миокарда и стенокардии. Таблетки от давления «Престанс» относят к блокаторам кальциевых каналов и ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента.
Форма выпуска и состав медикамента
Препарат «Престанс», состав которого состоит из двух основных действующих компонентов, обладает разной концентрацией: таблетки белого цвета, содержащие периндоприл и амлодипин с гравировкой 5/5, 5/10, 10/5, 10/10. Еще в нем присутствуют дополнительные вещества:
- лактозы моногидрат;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- диоксид кремния коллоидный;
- стеариновая кислота.
Таблетки «Престанс» расфасованы в пластиковый пузырек, оснащенный полипропиленовым дозатором, по 30 штук. В картонной упаковке находится инструкция и один флакон с лекарством. Кроме этого, пачка имеет контроль первого распечатывания. Если после использования данного средства возникла аллергическая реакция, то стоит его заменить другим препаратом. Например, на основной аналог «Престанса» — таблетки «Дальнева».
Фармакологический эффект таблеток от давления
Препарат «Престанс» показания имеет следующие: стабильная стенокардия, артериальная гипертензия, напряжения у людей, нуждающихся в лечении амлодипином и периндоприлом. Причем применение такого лекарства при гипертонической болезни помогает снизить давление на сутки. Ко всему прочему, его можно использовать для лечения гипертензии любой сложности. Эти таблетки способны уменьшать как диастолическое, так и систолическое артериальное давление.
Препарат «Престанс», отзывы о котором неоднозначные, снижает сопротивление сосудистой системы выбрасываемому сердцем потоку крови, улучшая тем самым кровообращение, а еще уменьшает артериальное давление, не влияя на частоту сердечных сокращений.
Компонент периндоприл, находящийся в этих таблетках, восстанавливает структуру стенок мелких артерий и возвращает эластичность крупным, к тому же он расширяет сосуды. Помимо всего прочего, такое действующее вещество способно снижать гипертрофию левого желудочка.
Наибольшее антигипертензивное действие таблетки «Престанс» оказывают примерно спустя 4 часа после приема, которое длится около 24 часов. Эффективность от их использования становится заметна лишь через месяц. Данный медикамент не вызывает зависимости, и синдрома отмены не возникает после прекращения его применения. Серьезные исследования подтвердили, что после употребления периндоприла происходит значительное уменьшение числа осложнений и снижение смертности.
Действующий компонент амлодипин в составе таблеток «Престанс» блокирует кальциевые каналы групп производных дигидропиридина. Он мешает поступлению ионов кальция к сосудам и клеткам миокарда. Вдобавок ко всему, это вещество обладает дозозависимым и пролонгированным эффектом, который приводит к плавному понижению артериального давления.
Такой препарат неплохо помогает при стенокардии. В нем содержится суточная доза амлодипина, который увеличивает время физических нагрузок, а еще задерживает наступление приступов внезапно появляющейся боли в груди, существенно сокращает их частоту и снижает дозу применяемого нитроглицерина. -Это комбинированное средство помогает уменьшить приступы стенокардии, риск возникновения инфаркта и предотвращает смертность от сердечнососудистых патологий.
«Престанс»: инструкция по применению
Эти таблетки от давления, как и остальные лекарственные средства, имеют инструкцию к применению, с которой надо обязательно ознакомиться. Необходимо следовать всем рекомендациям, чтобы избежать негативных последствий.
Препарат употребляют внутрь, запивая огромным количеством жидкости. Обычно таблетки принимают перед завтраком. «Престанс», инструкция к которому рекомендует принимать лекарство при сердечных недугах, назначается взрослым, опираясь на клиническую картину патологии и дозировку.
Людям пожилого возраста с измененным функционированием почек обычно назначают самую маленькую дозу такого лекарства, поскольку оно выводится из организма очень плохо. К тому же во время приема таблеток специалисты контролируют уровень калия и показатели клиренса креатинина. В том случае, если скорость прохождения крови через почки составляет 60 мл/мин., лекарство «Престанс» нельзя употреблять. При этом разрешается отдельно принимать медикаменты с амлодипином, так как они отлично усваиваются у лиц преклонного возраста.
Больным, которые имеют нарушения в работе печени, осторожно подбирают необходимое количество препарата за один прием. Когда у пациента обнаружена слабая печеночная недостаточность, при употреблении таблеток «Престанс» дозировки надо подбирать в индивидуальном порядке.
Кому противопоказан препарат?
Хотя эти таблетки от давления дают прекрасный эффект, их нельзя принимать, если у человека:
- Понижено давление.
- Есть риск появления отека Квинке от употребления препарата.
- Почечная недостаточность.
- Лактозный дефицит, поскольку лактоза находится во вспомогательных веществах.
- Инфаркт миокарда.
- Беременность.
Не разрешается принимать такое лекарственное средство лицам младше 18 лет, так как отсутствуют данные о воздействии медикамента на детский организм.
Использование препарата «Престанс» при вынашивании ребенка
Подобное лекарство, как уже упоминалось, противопоказано к применению во время беременности. Исключение составляют лишь случаи, когда лечение таблетками необходимо по жизненным показаниям. При планировании ребенка лучше все же отказаться от их применения и отдать предпочтение другим антигипертензивным средствам, которые можно использовать при вынашивании малыша.
Не стоит принимать «Престанс» будущим матерям, так как воздействие ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента на малыша во второй и третьей половине беременности способно нарушить его развитие (замедлить оссификацию кости черепа, снизить функцию почек). Еще из-за препарата у младенца могут возникнуть серьезные осложнения: гиперкалиемия, синдром нарушения функций почек и артериальная гипотензия. Если женщина все-таки во втором и третьем триместре получала ингибиторы АПФ, ей следует выполнить УЗИ, чтобы оценить состояние у ребенка функций почек и черепа.
За новорожденными детьми, матери которых принимали этот препарат во время их вынашивания, тщательно наблюдают врачи, поскольку существует опасность развития олигурии, артериальной гипотензии и гиперкалиемии. Имеющиеся сведения об использовании амлодипина при вынашивании ребенка свидетельствуют о том, что лекарство не вредит плоду, но может привести к удлинению родов.
Не стоит употреблять таблетки «Престанс» в лактационный период из-за того, что отсутствует клинический опыт использования действующих компонентов, как в комбинации, так и в виде монотерапии. Если возникает необходимость приема этого лекарства, лучше перестать кормить новорожденного грудным молоком.
Негативные последствия
Во время приема препарата «Престанс» могут появиться нежелательные побочные явления:
- Кровеносная система: есть вероятность возникновения агранулоцитоза, лейкопении, гемолитической анемии, нейтропении, снижения уровня гемоглобина и уменьшения гематокрита.
- Центральная нервная система: в начале терапии возможно развитие головокружения и сонливости. Довольно редко больные жалуются на головные боли, бессонницу, лабильность настроения, депрессию, спутанность сознания и обмороки. Иногда после приема этих таблеток возникает повреждение периферического отдела нервной системы и гипертонус.
- Со стороны обмена веществ может измениться уровень глюкозы в сыворотке и масса тела, появиться гиперкалиемия, гипербилирубинемия, гиперурикемия.
- Сердечнососудистая система: развитие стенокардии, инсульт, васкулит, ощущение сердцебиения, аритмия, гиперемия кожи лица и даже инфаркт миокарда в случае сильного понижения артериального давления.
- Органы чувств: беспокоит шум и звон в ушах, ухудшение зрения.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение стула, сухость во рту, гиперплазия десен, тошнота, гастрит, рвота, диспепсия, болевые ощущения в животе, а также изменение частоты дефекации.
Еще после приема таблеток «Престанс» у людей возникает ринит, кашель, эозинофильная пневмония, спазм бронхов, одышка и кашель. Осложнения со стороны костно-мышечной системы следующие: отек голени, боли в пояснице, мышцах и суставах. Иногда прием данного препарата приводит к нарушению мочеиспускания, патологии почек, никтурии, нарушению эрекции, а также гинекомастии. Кроме этого существует вероятность появления цитолитического гепатита, желтухи, увеличения активности щелочной фосфатазы.
Лечение таким лекарственным средством у некоторых пациентов вызывает аллергические реакции. Они начинают жаловаться на отек лица, гортани, языка, экзантему, пигментацию, кожный зуд, геморрагическую сыпь, отек Квинке, крапивницу, дерматит, мультиформную эритему.
Более того, на фоне приема этих таблеток может появиться болевой синдром в грудной клетке, утомляемость, отеки, недомогания. В редких случаях при употреблении амлодипина развивается экстрапирамидный синдром. Необходимо обязательно обращаться к доктору при возникновении осложнений после лекарства, он подберет аналог «Престанса».
Если во время терапии ингибиторами АПФ появился ангионевротический отек, нужно перестать принимать препарат и вызвать скорую помощь. В таком случае лечиться придется в отделении интенсивной терапии с использованием антигистаминных средств. Следует помнить, что отек гортани может привести к смерти, поэтому врачи наблюдают за больным до полного исчезновения припухлости. Если не подходит это лекарство по медицинским показаниям, то лучше его заменить на аналог препарата «Престанс».
Передозировка лекарством
Отсутствует информация о передозировке этими таблетками от давления. Медики считают, что симптомы будут такими же, как при превышении дозировки амлодипином и периндоприлом: шок, гипотензия, возникновение почечной недостаточности, тахикардия, резкое понижении давления, брадикардия, головокружение, кашель, возможен летальный исход.
Чтобы улучшить состояние при отравлении препаратом пациенту нормализуют водно-солевой баланс и промывают желудок. Его укладывают, приподняв ноги. Доктор может рекомендовать пропить глюконат кальция, катехоламины, дофамины, и пройти симптоматическую терапию.
Таблетки «Престанс», аналоги российские которого можно приобрести в аптеке, помогают при сердечных заболеваниях. Если по каким-то причинам данный препарат не подходит, его следует заменить медикаментом с одинаковыми действующими компонентами.
Лучшим аналогом такого лекарственного средства считаются таблетки «Дальнева». Отличаются такие медикаменты лишь соотношением действующих веществ в составе. Препарат «Дальнева» выпускается с дозировкой 5:4, 10:4, 5:8, 10:8. Последнее число — количество периндоприла, а первое — амлодипина.
Аналог «Престанса» по фармакологическому действию — «Триапин». Разумеется, есть и другие похожие лекарственные средства, такие как «Энанорм», «Эквакард», «Корипрен» и другие. Все перечисленные медикаменты приобрести можно только по рецепту.
Таблетки «Дальнева»: описание
Некоторым людям не подходит «Престанс». Аналоги российские помогут заменить этот медикамент. Одним из таких средств выступает препарат «Дальнева». Разработан он был в Словении, но изготавливается в России. В состав лекарства входят два популярных средства, которые часто применяют для лечения гипертонии — амлодипин и периндоприл.
Назначают эти таблетки людям, страдающим артериальной гипертензией и ишемией. Еще такой препарат может нормализовать кровообращение в почках, улучшая тем самым процессы реабсорбции и фильтрации. Лекарство «Дальнева» отлично подходит больным с контролируемым артериальным давлением.
«Престанс»: цена и отзывы
Если верить инструкции к применению, то подобное лекарственное средство не вызывает привыкания, да и при резком прекращении его использования не возникает синдрома отмены. Хранить такие таблетки необходимо в прохладном месте подальше от солнечных лучей. Срок годности у них не более 2 лет.
Препарат «Престанс», цена на который в России составляет от 560-970 рублей, является рецептурным лекарством. Поэтому без назначения врача его не удастся купить.
Лекарственное средство «Престанс», отзывы о котором есть как положительные, так и отрицательные, помогает многим людям улучшить состояние. Связано подобное расхождение во мнениях с тем, что у каждого организм уникален, поэтому одним этот препарат подходит, а другим — нет.
Как правило, в хороших отзывах отмечают, что эти таблетки быстро снимают боли в сердце и стабилизируют давление. Однако можно встретить и негативные мнения, в которых жалуются на возникновение побочных эффектов. К тому же для некоторых людей препарат является дорогим, поэтому они предпочитают покупать аналог «Престанса».
Здравствуйте. Возможно, вы имели в виду лекарство Престанс, назначаемое для лечения артериальной гипертензии и многих заболеваний сердечно-сосудистой системы. Таблетки также рекомендуются для лечения коронарной болезни сердца, и в других ситуациях, когда необходимо применение активных веществ – периндоприл и амлодипин.
Согласно инструкции по применению: Применение медикаментозного препарата при гипертонической болезни позволяет существенно понизить показатели артериального давления на 22-25 часов. Так как лекарство включает в свой состав два активных сильнодействующих вещества, оно дает антигипертензивный и антиангинальный эффект.
Препарат не назначают в случаях аллергических реакций на ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, при ангионевротическом отеке, в ситуациях стойкого понижения давления. Не рекомендуют прием лекарственного средства во время беременности, лактации, при диагнозе нестабильная стенокардия, сердечная и лактазная недостаточность.
Престанс может вызывать ряд побочных эффектов: мигрень, нарушение сна (бессонница, сонливость), головокружения, шум в ушах, нарушение зрительного восприятия, учащенное сердцебиение, сильное и резкое снижение артериального давления.
Помимо этого, в ходе клинических исследований наблюдались сбои в работе пищеварительного тракта.
После применения препарата Трентал, крупные капилляры и сосуды становятся более прочными и эластичными, питание тканей регулируется.
Активный компонент лекарства – пентоксифиллин – разжижает кровь, изменяет ее химический состав в лучшую сторону, немного расширяет сосуды.
Данный препарат усиливает кровоснабжение конечностей, ускоряет энергетический обмен в коре головного мозга, оказывает положительное влияние на ЦНС.
Фармакологическое действие
Трентал улучшает микроциркуляцию , делает кровь менее вязкой. Повышает эластичность эритроцитов, снижает уровень свертываемости тромбоцитов, понижает концентрацию фибриногена, улучшает способность организма растворять тромбы. Способствует накоплению адениновой кислоты в стенках сосудов (просвет в сосудах, благодаря этому веществу, увеличивается). Блокирует активность фосфодиэстеразы (ее избыток снижает эластичность сосудов). Расслабляет гладкие мышцы сосудов , немного расширяет их стенки, однако не сильно изменяет частоту сердечных сокращений. Положительно сказывается на клеточном дыхании в тканях ЦНС, конечностях и почках. Улучшает протекание обменных процессов в центральной нервной системе, электропроводность (обмен импульсами в КГМ). При инъективном введении препарата, стимулируется поступление крови в периферические отделы конечностей.
Фармакокинетика
Что же происходит при приеме препарата?
Таблетки 100, 400 мг
Принимая Трентал 100 или 400 перорально, активное вещество пентоксифиллин всасывается быстро и почти полностью. После практически полной абсорбации, он вовлекается в обменную систему организма.
Человек усваивает 19+-13% всего препарата Что является довольно высоким показателем для препаратов этой группы.
Пентоксифиллин полностью поддается обменным процессам , более 90% утилизируется через почки, с уриной. Однако выведение активного вещества может задерживаться у больных, страдающих почечной дисфункцией.
У пациентов, подверженных нарушениям функции печени, препарат задерживается в организме дольше, так как усваиваться тоже будет дольше.
Раствор для инфузии
Пентоксифиллин активно перерабатывается в печени и эритроцитах. Наиболее известные продукты расщепления: метаболит-1 и метаболит-5, которые образуются в результате процесса окисления. Данные метаболиты имеют такие же фармакологические свойства, как и пентоксифиллин.
Больше 90% активного вещества выводится с уриной, а 3-4% - с каловыми массами.
Вещество приходит к состоянию полураспада спустя 1,1 час (доза 100 гр.). У пациентов с сильной печеночной недостаточностью время полураспада пентоксифиллина возрастает.
Пентоксифиллин имеет высокую скорость выведения из организма (4500-5100 мл за минуту).
Если пациент страдает нарушением функции почек, то расщепленный препарат выводится из организма дольше.
Когда стоит принимать лекарство, а когда нет
Препарат применяется при следующих заболеваниях:
нарушение церебрального кровообращения, вызванное атеросклерозом; ишемический инсульт; нарушение периферического кровообращения (вызванное сахарным диабетом, атеросклерозом, воспалительными процессами); недостаточность кровоснабжения мозговых клеток; болезнь Рейно, парестезии и другие патологии кровеносной системы; поражения тканей, вызванные нарушениями микроциркуляции (в том числе гангрена, язва, отморожения); недостаточное кровоснабжение сетчатки и сосудов глаз; нарушенное кровообращение внутреннего уха, для которого характерна потеря слуха; болезни дыхательных путей, сопровождающиеся респираторной непроходимостью (включая бронхиальную астму, обструктивный бронхит, эмфизему легких); сексуальная дисфункция (связанная с недостаточным кровообращением).
Противопоказания
Инструкция по применению Трентала обязательно должна содержать полный список противопоказаний, который обязателен к изучению.
От Трентала стоит воздержаться, если у вас:
индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата; повышенная предрасположенность к кровотечениям; кровоизлияние в сетчатку глаза; внутрицеребральный инсульт; беременность, период кормления грудью; с большой осторожностью назначать препарат пациентам, которые страдают тяжелой формой атеросклерза коронарных и церебральных сосудов, ишемичской болезнью сердца, аритмией, склонны к внезапным скачкам артериального давления; также следует быть осторожным, если у пациента язва, сердечная недостаточность, была недавно перенесена операция.
Как действует медикамент
Инструкция по применению указывает на то, что таблетки Тренал повышает текучесть крови , благодаря воздействию на возможность деформируемости эритроцитов. Также он понижает свертываемость тромбоцитов, тем самым уменьшая сверхгустоту крови.
Препарат повышает микроциркуляцию в участках с нарушением кровообращения.
Активное вещество – пентоксифиллин, уменьшает действие фосфодиэстеразы и накапливает цАМФ в клетках сосудистой мускулатуры. Таким образом, просвет в сосудах увеличивается за счет их расслабления.
Способ применения
Препарат выпускается в разных формах, соответственно и применение будет различным.
Раствор для инъекции
Ампулы Трентала вводятся капельно или внутривенно (струйно). Для инфузионного раствора используют раствор Рингера , натрия хлорида 0,9% или глюкозы 5%. Обычно, прописывают 100-600 мг, 1 или 2 раза в день.
Длительность инъекций будет зависеть от дозировки препарата и общего объема раствора. 100 мг препарата вводится не менее часа.
В случае тяжелых нарушений кровообращения, инъекция может длиться 24 часа (тогда доза рассчитывается относительно массы больного), обычно – 6 мг/кг в час.
Внутривенное струйное введение: не более 100 мг и не менее 5 минут. Назначают 1-2 раза в день. Необходимо следить, чтоб пациент сохранял горизонтальное положение.
При необходимости, инъекции сочетают с таблетками Трентала.
Лекарство в таблетках
Дозировка и время применения назначаются индивидуально лечащим врачом. Обычно, прописывают 2-4 таблетки, 2-3 раза в день. Таблетку запивают водой, не разжевывая.
Суммарная допустимая доза пентоксифиллина (и инъекция, и таблеток): не более 1200 мг в день.
Дозировки в зависимости от сопутствующей болезни
Инструкция по применению будет неполной, если не изучить дозировки таблеток Трентал в различных ситуациях:
пациентам с выраженным нарушением функции почек допустимая суточная доза снижается до 400-800 мг в день (при введении капельным путем, не менее 30 минут); больным, страдающим печеночной недостаточностью, количество препарата подбирают индивидуально; пациентам, страдающим артериальной гипотезией (и тем, кто является в группе риска возможного снижения артериального давления) лечение начинается с малых доз, постепенно увеличивая количество препарата; применяя препарат в пожилом возрасте, доза препарата может быть снижена (так как скорость его выведения меньше); на сегодняшний день не установлено, насколько эффективно и безопасно прописывать препарат детям; больным сахарным диабетом, которые принимают гипогликемические препараты, большие дозировки запрещены (так как это может спровоцировать гипогликемию); для пациентов, которые недавно перенесли операцию, дополнительно назначается постоянный контроль за показателями свертываемости крови и уровня гемоглобина; людям с низким или нестабильным артериальным давлением допустимая доза уменьшается.
Формы выпуска
Раствор для инфузии : бесцветный, почти прозрачный. Форма выпуска: ампулы, в картонной упаковке 5 ампул. Таблетки, 100 мг : круглые, выпуклые, покрытые белой оболочкой. Форма выпуска: блистер, 10 шт.; в картонной пачке 6 блистеров. Таблетки, 400 мг : продолговатые, выпуклые, покрытые тонкой белой оболочкой. Форма выпуска: блистер, 10 шт.; в картонной пачке 2 блистера.
Трентал 100 и 400 - есть ли различия?
Трентал 100 и трентал 400 отличаются концентрацией Пентоксифиллина .
По инструкции Трентал 400 применяется для более агрессивного лечения в осложненных случаях.
Однако не зависимо от заболевания, Трентал 100 прописывается людям с нестабильным артериальным давлением , рядом сердечных заболеваний (указанных выше).
Передозировка и дополнительные указания
В случаях применения больших доз препарата, могут возникнуть следующие реакции:
прилив крови к лицу (покраснение, жар); нарушения работы ЖКТ (ощущение давления или «забитости» желудка», рвота, диарея); зуд, крапивница, покраснения кожи; озноб, судороги, потливость; головокружения, нарушения сна, тревожность; достаточно редко: тахикардия, анафилактические реакции, приступ стенокардии, понижение АД, кровотечения (из слизистых оболочек, сосудов кожи, кишечника); единичные случаи развития внутрипеченочного холестаза, асептического менингита.
При первых признаках передозировки, лечение приостанавливается. Дальнейшее лечение возможно, но при индивидуальной подборке допустимой дозы препарата.
Побочные реакции
Возможны проявления, указанные в пункте «передозировка» в виде индивидуальной реакции организма (не превышая дневную норму препарата). После отмены лекарства или снижения его дозировки, симптомы должны исчезнуть.
После длительного применения препарата, возможны такие реакции:
ломкость ногтей; анорексия, ксеростомия, атония кишечника; временное нарушение зрения.
Если вам не по карману Трентал, аналоги этого препарата, достойные внимания, найдутся всегда. Чтобы не совершить ошибку и подобрать достойную замену дорогому препарату ознакомьтесь с нашей статьей.
Тромбоз - опаснейшая болезнь и настоящий бич людей, которые ведут малоактивный образ жизни. Профилактика тромбоза вен нижних конечностей - решаемая задача.
Особые указания
Тщательный контроль за приемом препарата пациентов, страдающих повышенным АД, аритмией, нарушением функции почек, печени, повышенной кровоточивостью, сахарным диабетом – подбирать индивидуально допустимую дневную норму, начиная с малых дозировок.
Иначе можно спровоцировать побочные реакции.
При применении ампул Трентала одновременно с антикоагулянтами нужно следить за показателем свертываемости крови. Для пациентов, недавно перенесших операцию, необходим тщательный контроль за уровнем гемоглобина и гематокрита .
Для пожилых людей снижается дневная доза. Курение негативно отражается на эффективности лечения.
Взаимодействие с другими препаратами
Пентоксифиллин усиливает действие препаратов, снижающих давление (АПФ, ингибиторы, нитраты).
Также он может усилить влияние лекарства, направленного на свертывающую функцию крови (тромболитики, антикоагулянты), антибиотиков:
Для лечения и профилактики ВАРИКОЗА и ГЕМОРРОЯ наши читатели используют метод, впервые озвученный Малышевой. Тщательно ознакомившись с ним, мы решили предложить его и вашему вниманию.
Мнение врачей… » циметидин увеличивает содержание пентоксифиллина в крови; параллельный прием других кстантинов может повысить нервную возбудимость пациента; сахароснижающая функция инсулина (или других сахаропонижающих) может усилиться после приема пентоксифиллина (риск гипогликемии); изредка, совмещение пентоксифиллина с теофиллином может увеличить уровень теофиллина.
Применение лекарства при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности. Грудное вскармливание прекращается на период лечения.
Изучая инструкцию по применению Трентала, как в ампулах, так и в таблетках важно отметить этот важнейший нюанс.
Отзывы пациентов и врачей
О препарате Трентал оставлено большое количество отзывов врачей и пациентов.
Пациенты
Семен: «Чудесное средство. Мне его прописали при тугоухости (1 стадия). Не только слух стал лучше – общее состояние улучшилось. Ощущается, что кровоснабжение всего тела усилилось. Непременно буду пить его раза 2 в год – не меньше месяца».
Mik3: «Все хорошо, назначили из-за симптомов повышенного АД и глазного давления. Эффект был, как и в инструкции указано. Негативного ничего не заметил».
Ольга: «Мне прописали инъекции, с физраствором. Тут же давление упало, началась тошнота, но затем состояние пришло в норму. Вторая инъекция повысила давление почему-то, началась задышка. Наверное, дозировка не моя. Проконсультируюсь с доктором».
Врачи
Доктор Инга: «Это, пожалуй, один из немногих препаратов, мнение о котором совпадает у пациентов и врачей , так как его эффективность неоспорима. Однако перед тем как начать курс лечения, необходимо предоставить врачу полную медицинскую историю, чтобы избежать побочных явлений.
В случае наличия проблем со здоровьем, которые упомянуты в инструкции (дозировка и сопутствующие заболевания), желательно подбирать допустимую норму индивидуально».
Плюсы и минусы по отзывам и опыту практического применения
Положительные характеристики:
эффект – ощутимый и быстрый; улучшает общее состояние организма; устраняет онемение конечностей; циркуляция крови улучшается; незаменимый препарат в случае системной красной волчанки; универсальный препарат, применяется для многих заболеваний, связанных с сосудистой системой. возможны побочные эффекты; есть более дешевые аналоги Трентала.
В таком случае, дозировка подбирается с учетом индивидуальных особенностей организма.
Формы выпуска и цена в рублях
После того, как инструкция по применению Трентала изучена, узнаем какая же цена на препарат в аптеках России.
Трентал таблетки, 100 мг: цена от 250 до 480 рублей; Трентал таблетки, 400 мг: от 395 до 490 рублей; Трентал, ампулы: средняя цена – 150 р.
Аналоги препарата
Пентин, Пентогексал, Пентоксифиллин, Пентамон, Агупарин, Арбифлекс, Вазонит.
Все эти препараты содержат пентоксифиллин.
Таблетки «Трентал», от чего они помогают? Лекарство обладает сосудорасширяющими свойствами, уменьшает вязкость крови. Препарат «Трентал» инструкция по применению рекомендует принимать при инсульте, энцефалопатии.
Фармакологические свойства
Активное вещество, входящее в состав препарата «Трентал», от чего помогает при аномалиях кровообращения, уменьшает агрегацию тромбоцитов, вязкость крови, улучшает эластичность эритроцитов. При регулярном приеме медикамента в крови и слетках сосудов накапливается аденозинмонофосфат. Средство производит миотропное и вазодилятирующее действие, улучшает свойства крови.
Препарат хорошо всасывается в ЖКТ. Его высшая концентрация в плазме наблюдается через 60 минут после приема. Активное вещество полностью метаболизируется печенью и выводится через почки.
Состав и форма выпуска
Производится в виде таблеток и раствора для инфузий. Активным элементом таблеток «Трентал», от чего помогает лекарство при проблемах с сердцем, выступает пентоксифиллин. Его содержание в капсулах достигает 100 мг. Лучшему усвоению препарата способствуют: крахмал, диоксид кремния, стеарат магния и т.д. Концентрат для выполнения раствора для инфузий содержит 20 мг пентоксифиллина в 1 мл. В таблетках пролонгированного действия «Трентал» 400 включено 400 мг активного вещества.
Уколы, таблетки «Трентал»: от чего помогает препарат
Показания к применению следующие:
ишемический инсульт; болезнь Рейно; энцефалопатия; ангионейропатия; трофические язвы; недостаточность циркуляции крови в сетчатке и внутреннем ухе; заболевания органов дыхания; отморожения; сексуальная дисфункция из-за проблем с кровообращением.
Противопоказания
Лекарство «Трентал» инструкция по применению и отзывы врачей запрещают использовать при:
кровоизлияниях в сетчатку; гиперчувствительности к составу таблеток «Трентал», от чего развивается аллергия; геморрагическом инсульте; беременности; грудном вскармливании; склонности к кровотечениям.
Осторожность во время терапии необходимо соблюдать больным с язвой желудка и кишечника, при плохом функционировании печени или почек, лабильности кровяного давления, после хирургических операций.
Препарат «Трентал»: инструкция по применению
Использование уколов
Инъекционный раствор вводят в вену капельным или струйным способом. Инфузионный состав разводят в растворе глюкозы, хлорид натрия. Лекарство необходимо вводить со скоростью 100 мг за час. Суточная дозировка варьируется от 100 до 600 мг. Препарат вводят за 1-2 раза в день.
При сложных формах нарушений кровообращения капельницы выполняют в течение 24 часов. При этом максимальный объем препарата не должен превышать 1,2 г. Дозировку рассчитывают индивидуально для каждого больного из расчета его массы тела, на 1 кг приходится 0,6 мг раствора.
Уколы «Трентал» в вену делают в течение 5 минут. Раствор вводят 1-2 раза в день в дозировке 100 мг. Больной во время проведения процедуры должен лежать. Допускается совмещение раствора с таблетированной формой.
Таблетки «Трентал»: от чего и как принимать
Объем назначаемого препарата и продолжительность терапии определяется специалистом для каждого больного. Как правило, за день пьют 6-8 таблеток. Данную форму препарата используют в составе комплексной терапии или для продления лечения после применения уколов. Максимальный суточный объем медикамента не должен быть более 1,2 г.
Инструкция по применению «Трентал 400»
Таблетки пролонгированного действия назначают для приема 3 раза в день по 1 капсуле. Максимальная суточная дозировка – 1,2 г.
Побочные действия
Препарат «Трентал», аналоги этого средства хорошо переносятся больными. На это указывают отзывы пациентов. Однако побочные эффекты со стороны пищевой, сердечной, сосудистой, кроветворной, нервной систем все же могут наблюдаться:
раздражительность, стенокардия, тошнота, рвота; панцитопения, отеки, покраснение кожи, беспокойство; аритмия, переполненность желудка, тромбоцитопения, скотома; гиперемия кожи лица, крапивница, головные боли, снижение давления; анорексия, лейкопения, нарушение зрения, ангионевротический отек; головокружение, кардиалгия, ксеростомия, гипофибриногенемия; нарушение сна, тахикардия, атония кишечника, сосудистые кровотечения; ломкость ногтей, зуд, анафилактический шок.
Лекарственное взаимодействие
Препарат усиливает эффект антикоагулянтов, антибиотиков цефалоспоринового ряда (цефоперазона, цефотетана, цефамандола), тромболитических медикаментов. Также лекарство повышает эффективность инсулина, понижающих давление, гипогликемических средств. Совместное применение с «Циметидином» приводит увеличению пентоксифиллина в крови и провоцирует развитие отрицательных эффектов.
Аналоги
«Трентал» можно заменить такими препаратами, как:
«Пентилин». «Латрен». «Пентоксифиллин». «Агапурин». «Вазонит».
Цена, где купить
В Москве, СПб и других городах России таблетки «Трентал» купить можно по цене 525 рублей. Стоимость препарата в Киеве достигает 31-111 гривен. В Минске лекарство реализуется за 8-16 бел. рублей, в Казахстане – 1 970 тенге (Трентал 400 мг (пентоксифиллин) № 20 таблетки (уп.) AVENTIS PHARMA, Ltd. (Индия)).
Мнения пациентов и врачей
Люди, принимавшие средство «Тренатал», отзывы о его действии дают разного плана. Они указывают на эффективность медикамента при назначении по показаниям. Но общее положительное представление портят отзывы о побочных эффектах. Часто после приема лекарства появляется тошнота, головная боль, повышается давление, нарушается сон.
Многим пациентам с гипертонией требуется одновременный прием нескольких препаратов, чтобы эффективно снизить давление до безопасных значений. Терапия одним лекарственным средством приводит к нормализации состояния лишь у трети больных. Остальные нуждаются в комбинированном лечении.
С данной целью применяется в кардиологии Престанс. Средство представляет собой комбинацию таких препаратов, как периндоприл и , поэтому назначается при лечении стенокардии, гипертензии различного генеза, ишемической болезни. Прежде чем использовать препарат Престанс следует ознакомиться с инструкцией по применению.
Состав и форма выпуска
Антигипертензивное средство выпускают в форме белых таблеток, на одной стороне которых нанесен логотип фармацевтической компании, на другой - дозировка. Форма двояковыпуклых таблеток определяется дозой действующих веществ в препарате:
- 5 мг периндоприла + 5 мг амлодипина – продолговатая форма, выгравирована доза «5/5»;
- 5 мг + 10 мг – квадратная форма, выгравировано «5/10»;
- 10 мг + 10 мг – таблетки округлой формы с надписью «10/10»;
- 10 мг + 5 мг – треугольная форма, выгравирована доза «10/5».
Фармакологическое действие периндоприла
Престанс состоит из двух веществ, которые оказывают различное действие: антиангинальное и антигипертензивное. Поэтому нужно рассмотреть эффекты каждого компонента и лекарственного средства в целом.
Использование периндоприла способствует ингибированию киназы II – фермента, который отвечает за превращение ангиотензин I в ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием.
Также происходит инактивация брадикинина до неактивной его формы - гептапептида. Такое разрушение вызывает повышенную активность кинин-калликреиновой системы, активацию простагландинов.
Применение Престанса позволяет:
- Улучшить состояние пациента при любом течение гипертонии;
- При регулярном приеме снизить давление до нормальных значений вне зависимости от положения тела. При неизменном значении ЧСС;
- Улучшить кровообращение;
- Увеличить почечный кровоток. Однако лекарственное средство не приводит к изменению скорости фильтрации в клубочках.
Действующее вещество приводит к расширению сосудов, восстановлению их эластичности, уменьшению выраженности гипертрофических изменений левого желудочка. После первого использования максимальный гипотензивный эффект отмечается спустя 5-6 часов и длится в течение суток.
Для достижения терапевтического эффекта потребуется принимать Престанс в течение 1 месяца.
Лекарственное средство не приводит к развитию зависимости, поэтому после прекращения приема препарата не развивается синдром отмены. Многочисленные исследования доказали снижение смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы, уменьшение риска развития осложнений во время использования Престанса в сравнении с приемом периндоприла.
Фармацевтическое действие амлодипина
Вещество приводит к блокировке кальциевых канальцев, на уровне дигидропиридиновых рецепторов предотвращает поступление ионов кальция в гладкомышечную мускулатуру сосудов и сердечной мышцы.
Амлодипин оказывает пролонгированный гипотензивный эффект, который напрямую зависит от дозировки препарата.
Расслабление гладкомышечных клеток сосудов вызывает:
- Расширение коронарных сосудов (даже в зоне миокарда, который поражен ишемией);
- Расширение артериол на периферии.
Амлодипин приводит к снижению агрегации тромбоцитов, что вызывает ускорение фильтрации в почечных клубочках, повышение скорости выведения воды, ионов натрия. Благодаря длительному действию действующее вещество приводит к плавному снижению давления, минимальной рефлекторной стимуляции симпатических нервов.
Амлодипин позволяет:
- У пациентов с артериальной гипертензией снизить скорость гипертрофических изменений в миокарде;
- При стенокардии увеличить физическую активность, снизить частоту приступов заболевания и приема нитроглицерина для их купирования;
- Исключить возникновение острой гипотензии благодаря медленному началу действия.
Исследования доказали отсутствие негативного влияние на концентрацию липидов в кровяном русле и метаболизм, поэтому препарат разрешено использовать у больных с сопутствующими заболеваниями (бронхиальная астма, сахарный диабет).
Таблетки Престанс представляют собой комбинацию периндоприла и амлодипина, поэтому приведут к уменьшению:
- Риска возникновения инфарктов;
- Приступов стенокардии;
- Смертности от патологий сердечно-сосудистой системы.
Особенности фармакокинетики
Во время перорального применения происходит быстрая адсорбция периндоприла, поэтому его максимальная концентрация в кровяном русле отмечается уже спустя 60 минут. Период полувыведения также составляет 1 час. Однако данное вещество не проявляет фармакологической активности. Его активным метаболитом является периндоприлат, максимальная концентрация в крови которого достигается спустя 3 часа. Пища приводит к снижению биодоступности препарата, поэтому использовать его необходимо 1 раз в сутки до приема пищи.
Периндоприлат связывается с протеинами крови на 20 %, однако данный показатель может изменяться в зависимости от дозировки. Активный метаболит выделяется из организма с мочой.
Для амлодипина характерно медленное всасывание из желудочно-кишечного тракта.
Прием пищи не оказывает влияние на биодоступность действующего вещества, которая варьирует до 64 до 80%.
Максимальную концентрацию амлодипина отмечают лишь спустя 8-10 часов. Только 3% вещества циркулирует в крови в свободном состоянии.
Период полувыведения амлодипина составляет 36-50 часов, что позволяет использовать вещество 1 раз в сутки. Метаболизм происходит в печени, после 10% будет выведено в первоначальном виде, а 60% в виде метаболитов с мочой.
Показания и схемы применения
По инструкции Престанс используют для лечения пациентов, которые страдают артериальной гипертензией, стенокардией, ишемической болезнью сердца и нуждаются в комбинированной терапии амлодипином и периндоприлом.
Препарат назначают по 1 таблетке однократно в сутки в утренние часы перед приемом пищи.
В зависимости от течения заболевания подбирается необходимая комбинация действующих веществ. Врачи рекомендуют для определения дозировки принимать амлодипин и периндоприл отдельно, лишь после подбора нужного соотношения принимать Престанс.
Особенности при дозировании препарата
Пациенты пожилого возраста и больные, которые имеют в анамнезе патологию почек, должны использовать лекарственное средство с содержанием 5 мг периндоприла. Это связано с нарушением выведения препарата. Таким пациентам регулярно нужно следить за уровнем калия и клиренсом креатинина (если показатель меньше 60 мл/мин, то использование Престанса противопоказано).
При заболеваниях печени кардиологи назначают препарат с осторожностью, выбирая наименьшую терапевтическую дозу.
Взаимодействие с прочими лекарственными препаратами:
- Использование Престанса с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия способно провоцировать развитие гиперкалиемии;
- Периндоприл способен увеличивать концентрацию лития в плазме и его токсичность;
- Престанс способен потенцировать гипогликемическое действие инсулина и производных сульфонилмочевины. Важно постоянно отслеживать уровень глюкозы в крови и корректировать дозы гипогликемических средств;
- Одновременный прием с эстрамустином способствует развитию ангионевротического отека;
- Использование ненаркотических анальгетиков с периндоприлом снижает биодоступность последнего. Также такое сочетание может привести к поражению почек и развитию гиперкалиемии. Если нельзя избежать одновременного приема препаратов, то потребуется поддержание нормального уровня гидратации;
- Использование Престанса с препаратами золота приводит к развитию гиперемии лица, тошноты и снижению давления;
- Прием диуретиков с Престансом повышает вероятность развития артериальной гипотензии. В подобных случаях врач советует отменить мочегонное средство;
- Симпатомиметики способны снизить эффективность периндоприла;
- Препараты для общей анестезии будут потенцировать гипотензивное действие Престанса;
- Одновременный прием с иммуносупрессорами, цитостатиками, прокаинамидом, кортикостероидами может привести к лейкопении;
- Индукторы CYP3 A4 способны снизить биодоступность амлодипина;
- Использование кортикостероидов приведет к уменьшению антигипертензивного эффекта вследствие задержки жидкости;
Противопоказания
Престанс нельзя использовать при следующих состояниях в анамнезе:
- Непереносимость лекарственных средств-ингибиторов АПФ;
- Тяжелое течение гипотензии;
- Патологии левого желудочка;
- Беременность и период кормления грудью;
- Возраст пациента менее 18 лет;
- Развитие шока у пациента (в том числе и кардиогенного);
- Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- Первый месяц после перенесенного инфаркта, если состояние пациента нестабильно;
- Непереносимость лактозы;
- Гиповолемия;
- Нестабильная стенокардия;
- Почечная недостаточность (клиренс менее 60 мл/мин);
- Гиперчувствительность к действующим веществам.
Использование Престанса у людей негроидной расы необходимо проводить под постоянным контролем врача. В подобных случаях часто развивается отек Квинке от применения ингибиторов АПФ.
Если пациента планирует беременность, то необходима отмена препарата и назначение альтернативной терапии. Это связано со способностью ингибиторов АПФ вызывать патологии у плода во время второго и третьего триместра.
Побочные эффекты
Согласно отзывам людей, которые принимают Престанс, препарат вызывает развитие таких симптомов:
- Головна боль;
- Сонливость и апатия;
- Боль в области живота;
- Снижение зрения;
- Одышка и кашель;
- Возникновение шума в ушах;
- Тошнота и рвота;
- Тахикардия;
- Резкое развитие гипотензии;
- Диарея или запоры;
- Высыпания на коже и зуд;
- Спазм мускулатуры.
При возникновении неприятных симптомов необходима консультация с лечащим врачом.
На фоне применения Престанса могут развиваться такие явления:
- Система крови: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия;
- Аллергические реакции: риниты, крапивница, ангионевротический отек;
- Мочевыделительная система: развиваются нарушения мочеиспускания, патологические изменения в почках;
- Метаболизм: снижение уровня глюкозы, повышение массы тела, гиперурикемия, гипербилирубинемия, гиперкалиемия;
- Репродуктивная система: снижение эрекции, гинекомастия;
- ЦНС: кроме описанных выше симптомов возможно появление парестезии, вертиго, гипестезии, депрессии, обморков, отмечается нарушение сна;
- Гепатобилиарная система: возможно развитие гепатитов, желтухи, активизация щелочной фосфатазы и АСТ/АЛТ.
Передозировка Престанса
Сведений о передозировках нет. Врачи полагают, что симптомы будут аналогичны превышению дозировки амлодипина (гипотензия, тахикардия, шок, может наступить смерть) и периндоприла (шок, резкое снижение давления, развитие почечной недостаточности, тахикардии, брадикардии, возникновения кашля, головокружения).
Для коррекции состояния показано промывание желудка, нормализация водно-солевого баланса.
Пациента нужно уложить, приподняв ноги. Врач может назначить глюконат кальция, дофамин, катехоламины и прочее симптоматическое лечение.
Препараты-аналоги Престанса
Лекарственное средство имеет единственный структурный дженерик – таблетки Дальнева. Данные препараты отличаются только соотношение действующих веществ. Дальнева выпускают с дозой 5:4, 5:8, 10:4и 10:8, при этом первое число показывает количество амлодипина, а второе - периндоприла.
Престанс имеет также аналоги по фармакологическому эффекту: Триапин, Эквакард, Энанорм, Корипрен и прочие. Все перечисленные средства отпускаются по рецепту лечащего врача.
Препарат Престанс для гипертоников
Цена на Престанс 5 5 на территории РФ варьирует от 517 до 615 рублей в зависимости от местоположения.
Цена на Престанс 10 10 - 760 –890 рублей, препарат дозировкой 5 /10 мг обойдется в 695-800 рублей.
